Avodart: ข้อแนะนำการใช้ยา, โครงสร้าง, ห้าม

วัสดุที่ใช้งาน: dutasterid
เมื่อ ATH: G04CB02
CCF: ยาสำหรับการรักษาต่อมลูกหมากโตเป็นพิษเป็นภัย. Ингибитор 5a-редуктазы
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): N40
ผู้ผลิต: GlaxoSmithKline ยา (สหราชอาณาจักร)

Avodart: แบบฟอร์มการให้ยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูล วุ้น, สีเหลือง, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า, ทึบแสง, ทำเครื่องหมายหมึกแดง “GX CE2” ด้านเดียว.

สารเพิ่มปริมาณ: ขาวดำ- และ Diglycerides ของกรดไขมัน / capric, butylhydroksytoluol.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: วุ้น, กลีเซอรอล (กลีเซอรอล), ไทเทเนียมไดออกไซด์ E171 (Cl77891), เหล็กออกไซด์สีเหลือง E172 (Cl77492).

10 พีซี. – แผล (3) – กล่องกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (9) – กล่องกระดาษแข็ง.

Avodart: ผลทางเภสัชวิทยา

ยาสำหรับการรักษาต่อมลูกหมากโตเป็นพิษเป็นภัย. ช่วยยับยั้งการทำงานของ isoenzymes 5α-reductase 1 และ 2 ชนิด, มีความรับผิดชอบในการเปลี่ยนแปลงของฮอร์โมนเพศชายเพื่อ5α-dihydrotestosterone (DGT). DHT เป็นหลักแอนโดรเจน, รับผิดชอบในการ hyperplasia ของเนื้อเยื่อต่อมต่อมต่อมลูกหมาก.

ผลกระทบสูงสุดของ dutasteride เพื่อลดความเข้มข้นของ DHT เป็นขึ้นอยู่กับปริมาณและเป็นที่สังเกตภายใน 1-2 ดวงอาทิตย์. หลังการรักษา. ตลอด 1 และ 2 ดวงอาทิตย์. ขนาด dutasteride 0.5 มก. / วันค่าเฉลี่ยของความเข้มข้นของ DHT ในซีรั่มจะลดลง 85% และ 90%.

ยาเสพติดลดขนาดของต่อมต่อมลูกหมาก, ช่วยเพิ่มปัสสาวะและลดความเสี่ยงของการเก็บปัสสาวะเฉียบพลันและความจำเป็นในการผ่าตัดรักษาที่.

Avodart: เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากที่ได้รับครั้งเดียว 500 µg C_{สูงสุด} ซีรั่ม dutasteride ถึงภายใน 1-3 ไม่. เมื่อ 2 ชั่วโมง / แช่ดูดซึมแน่นอนประมาณ 60%. การดูดซึมของ dutasteride ไม่ได้ขึ้นอยู่กับการบริโภคอาหาร.

การกระจาย

พลาสม่าที่มีผลผูกพันโปรตีนสูง – มากกว่า 99.5 %. วี_ง – 300-500 ล..

เมื่อนำซีรั่ม dutasteride ถึงความเข้มข้นในชีวิตประจำวัน 65% จากค_{เอสเอส} ตลอด 1 และประมาณเดือน 90% จากระดับผ่านทางนี้ 3 เดือน.

ค_{เอสเอส} dutasteride ซีรั่ม, เป็นจำนวนเงินประมาณ 40 ng / ml, ประสบความสำเร็จผ่าน 6 เดือนของการใช้ยาทุกวันที่ปริมาณ 500 ก.. ตัวอสุจิ, เป็นซีรั่ม, ค_{เอสเอส} dutasteride ยังประสบความสำเร็จผ่าน 6 เดือน. ตลอด 52 ดวงอาทิตย์. dutasteride ความเข้มข้นในการรักษาค่าเฉลี่ยสเปิร์ม 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). จากสเปิร์มซีรั่มมารอบ ๆ 11.5% dutasterida.

การเผาผลาญอาหาร

ในหลอดทดลองдутастеридметаболизируетсяизоферментомCYP3А4собразованиемдвухмалыхмоногидроксилированныхметаболитов; แต่ก็ไม่ได้ใช้ isoenzymes CYP2C9, CYP2C19 และ CYP2D6. หลังจากที่ไปถึง C_{เอสเอส} dutasterida, ซีรั่มโดยวิธี spectrometric มวลจัดแสดงไม่เปลี่ยนแปลง dutasteride, 3 metabolite krupnыh (4′ gidroksidutasterid, 1,2 – และ digidrodutasterid 6 – gidroksidutasterid) และ 2 metabolite malыh.

การหัก

dutasteride ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง. หลังจากรับประทานยาที่รับประทานยา 500 มก. / วันที่จะไปถึงความสมดุล 1-15.4% (เฉลี่ย 5.4%) ของปริมาณรังสีที่ถูกขับออกมาในอุจจาระเป็นไม่เปลี่ยนแปลง. ส่วนที่เหลือเป็นยาขับออกมาเป็น 4 metabolite ที่สำคัญ, ส่วนประกอบ 39%, 21%, 7% และ 7% ตามลำดับ, และ 6 สารขนาดเล็ก (ส่วนแบ่งของแต่ละซึ่งคิดเป็นสัดส่วนน้อยกว่า 5%).

ปัสสาวะในคนที่ได้รับการติดตามปริมาณของ dutasteride ไม่เปลี่ยนแปลง (น้อยกว่า 0.1% ปริมาณ).

เมื่อได้รับการรักษาของปริมาณ dutasteride ใน T สุดท้าย_1/2 เป็น 3-5 ดวงอาทิตย์.

dutasteride มีการตรวจพบในซีรั่ม (ในระดับความเข้มข้นที่สูงกว่า 0.1 ng / ml) ไปยัง 4-6 เดือนหลังจากการสิ้นสุดของการรับสมัครของเขา.

เภสัช dutasteride สามารถอธิบายเป็นขั้นตอนของการดูดซึมสั่งซื้อครั้งแรกและการกำจัดของทั้งสองขนาน, หนึ่งอิ่มตัว (กล่าวคือ. ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น) และเป็นหนึ่งใน saturable (เสื้อ. มันคือ. มันไม่ได้ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น).

ที่ความเข้มข้นต่ำในซีรั่ม (น้อยกว่า 3 ng / ml) dutasteride ถูกขับออกมาได้อย่างรวดเร็วโดยทั้งกระบวนการของการกำจัด. หลังจากที่ได้รับครั้งเดียว 5 มก. หรือน้อยกว่า dutasteride ถูกขับออกมาอย่างรวดเร็วจากร่างกายและมีสั้น T_1/2, องค์ประกอบ 3-5 d.

ที่ระดับความเข้มข้นในซีรั่มมากกว่า 3 ng / โปรโมชั่นที่ลดลงของ dutasteride - 0.35-0.58 ลิตร /, กับการขจัดจะดำเนินการส่วนใหญ่ผ่านกระบวนการเชิงเส้นไม่อิ่มตัวที่มี จำกัด T_1/2 3-5 ดวงอาทิตย์. ที่ระดับความเข้มข้นในการรักษาบนพื้นหลังของการบริหารงานประจำวันของยาเสพติดในขนาดของ 500 กรัมชัยกวาดล้างช้า dutasteride; กวาดล้างรวมเชิงเส้นและไม่ได้ขึ้นอยู่กับลักษณะของความเข้มข้นที่.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชของ dutasteride ได้รับการศึกษาใน 36 ผู้ชายที่มีสุขภาพที่มีอายุระหว่าง 24 ไปยัง 87 ปีหลังจากที่การบริหารยาเสพติดในครั้งเดียว 5 มก.. ระหว่างกลุ่มอายุที่แตกต่างกันก็ไม่ได้แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์เช่น dutasteride, เช่น AUC และ C_{สูงสุด}. ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญ T_1/2 dutasteride ระหว่างกลุ่มอายุ 50-69 ปีและกลุ่มอายุที่มีอายุมากกว่า 70 ปี, ซึ่งรวมถึงส่วนใหญ่ของคนที่มีความอ่อนโยน Prostatic Hyperplasia.

ระหว่างกลุ่มอายุที่ไม่ได้แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญในระดับของการลดลงของระดับของ DHT. ผลการศึกษานี้แสดงให้เห็นว่ามีความจำเป็นต้องลดปริมาณของ dutasteride ในผู้ป่วยสูงอายุ

Avodart: พยานหลักฐาน

- การรักษาและการป้องกันการลุกลามของเนื้องอกต่อมลูกหมากโต (เพื่อลดขนาดของต่อมลูกหมาก, บรรเทาอาการ, ปรับปรุงปัสสาวะและลดความเสี่ยงของการเก็บปัสสาวะเฉียบพลันและความจำเป็นในการผ่าตัดรักษาที่);

- การรักษาร่วมกับอัลฟา₁-อัพสำหรับการรักษาและการป้องกันการลุกลามของเนื้องอกต่อมลูกหมากโต (เพื่อลดขนาดของต่อมลูกหมาก, บรรเทาอาการ, ปรับปรุงปัสสาวะ). dutasteride และการรวมกัน Tamsulosin (แอลฟา₁-adrenoblokatora) มันได้รับการตรวจสอบ.

Avodart: ยายา

dutasteride สามารถใช้เป็นยา, เช่นเดียวกับในการรวมกันกับอัลฟา₁-adrenoblokatorami.

ยาเสพติดสามารถนำมาโดยไม่คำนึงถึงอาหาร.

ผลที่ได้คือค่อนข้างเร็ว, แต่การรักษาควรได้รับการอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน, เพื่อวัตถุประสงค์ในการประเมินผลกระทบของยาเสพติด.

ไปยัง ผู้ชาย, รวมทั้งผู้ป่วยผู้สูงอายุ, ซึ่งเกิดปริมาณที่แนะนำ 500 ก. (1 หมวก) 1 เวลา / วัน. แคปซูลควรจะกลืนกินทั้ง, ไม่เคี้ยวและไม่ได้เปิด, เพราะเนื้อหาของแคปซูลอาจทำให้เกิดการระคายเคืองของ oropharynx.

ที่ ด้อยค่าของไต ปริมาณการแก้ไขไม่จำเป็นต้องใช้ (TK. ในขณะที่การใช้ยาในขนาดของ 500 มก. / วันพร้อมยืนปัสสาวะน้อย 0.1% ปริมาณ).

ข้อควรระวังที่ควรจะใช้ยาเสพติดใน ผู้ป่วย การทำงานของตับบกพร่อง, TK. dutasteride ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ, และที่ T_1/2 เป็น 3-5 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

Avodart: ผลข้างเคียง

ข้อมูลจากการศึกษาทางคลินิก

ยา dutasteride: ความอ่อนแอ, เปลี่ยนแปลง (การลดลง) ความใคร่, พุ่งออกมาผิดปกติ, gynecomastia (ซึ่งจะรวมถึงความเจ็บปวดและขยายเต้านม).

การบำบัดด้วยการรวมกัน dutasteride และ Tamsulosin: ความอ่อนแอ, เปลี่ยนแปลง (การลดลง) ความใคร่, พุ่งออกมาผิดปกติ, gynecomastia (ซึ่งจะรวมถึงความเจ็บปวดและขยายเต้านม), เวียนหัว.

ข้อสังเกตเหล่านี้ในทางปฏิบัติทางคลินิก: ไม่ค่อยมี – เกิดอาการแพ้ (ผื่น, คัน, อาการโรคลมพิษ, บวม จำกัด, angioedema.

Avodart: ห้าม

- ภาวะภูมิไวเพื่อ dutasteride และส่วนผสมอื่น ๆ;

- แพ้โปรตีนอื่น ๆ ของ5α-reductase.

Avodart มีข้อห้ามในผู้หญิงและเด็ก.

Avodart: การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

อิทธิพลของ fertilynosty

การใช้ยาทุกวันของ dutasteride 500 ลักษณะไมโครกรัมของตัวอสุจิถูกตรวจสอบในอาสาสมัครสุขภาพดีอายุ 18-52 ปี. 52 สัปดาห์ของการรักษาค่าเฉลี่ยลดลงร้อยละในจำนวนสเปิร์ม, ปริมาณน้ำอสุจิและสเปิร์มเป็นขมิ้นอ้อย 23%, 26% และ 18% ตามลำดับเมื่อเทียบกับพื้นฐาน. ความเข้มข้นของสเปิร์มและลักษณะทางสัณฐานวิทยาของพวกเขาจะไม่เปลี่ยน. ถือว่ามีนัยสำคัญทางคลินิกลดลง 30%, ดังนั้น, อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของผลกระทบของ dutasteride ต่อความอุดมสมบูรณ์ของแต่ละบุคคลไม่เป็นที่รู้จัก.

Avodart: คำแนะนำพิเศษ

dutasteride ถูกดูดซึมผ่านทางผิวหนัง, เพื่อให้ผู้หญิงและเด็กควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแคปซูลที่เสียหาย. ในกรณีที่สัมผัสกับแคปซูลที่เสียหายทันทีควรล้างเว็บไซต์ที่เหมาะสมด้วยสบู่และน้ำ.

ผลกระทบต่อบัตรประจำตัวของต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงและมะเร็งต่อมลูกหมาก

ผู้ป่วยที่มีต่อมลูกหมากโตอ่อนโยนมีความจำเป็นต้องดำเนินการตรวจทางทวารหนั​​กดิจิตอลและวิธีการอื่น ๆ ของการสืบสวนของต่อมลูกหมากก่อน Avodart การรักษาและการทำซ้ำเป็นระยะ ๆ การศึกษาเหล่านี้อยู่ในขั้นตอนการรักษาที่จะกำจัดมะเร็งต่อมลูกหมาก.

การกำหนดความเข้มข้นของต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงในซีรั่มเป็นองค์ประกอบที่สำคัญของการศึกษาที่มีความซับซ้อน, มุ่งเป้าไปที่การตรวจหามะเร็งต่อมลูกหมาก. โดยปกติแล้วการตรวจสอบเพิ่มเติมจะดำเนินการในผู้ป่วยที่มีความเข้มข้นของต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงมากขึ้น 4 ng / ml; ในกรณีดังกล่าวอาจได้รับการตรวจชิ้นเนื้อต่อมลูกหมากโตแสดง. ระดับเริ่มต้นของแอนติเจนเฉพาะต่อมลูกหมากน้อย 4 ng / ml ในผู้ป่วย, ได้รับ dutasteride, มันไม่ได้ยกเว้นการวินิจฉัยโรคมะเร็งต่อมลูกหมาก.

หลังจากการรักษาด้วยการ Avodart สำหรับ 6 ระดับซีรั่มลดลงในเดือนต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงในผู้ป่วยที่เป็นพิษเป็นภัยต่อมลูกหมากโตเกี่ยวกับ 50%, แม้ในการปรากฏตัวของมะเร็งต่อมลูกหมาก. อย่างไรก็ตามความแตกต่างของแต่ละบุคคล, การลดลงของต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงโดยประมาณ 50% สังเกตตลอดช่วงของค่าเริ่มต้นของความเข้มข้นของต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจง (จาก 1.5 ไปยัง 10 ng / ml). ดังนั้น, การตีความของระดับของแอนติเจนเฉพาะต่อมลูกหมากในผู้ชาย, ผู้ที่ได้รับ Avodart สำหรับ 6 เดือนหรือมากกว่า, วัดระดับจะต้องคูณด้วย 2, และเพียงแล้วเปรียบเทียบกับระดับปกติโดยไม่ต้องรักษาด้วย dutasteride. ดังกล่าวมีปริมาณการคำนวณความจำเพาะต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงและช่วยให้คุณเก็บความถูกต้องของการวิเคราะห์, รวมทั้งความสามารถในการตรวจสอบมะเร็งต่อมลูกหมาก.

ที่เพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่องในต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงในระหว่างการรักษาด้วย dutasteride ควรได้รับการประเมินอย่างระมัดระวัง, รวมทั้งความเป็นไปได้ของความไม่ร่วมมือ dutasteride.

ระดับของต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงรวมจะถูกส่งกลับไปที่เดิมสำหรับ 6 เดือนหลังจากหยุด dutasteride.

อัตราส่วนของต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงอิสระที่จะรวมคงที่แม้ในช่วงที่มีการรักษาด้วย dutasteride. ในการแสดงอัตราส่วนนี้เป็นส่วนของมะเร็งต่อมลูกหมากในผู้ชาย, ได้รับ dutasteride, มูลค่าการแก้ไขนี้ไม่จำเป็นต้อง.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

รับ Avodart ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับรถและการใช้งานเครื่องจักร.

Avodart: ยาเกินขนาด

ในกรณีของยาเกินขนาด (ที่ได้รับในปริมาณที่ 80 เวลาในการรักษาที่สูงขึ้น) ผลข้างเคียงที่ถูกตั้งข้อสังเกต.

ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ dutasteride, ดังนั้นหากคุณสงสัยว่ายาเกินขนาดค่อนข้างอาการและการดูแลสนับสนุน.

Avodart: ปฏิกิริยาระหว่างยา

Посколькудутастеридметаболизируетсяизоферментом CYP3A4, ในการปรากฏตัวของสารยับยั้งความเข้มข้น dutasteride CYP3A4 ในเลือดสามารถเพิ่ม.

ด้วยการใช้พร้อมกันของ dutasteride กับสารยับยั้ง CYP3A4 verapamil และ diltiazem มีการลดลงในการกวาดล้างของ dutasteride. ในเวลาเดียวกัน, amlodipine, อีกป้องกันแคลเซียมแชนแนล, ไม่ได้ลดการกวาดล้างของ dutasteride.

ด้วยการใช้พร้อมกันของสารยับยั้ง CYP3A4 Avodart และลดลงในการกวาดล้างของ dutasteride และเพิ่มขึ้นตามมาในความเข้มข้นในเลือดไม่ได้เป็นนัยสำคัญทางคลินิกเพราะของดัชนีการรักษากว้างของการเตรียมความพร้อมนี้, ดังนั้นการปรับขนาดยาไม่จำเป็นต้องใช้.

ในหลอดทดลองCYP1А2, CYP2C9, และ CYP2C19 isoenzymes CYP2D6 ไม่ได้เกี่ยวข้องในการเผาผลาญ dutasteride มนุษย์; dutasteride ไม่ยับยั้ง cytochrome P450 ไอโซไซม์, มีส่วนร่วมในการเผาผลาญของยาเสพติด.

dutasteride ไม่ได้แทนที่ warfarin, diazepam และ phenytoin จากการเชื่อมโยงของพวกเขากับโปรตีนในพลาสมา, และการเตรียมการเหล่านี้, ในทางกลับกัน, ไม่ไล่ dutasteride.

ในการประยุกต์ใช้ dutasteride ร่วมกับยาเสพติดไขมันลด, สารยับยั้ง ACE, กั้นเบต้า, แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์, kortikosteroidami, ยาขับปัสสาวะ, NSAIDs, แหกตา 5 ยาปฏิชีวนะและอนุพันธ์ควิโนโลน, ยาเสพติดใด ๆ ปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญ.

ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกปฏิสัมพันธ์กับ dutasteride Tamsulosin อยู่, terazosin, varfarinom, digoksinom และ kolestiraminom.

Avodart: เงื่อนไขการจ่ายยาจากร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

Avodart: เงื่อนไขการจัดเก็บ

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 4 ปี.