Avandia - คำแนะนำในการใช้ยา, โครงสร้าง, ห้าม

วัสดุที่ใช้งาน: Rosiglitazone
เมื่อ ATH: A10BG02
CCF: ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E11
ผู้ผลิต: GLAXO ยินดีต้อนรับการผลิต (ฝรั่งเศส)

อแวนเดีย: แบบฟอร์มการให้ยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีส้ม, ห้าเหลี่ยม, จารึก “ปสก” ในด้านหนึ่งและ “4” – ในด้านอื่น ๆ.

	1 แถบ.
โรซิกลิทาโซน * (ในรูปแบบของ maleate)	4 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: ไกลโซเดียมแป้ง, ไฮดรอกซี, เซลลูโลส microcrystalline, monohydrate แลคโตส, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: ไฮดรอกซี, ไทเทเนียมไดออกไซด์, ไกลคอลเอทิลีน, แป้งเคลียร์, แล็กโตส, triacetine, สีแดงเหล็กออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง.

7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (8) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีน้ำตาลแดง, ห้าเหลี่ยม, จารึก “ปสก” ในด้านหนึ่งและ “8” – ในด้านอื่น ๆ.

	1 แถบ.
โรซิกลิทาโซน * (ในรูปแบบของ maleate)	8 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: ไกลโซเดียมแป้ง, ไฮดรอกซี, เซลลูโลส microcrystalline, monohydrate แลคโตส, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: ไฮดรอกซี, ไทเทเนียมไดออกไซด์, ไกลคอลเอทิลีน, แล็กโตส, triacetine, สีแดงเหล็กออกไซด์.

7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (8) – แพ็คกระดาษแข็ง.

* ต่างประเทศชื่อที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์, คำแนะนำขององค์การอนามัยโลก – rosiglitazone.

อแวนเดีย: ผลทางเภสัชวิทยา

ยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากจากกลุ่ม thiazolidinediones. เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาคัดเลือกของตัวรับนิวเคลียร์PPARγ (peroxisomal proliferator เปิดใช้งานแกมมา). Rosiglitazone ช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือด, เพิ่มความไวต่ออินซูลินของเนื้อเยื่อไขมัน, กล้ามเนื้อโครงร่างและเนื้อเยื่อตับ, ปรับปรุงกระบวนการเผาผลาญ, ลดระดับกลูโคส, อินซูลินและกรดไขมันอิสระในเลือด.

ยารักษาการทำงานของเซลล์β, ตามที่เห็นได้จากการเพิ่มขึ้นของมวลของเกาะเล็กเกาะน้อย Langerhans ในตับอ่อนและในปริมาณอินซูลิน, และป้องกันการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงอย่างรุนแรง. นอกจากนี้ยังเป็นที่ยอมรับ, ว่ายาช่วยชะลอการเกิดความผิดปกติของไตและความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดอย่างมีนัยสำคัญ. ไม่กระตุ้นการหลั่งอินซูลินของตับอ่อนและไม่ทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ.

ตามกลไกการออกฤทธิ์ของ rosiglitazone การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่ดีขึ้นจะมาพร้อมกับระดับอินซูลินในเลือดที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก. การผลิตสารตั้งต้นอินซูลินลดลงด้วย, ซึ่งถือเป็นปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือด.

คุณสมบัติที่สำคัญของการบำบัดด้วย Avandia คือการลดลงอย่างมีนัยสำคัญในเนื้อหาของกรดไขมันอิสระในเลือด.

ขอบคุณที่แตกต่างกัน, แต่กลไกเสริมของการกระทำ, การบำบัดร่วมกับ rosiglitazone, อนุพันธ์ของ sulfonylurea และ metformin มีผลเสริมฤทธิ์กันและปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในเบาหวานชนิด 2.

อแวนเดีย: เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากรับประทานยาภายในปริมาณ 4 มก. หรือ 8 mg การดูดซึมสัมบูรณ์ของ rosiglitazone เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 99%. หลังจากรับประทานยาภายใน C_{สูงสุด} rosiglitazone ในเลือดถึงภายใน 1 ไม่.

ในช่วงขนาดยาที่ใช้ในการรักษาความเข้มข้นของพลาสมาจะเป็นสัดส่วนโดยประมาณ.

การรับประทานยาพร้อมอาหารทำให้ C ลดลงเล็กน้อย_{สูงสุด} (ประมาณ 20-28%) และเพิ่มเวลาในการเข้าถึง 1.75 ชั่วโมงเมื่อเทียบกับการรับประทานขณะท้องว่าง. การเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยเหล่านี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก, ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องประสานการรับประทานยาโรซิกลิทาโซนกับเวลาอาหาร. การดูดซึมของ rosiglitazone ไม่ได้รับผลกระทบจากการเพิ่มขึ้นของ pH ของการหลั่งในกระเพาะอาหาร.

การกระจาย

โปรตีนในเลือดสูงมีผลผูกพัน (เกี่ยวกับ 99.8%) และไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นในพลาสมาของ rosiglitazone หรืออายุของผู้ป่วย.

วี_ง rosiglitazone ในอาสาสมัครสุขภาพดีจะอยู่ที่ประมาณ 14 ล..

หลังจากรับประทานยา 1-2 ครั้ง / วัน rosiglitazone ไม่สะสม.

คาดว่าจะมีการสะสมของสารเมตาโบไลต์ในซีรั่มในเลือดด้วยปริมาณยาซ้ำ ๆ. เมตาโบไลต์หลักสะสมในระดับที่มากขึ้น (พาราไฮดรอกซีซัลเฟต), ซึ่งคาดว่าจะมีความเข้มข้นเพิ่มขึ้น 5 เท่า.

การเผาผลาญอาหาร

Rosiglitazone ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยส่วนใหญ่ N-demethylation และ hydroxylation ตามด้วยการผันกับซัลเฟตและกรดกลูคูโรนิก. สาร Rosiglitazone ไม่มีกิจกรรมที่สำคัญทางคลินิก.

ในหลอดทดลองแสดงการศึกษา, rosiglitazone นั้นถูกเผาผลาญเป็นหลักโดยมีส่วนร่วมของ isoenzyme CYP2C8 และในระดับเล็กน้อย – ด้วยการมีส่วนร่วมของ CYP2C9.

เนื่องจากเมื่อใช้ rosiglitazone ไม่มีการยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP1A2 ในหลอดทดลองอย่างมีนัยสำคัญ, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A หรือ 4A, ปฏิกิริยาระหว่างยาไม่น่าเป็นไปได้, ซึ่งการเผาผลาญจะดำเนินการโดยมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์เหล่านี้.

rosiglitazone ในหลอดทดลองยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP2C8 ได้ในระดับปานกลาง (ความเข้มข้นในการยับยั้ง 18 μmol) และอยู่ในระดับที่อ่อนแอ – CYP2C9 (ความเข้มข้นในการยับยั้ง 50 มิลลิโมล). การศึกษาในร่างกายด้วย warfarin ได้แสดงให้เห็น, rosiglitazone นั้นไม่ทำปฏิกิริยากับสารตั้งต้น CYP2C9.

การหัก

ต_1/2 rosiglitazone เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 3-4 ไม่. กวาดล้างพลาสม่ารวม – เกี่ยวกับ 3 ลิตร /.

แสดงในรูปแบบของสาร, ส่วนใหญ่โดยไต – เกี่ยวกับ 2/3 ปริมาณ, กับอุจจาระ – เกี่ยวกับ 25%.

T สุดท้าย_1/2 เกี่ยวกับ 130 ไม่, ซึ่งบ่งบอกถึงการขับเมตาโบไลต์ที่ช้ามาก.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ไม่มีความแตกต่างในเภสัชจลนศาสตร์ของยาขึ้นอยู่กับเพศ, เช่นเดียวกับในผู้ป่วยผู้ใหญ่และผู้ป่วยสูงอายุ.

ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับในระดับปานกลางถึงรุนแรง C_{สูงสุด} ยาในเลือดและ AUC เพิ่มขึ้น 2-3 ครั้ง, ซึ่งตามลำดับเกิดจากการลดระดับของการจับกับโปรตีนในเลือดและการลดลงของ rosiglitazone.

ความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ของยาในผู้ป่วยโรคไตหรือไตวายระยะสุดท้าย, การฟอกเลือด, ไม่.

อแวนเดีย: พยานหลักฐาน

เบาหวานประเภท 2:

- เป็นยาเดี่ยวในกรณีที่ประสิทธิภาพของอาหารบำบัดและการออกกำลังกายไม่เพียงพอ;

— กับ sulfonylureas อนุพันธ์, metformin เพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด;

- ร่วมกับอนุพันธ์ของซัลโฟนิลยูเรียและเมตฟอร์มิน (การบำบัดแบบผสมผสานสามครั้ง) เพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด.

อแวนเดีย: ยายา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน. ขนาดของยาและวิธีการรักษาจะกำหนดเป็นรายบุคคล.

รับประทานยาทุกวัน 1-2 การรับเข้า, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร.

ไปยัง ผู้ใหญ่ ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 4 มิลลิกรัม / วัน. ด้วยประสิทธิภาพที่ไม่เพียงพอ 6-8 สัปดาห์ของการรักษาสามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 8 มิลลิกรัม / วัน.

ไปยัง ผู้ป่วยสูงอายุ ปริมาณการแก้ไขไม่จำเป็นต้องใช้.

อแวนเดีย: ผลข้างเคียง

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์เป็นตัวแทนจากการไล่โทนดังต่อไปนี้: บ่อยครั้ง (≥1 / 10), บ่อยครั้ง (≥1 / 100, <1/10), บางครั้ง (≥1 / 1000, <1/100), ไม่ค่อยมี (≥1 / 10 000, <1/1000), ไม่ค่อยมี (<1/10 000).

ประเภทความถี่ถูกกำหนดโดยเปรียบเทียบกับอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์จากยาหลอกหรือยาเปรียบเทียบ, มากกว่าค่าสัมบูรณ์สำหรับอาการไม่พึงประสงค์เหล่านั้น, ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับ rosiglitazone. สำหรับอาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาประเภทความถี่จะแสดงถึงปริมาณสูงสุดของ rosiglitazone. ประเภทความถี่ไม่พิจารณาปัจจัยอื่น ๆ, รวมถึงความแตกต่างของระยะเวลาการศึกษา, สภาพก่อนหน้าและลักษณะพื้นฐานของผู้ป่วย. ประเภทความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ขึ้นอยู่กับการศึกษาทางคลินิกและอาจไม่สะท้อนความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ในการปฏิบัติทางคลินิกตามปกติ.

ข้อมูล, ได้รับจากการศึกษาทางคลินิก

P – rosiglitazone, M – ยา metformin, จาก – ซัลโฟนิลยูเรีย

ผลข้างเคียง	P	P + M	P + C	P + จาก + M
จากระบบเม็ดเลือด
โรคโลหิตจาง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
เม็ดเลือดขาว			บ่อยครั้ง
thrombocytopenia			บ่อยครั้ง
Granulocytopenia				บ่อยครั้ง
โรคโลหิตจางเล็กน้อยถึงปานกลาง, มักขึ้นอยู่กับขนาดยา
การเผาผลาญอาหาร
ไขมันในเลือดสูง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง	บ่อยครั้ง		บ่อยครั้ง
ไขมันในเลือดสูง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
เพิ่มความอยากอาหาร	บ่อยครั้ง		บางครั้ง
Gipoglikemiâ		บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
ในไขมันในเลือดสูงคอเลสเตอรอลรวมจะเพิ่มขึ้นพร้อม ๆ กับการเพิ่มขึ้นของ HDL และ LDL, อัตราส่วนคอเลสเตอรอล / HDL ยังคงไม่เปลี่ยนแปลง. การเพิ่มของน้ำหนักขึ้นอยู่กับปริมาณและอาจเกี่ยวข้องกับการกักเก็บของเหลวและการสะสมไขมันในร่างกาย. ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำถึงปานกลาง, ส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับขนาดยา.
ระบบประสาทส่วนกลาง
เวียนหัว		บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
อาการปวดหัว				บ่อยครั้ง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด
ภาวะหัวใจล้มเหลว / ปอดบวม			บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
ภาวะขาดเลือดในกล้ามเนื้อหัวใจ	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
พบการเพิ่มขึ้นของจำนวนกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลวเมื่อเพิ่ม rosiglitazone ในการบำบัด, ซัลโฟนิลยูเรียหรืออินซูลิน. จำนวนข้อสังเกตไม่อนุญาตให้มีข้อสรุปที่ชัดเจนเกี่ยวกับความสัมพันธ์กับขนาดของยา, อย่างไรก็ตามอุบัติการณ์จะสูงขึ้นเมื่อได้รับยา rosiglitazone ทุกวัน 8 มก., เมื่อเทียบกับปริมาณรายวัน 4 มก.. อาการของกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดพบได้บ่อยเมื่อมีการสั่งจ่ายยา rosiglitazone ให้กับผู้ป่วย, ผู้ที่ใช้อินซูลินบำบัด. ข้อมูลเกี่ยวกับความสามารถของ rosiglitazone ในการเพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดไม่เพียงพอ. การวิเคราะห์ย้อนหลังของการทดลองทางคลินิกสั้น ๆ ส่วนใหญ่ด้วยยาหลอก, แต่ไม่ใช่ยาอ้างอิง, พูดถึงความสัมพันธ์ระหว่างการรับประทานยาโรซิกลิทาโซนกับความเสี่ยงต่อการเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด. ข้อมูลเหล่านี้ไม่ได้รับการยืนยันจากการศึกษาทางคลินิกในระยะยาวกับยาเปรียบเทียบ (metformin และ / หรือ sulfonylurea), และยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์ระหว่าง rosiglitazone กับความเสี่ยงของการขาดเลือด. พบความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความเสียหายของกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดในผู้ป่วย, ซึ่งอยู่ระหว่างการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับการบำบัดด้วยไนเตรตขั้นพื้นฐาน. ไม่แนะนำให้ใช้ Rosiglitazone ในผู้ป่วย, ได้รับการบำบัดด้วยไนเตรตร่วมกัน.
จากระบบการย่อยอาหาร
ท้องผูก (อ่อนถึงปานกลาง)	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ
กระดูกหัก	บ่อยครั้ง
ปวดกล้ามเนื้อ				บ่อยครั้ง
รายงานส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับกระดูกแขนหัก, มือและเท้าในผู้หญิง
ออกจากร่างกายโดยรวม
บวม	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง	บ่อยครั้ง
อาการบวมเล็กน้อยถึงปานกลาง, มักขึ้นอยู่กับขนาดยา.

ในช่วงหลังการขายมีการบันทึกอาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – ปฏิกิริยา anaphylactic.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง / อาการบวมน้ำในปอด.

วิวัฒนาการของอาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้รายงานสำหรับ rosiglitazone, ใช้เป็นยาเดี่ยวและร่วมกับสารลดน้ำตาลในเลือดอื่น ๆ. ที่รู้จักกัน, ความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยเบาหวานเมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ไม่เป็นเบาหวาน.

จากระบบการย่อยอาหาร: ไม่ค่อยมีรายงานความผิดปกติของตับ, พร้อมกับการเพิ่มความเข้มข้นของเอนไซม์ในตับ, อย่างไรก็ตามยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างการรักษาด้วยยาโรซิกลิทาโซนและความผิดปกติของตับ.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – angioedema, อาการโรคลมพิษ, ผื่น, ที่ทำให้คัน.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: ไม่ค่อยมี – จอประสาทตาบวม.

อแวนเดีย: ห้าม

- เบาหวานประเภท 1 (rosiglitazone ไม่ได้ผลหากไม่มีอินซูลิน);

- หัวใจล้มเหลว (คลาสฟังก์ชัน I-IV ตามการจำแนกประเภท NYHA);

- ความผิดปกติของตับในระดับปานกลางหรือรุนแรง;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาเสพติดที่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- ใช้ร่วมกับอินซูลิน;

- ความรู้สึกไวต่อยา rosiglitazone และส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา.

จาก ความระมัดระวัง ควรใช้ยาในภาวะไตวายอย่างรุนแรง.

อแวนเดีย: การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ห้ามใช้ยา Avandia ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ Avandia ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ผู้ป่วยเบาหวานชนิด 2 ในระหว่างตั้งครรภ์แนะนำให้ใช้อินซูลินบำบัด.

หากจำเป็นให้ใช้ยา Avandia ในระหว่างให้นมบุตรควรหยุดให้นมบุตร.

อแวนเดีย: คำแนะนำพิเศษ

ระดับคอเลสเตอรอลรวมที่เพิ่มขึ้นนั้นเชื่อมโยงกับทั้ง LDL คอเลสเตอรอลที่เพิ่มขึ้น, และ HDL, อัตราส่วนของคอเลสเตอรอลรวมต่อ HDL cholesterol ไม่เปลี่ยนแปลง. ผลกระทบเหล่านี้มักไม่รุนแรงถึงปานกลางและไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษา.

อุบัติการณ์ของโรคโลหิตจางสูงขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับยา metformin. โดยทั่วไปผลกระทบนี้อ่อนหรือปานกลาง, มักไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษา.

Thiazolidinediones อาจทำให้หรือทำให้หัวใจล้มเหลวเรื้อรังแย่ลง. หลังจากเริ่มการรักษาด้วย rosiglitazone และระหว่างการไตเตรทขนาดยา, การเฝ้าติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างระมัดระวังเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับอาการและสัญญาณของหัวใจล้มเหลว: น้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วและมากเกินไป, หายใจถี่และ / หรือบวม. หากมีอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวควรหยุดการรักษาด้วย rosiglitazone และควรกำหนดวิธีการรักษาตามมาตรฐานปัจจุบันสำหรับการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว.

ห้ามใช้ยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลว, รวม. ประวัติศาสตร์, NYHA คลาสการทำงาน I-IV.

ผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน (ตกลง) ไม่รวมอยู่ในการทดลองทางคลินิก. การแต่งตั้ง rosiglitazone, ไม่แนะนำให้ใช้ยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากอื่น ๆ สำหรับกลุ่มอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อพิจารณาถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจล้มเหลวใน ACS. Rosiglitazone ควรหยุดใช้ในระยะเฉียบพลัน. มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับความเป็นไปได้ของ rosiglitazone ที่จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด. การวิเคราะห์ย้อนหลังของการทดลองทางคลินิกระยะสั้นพบว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของเหตุการณ์ขาดเลือดด้วยการรักษาด้วย rosiglitazone เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุมโดยรวม (ยาหลอกและยาที่ใช้งานอยู่). ในการวิเคราะห์เดียวกันเมื่อเปรียบเทียบ rosiglitazone กับยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากอื่น ๆ ไม่พบความแตกต่างในอุบัติการณ์ของภาวะขาดเลือด. เพิ่มความเสี่ยงในการเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, rosiglitazone ที่เกี่ยวข้อง, ไม่ได้รับการยืนยันในการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มควบคุมระยะยาวเพิ่มเติม, เปรียบเทียบ rosiglitazone กับ metformin และ sulfonylurea. ความสัมพันธ์ระหว่างการรับประทาน rosiglitazone กับความเสี่ยงของการขาดเลือดยังไม่ได้รับการยอมรับ. พบความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความเสียหายของกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดในผู้ป่วย, ผู้ที่ได้รับการบำบัดด้วยไนเตรตในระยะเริ่มต้นหรือระหว่างการศึกษาทางคลินิกสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ. ไม่แนะนำให้ใช้ Rosiglitazone ในผู้ป่วย, ได้รับการบำบัดด้วยไนเตรตร่วมกัน.

ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับเล็กน้อย (คลาส A /6 คะแนนและน้อยกว่า / ในระดับ Child-Pugh) ปริมาณการแก้ไขไม่จำเป็นต้องใช้. เนื่องจากข้อมูลที่หายากเกี่ยวกับการใช้ยาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับในระดับปานกลางหรือรุนแรงและระบุการเปลี่ยนแปลงในรายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์, ยานี้ห้ามใช้ในผู้ป่วยประเภทนี้ (คลาส B หรือ C / มากกว่า 6 คะแนน / ในระดับ Child-Pugh).

ด้วยภาวะไตวายที่มีความรุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลางไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา. มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับการใช้ยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง, ดังนั้นควรใช้ยาด้วยความระมัดระวัง.

ในการศึกษาระยะยาวของการรักษาด้วยวิธีเดียวกับโรคเบาหวานชนิด 2 ผู้ป่วย, ที่ไม่เคยได้รับยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากมาก่อน, มีการเพิ่มขึ้นของความถี่ของกระดูกหักในสตรีในกลุ่ม rosiglitazone (9.3%; 2.7 การเกิดอุบัติเหตุ 100 ผู้ป่วยปี) เมื่อเทียบกับกลุ่ม metformin (5.1%; 1.5 กรณีของ 100 ผู้ป่วยปี) และ glyburide / glibenclamide (3.5%; 1.3 กรณีของ 100 ผู้ป่วยปี). รายงานส่วนใหญ่ในกลุ่ม rosiglitazone เกี่ยวข้องกับการแตกหักของแขน, มือและเท้า. ความเสี่ยงที่อาจเพิ่มขึ้นของการแตกหักควรได้รับการพิจารณาเมื่อกำหนดให้ยา rosiglitazone, โดยเฉพาะผู้หญิง. จำเป็นต้องตรวจสอบสถานะของเนื้อเยื่อกระดูกและรักษาสุขภาพของกระดูกตามมาตรฐานการบำบัดที่ยอมรับ.

เมื่อใช้ rosiglitazone ในสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนความไม่สมดุลของฮอร์โมนจะถูกบันทึกไว้, อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงที่รุนแรง, ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของประจำเดือน, ไม่ได้สังเกต. ในกรณีของความผิดปกติดังกล่าวจำเป็นต้องประเมินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นและผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับในขณะบำบัดต่อไป.

เนื่องจากความไวของอินซูลินที่เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีภาวะดื้อต่ออินซูลินและวงจรการไหลเวียนโลหิตในสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือน (เช่น, โรคถุงน้ำในรังไข่) rosiglitazone สามารถนำไปสู่การกลับมาของการตกไข่และการตั้งครรภ์ได้.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Avandia ไม่ทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือระงับประสาท. ยาไม่มีผลต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะหรือกลไกอื่น ๆ.

อแวนเดีย: ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดมี จำกัด. ในการศึกษาทางคลินิกกับอาสาสมัครพบว่ามีความทนทานต่อยาในขนาดเดียวได้ถึง 20 มก..

การรักษา: ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดจะดำเนินการบำบัดตามอาการ. Rosiglitazone มีความเกี่ยวข้องอย่างมากกับโปรตีนในเลือดดังนั้นจึงไม่ถูกขับออกในระหว่างการฟอกเลือด.

อแวนเดีย: ปฏิกิริยาระหว่างยา

ไม่มีปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของ Avandia กับยาอื่น ๆ.

Avandia ในปริมาณการรักษาไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของยาลดน้ำตาลในช่องปากอื่น ๆ, รวมถึง metformin, glibenclamide และ acarbose.

ด้วยการใช้ rosiglitazone ร่วมกับอนุพันธ์ของ sulfonylurea หรือ metformin ร่วมกันเนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์ที่หลากหลายการทำงานร่วมกันของฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดจะสังเกตได้ในผู้ป่วยเบาหวานชนิด 2.

Rosiglitazone ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของดิจอกซิน, และยังไม่มีผลต่อฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของยา warfarin.

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกของ Avandia กับ S(-)-varfarinom (สารตั้งต้นสำหรับ CYP2C9) ไม่ได้สังเกต.

Rosiglitazone ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ nifedipine และยาเม็ดคุมกำเนิด, ประกอบด้วย ethinyl estradiol และ norethindrone, ซึ่งบ่งบอกถึงความเป็นไปได้ต่ำที่จะเกิดปฏิกิริยาระหว่างยา Avandia กับยา, เผาผลาญด้วยการมีส่วนร่วมของ isoenzyme CYP3A4.

Gemfiʙrozil (สารยับยั้ง CYP2C8) ปริมาณ 600 มก. 2 ครั้ง / วันเพิ่มขึ้น C_{เอสเอส} rosiglitazone ข 2 ครั้ง. ความเข้มข้นของ rosiglitazone ที่เพิ่มขึ้นนี้เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่ขึ้นกับขนาดยา, ดังนั้นเมื่อใช้ Avandia ร่วมกับ CYP2C8 inhibitors อาจต้องลดขนาดยา rosiglitazone.

สารยับยั้งอื่น ๆ ของ CYP2C8 ทำให้ความเข้มข้นของ rosiglitazone ในระบบเพิ่มขึ้นเล็กน้อย.

rifampicin (ตัวเหนี่ยวนำ CYP2C8) ปริมาณ 600 mg / วันลดความเข้มข้นของ rosiglitazone ลง 65%. ดังนั้นผู้ป่วย, ที่ได้รับ rosiglitazone และตัวกระตุ้นของเอนไซม์ CYP2C8 พร้อมกัน, จำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดอย่างใกล้ชิดและควรเปลี่ยนขนาดยา rosiglitazone หากจำเป็น.

การบริโภคแอลกอฮอล์ในระดับปานกลางในระหว่างการรักษาด้วย Avandia ไม่มีผลต่อการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด.

อแวนเดีย: เงื่อนไขการจ่ายยาจากร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

อแวนเดีย: เงื่อนไขการจัดเก็บ

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.