AZILEKT

วัสดุที่ใช้งาน: rasagiline
เมื่อ ATH: N04BD02
CCF: Противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор МАО типа В
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): G20
ผู้ผลิต: TEVA เภสัชกรรมอุตสาหกรรม จำกัด. (อิสราเอล)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, Valium, с фаской и гравировкой “GIL 1” на одной стороне.

สารเพิ่มปริมาณ: แมนนิทอล, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, แป้งข้าวโพด, แป้งข้าวโพด pregelatinized, กรดสเตีย, แป้งโรยตัว.

10 พีซี. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (10) – пачки картонные.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

การต่อต้านยาเสพติด. เลือกกลับไม่ได้ MAO ประเภท B, เอนไซม์, บน 80% กำหนดกิจกรรมของ MAO ในสมองและการเผาผลาญโดพามีน. rasagiline ใน 30-80 เวลาใช้งานมากขึ้นกับ MAO ประเภท B, เมื่อเทียบกับ MAO-A.

อันเป็นผลมาจากฤทธิ์ในการยับยั้งของยาเสพติดใน MAO-B ในระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มระดับของโดพามีน, ช่วยลดการก่อตัวของอนุมูลอิสระที่เป็นพิษ, การก่อตัวที่มากเกินไปเป็นที่สังเกตในโรคพาร์กินสัน. rasagiline ยังมีผลกระทบประสาท.

ในทางตรงกันข้ามการยับยั้งไม่ได้รับเลือกของ MAO, ยาเสพติดในปริมาณที่รักษาไม่ได้ปิดกั้นการเผาผลาญอาหารของเอมีนไบโอจีอาหาร (เช่น, tyramine), และดังนั้นจึงไม่ก่อให้เกิดโรคความดันโลหิตสูง tyramine ที่เกิดขึ้น (“сырный” эффект).

เภสัช

การดูดซึม

rasagiline จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังจากการบริหารช่องปาก, ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 0.5 ไม่. ดูดซึมของยาเสพติดแน่นอนหลังจากที่ฉีดเพียงครั้งเดียวเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 36%. อาหารไม่ได้ส่งผลกระทบต่อเวลาที่จะไปถึงซี_{สูงสุด} เลือด rasagiline, แต่เมื่อบริโภค อาหารไขมัน C_{สูงสุด} และค่า AUC จะลดลง 60% และ 20% ตามลำดับ.

การกระจาย

เภสัชเป็นเส้นตรงในช่วงปริมาณ 0.5-2 มก.. ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาตั้งแต่ 60% ไปยัง 70%.

การเผาผลาญอาหาร

rasagiline เกือบจะเผาผลาญสมบูรณ์ในตับ. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพจะดำเนินการโดย N-dealkylation และ / หรือ hydroxylation ในรูปแบบหลักของสารชีวภาพที่ใช้งานน้อย - 1 aminoindan, และสองสารอื่น ๆ - 3 ไฮดรอกซี-N-propargyl-1-aminoindan และ 3 ไฮดรอกซี-1-aminoindan. การเผาผลาญอาหารของยาเสพติดจะดำเนินการมีส่วนร่วมของ isoenzyme CYP1A2.

การหัก

rasagiline มาไตส่วนใหญ่ (มากกว่า 60%) และในระดับน้อยผ่านทางเดินลำไส้ (มากกว่า 20%). น้อยกว่า 1% ปริมาณยาจะถูกปล่อยออกเหมือนเดิม. ต_1/2 เป็น 0.6-2 ไม่.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ rasagiline แทบไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอ่อนถึงปานกลาง.

เมื่อตับวายเพิ่มขึ้นไม่รุนแรงสามารถสังเกตพารามิเตอร์ AUC และ C_{สูงสุด} บน 80% และ 38%, และในผู้ป่วยที่มีตับปานกลางพารามิเตอร์เหล่านี้เข้าถึงได้มากขึ้น 500% และ 80% ตามลำดับ.

พยานหลักฐาน

- การรักษาโรคพาร์กินสัน (เป็นยาหรือการรักษาด้วยการรวมกันกับ levodopa).

ระบบการปกครองยา

กำหนด 1 มก. 1 ครั้ง / วันเป็นยา, และระหว่างการรักษาด้วย levodopa, protractedly.

แท็บเล็ตจะถูกนำมารับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหาร.

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงเหล่านี้เกิดขึ้นกับความถี่มากกว่า 1/100, ผลข้างเคียง, เกิดขึ้นกับความถี่ 1/100-1/1000 ระบุว่าเป็นของหายาก.

เมื่อยา rasagiline:

ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการปวดหัว, ที่ลุ่ม, เวียนหัว, อาการเบื่ออาหาร, ชัก; редко – อุบัติเหตุหลอดเลือดสมอง.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความอยากอาหารลดลง, อาการอาหารไม่ย่อย.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, โรคไขข้อ, อาการปวดคอ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผื่น vesiculobullous, ติดต่อโรคผิวหนัง; редко – มะเร็งผิวหนัง.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ; редко – инфаркт миокарда.

อื่น ๆ: อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, ไข้, เม็ดเลือดขาว, โรคจมูกอักเสบ, ความอ่อนแอทั่วไป, โรคตาแดง, dizurija, เกิดอาการแพ้.

เมื่อนำมาใช้ร่วมกับ levodopa:

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ดายสกิน, ดีสโทเนียกล้ามเนื้อ, อาการเบื่ออาหาร, ความฝันที่ผิดปกติ, ataxia; редко – อุบัติเหตุหลอดเลือดสมอง.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการท้องผูก, อาเจียน, อาการปวดท้อง, ปากแห้ง.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, อาการปวดคอ, tendosynovyt.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผื่น; редко – меланома кожи.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำทรงตัว; редко – стенокардия.

อื่น ๆ: น้ำตกอุบัติเหตุ, ลดน้ำหนัก, เกิดอาการแพ้.

ห้าม

- การรักษาด้วยกัน pethidine หรือสารยับยั้ง MAO อื่น ๆ (การหยุดพักระหว่างการยกเลิกการ rasagiline และการเริ่มต้นของการรักษาด้วยยาเสพติดเหล่านี้ไม่ควรจะน้อยกว่า 14 วัน);

- ไม่เพียงพอตับปานกลางหรือรุนแรง (คลาส B และ C ในเด็กพัคห์);

- ร่วมกับการรักษาด้วย sympathomimetics (อีเฟดรีน, pseudoephedrine), decongestants อื่น ๆ, Dextromethorphan, เช่นเดียวกับยาที่มีส่วนผสมของพวกเขา;

- pheochromocytoma;

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ความเสี่ยงของภาวะซึมเศร้าในการผลิตนมบนพื้นหลังของการก่อตัวของการยับยั้งการโปรแลคตินที่);

- ภาวะภูมิไวเพื่อ rasagiline หรือใด ๆ ของส่วนประกอบของยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ยาที่มีภาวะตับอ่อน, เมื่อร่วมบริหารงานกับ serotonin เลือกเก็บโปรตีนยับยั้ง (fluoxetine และ flu​​voxamine), tricyclic ซึมเศร้าและ tetracyclic, ยับยั้ง CYP1A2 isoenzyme ใช้งาน.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

แอพลิเคชัน Azilekta ที่ยารักษาโรคที่แนะนำไม่ก่อให้เกิดโรค tyramine (“сырный” эффект), ช่วยให้ผู้ป่วยที่จะใช้อย่างอิสระในผลิตภัณฑ์อาหาร, มีปริมาณที่สำคัญของ tyramine (ชีส, ช็อคโกแลต).

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

การศึกษาผลกระทบของการ rasagiline การขับรถและกลไกอื่น ๆ ของการควบคุมการดำเนินการ.

ยาเกินขนาด

อาการ ยาเกินขนาด Azilekt มีความคล้ายคลึงกับผู้ที่มียาเกินขนาดของสารยับยั้ง MAO ไม่ได้รับเลือก (รวม. ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, ความดันเลือดต่ำทรงตัว).

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, การบริหารงานของถ่านกัมมัน, การรักษาด้วย simptomaticheskaya. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ.

ติดต่อยา

เพราะ, กลไกของการกระทำของ rasagiline ที่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการ MAO, มันไม่สามารถจะบริหารควบคู่กันไปด้วยโปรตีนอื่น ๆ ของเอนไซม์เพราะความเสี่ยงของวิกฤตความดันโลหิตสูง.
ด้วยการใช้พร้อมกันของ rasagiline กับ serotonin เลือกเก็บโปรตีน (fluoxetine, fluvoksamin), tricyclic ซึมเศร้าและ tetracyclic อาจพัฒนาโรค serotonin, ประจักษ์ในความสับสน, รัฐร่าเริง, ความร้อนรน, หนาว, แรงสั่นสะเทือน, โรคท้องร่วง. อาจ, หลีกเลี่ยงการใช้รวมของ rasagiline กับยาเสพติดที่คล้ายกัน, และหากจำเป็นต้องประยุกต์ใช้พร้อมกันของพวกเขาควรมีข้อควรระวังที่เพิ่มขึ้น.

เพราะ, чтоизофермент CYP1A2 มีส่วนร่วมในการเผาผลาญ rasagiline, สารยับยั้งการใช้งานของเอนไซม์นี้ (เช่น, ciprofloxacin) สามารถเพิ่มความเข้มข้นของยาเสพติดในเลือด, ที่กำหนดระมัดระวังเมื่อรวมกับยาเสพติดเหล่านี้ rasagiline.

ผู้ป่วยที่มีการใช้งานโรคพาร์กินสันของ levodopa ไม่มีผลต่อการกวาดล้างของ rasagiline.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 3 ปี.