atomoxetine

เมื่อ ATH:
N06BA09

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ใจกลางแสดง sympathomimetics. atomoxetine เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพสูงของเวกเตอร์ norepinephrine presynaptic. atomoxetine มันมีความสัมพันธ์น้อยที่สุดสำหรับผู้รับ noradrenergic อื่น ๆ หรือผู้รับอื่น ๆ หรือการขนส่งของสารสื่อประสาท.

atomoxetine ใช้ไม่ได้กับ psychostimulants ไม่ได้เป็นที่มาของยาบ้า. ในการศึกษาทางคลินิกพบว่ามันขยายของอาการหรือเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ใด ๆ, ที่เกี่ยวข้องกับกลุ่มอาการถอน.

เภสัช

เมื่อภายใน atomoxetine อย่างรวดเร็วและเกือบจะดูดซึมอย่างสมบูรณ์, ถึง C_{สูงสุด} ในพลาสมาหลังจากนั้นประมาณ 1-2 ชั่วโมง. atomoxetine กระจายอยู่ทั่วไปในร่างกาย. แต่ก็มีความสัมพันธ์กันสูงสำหรับโปรตีนในพลาสมา, ตอนแรก – ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่ง. atomoxetine ผ่านการเผาผลาญอาหารหลักมีส่วนร่วมของ CYP2D6 isoenzyme. ภาพหลัก metabolite ออกซิไดซ์ 4 gi​​droksiatomoksetin glyukuroniziruetsya ได้อย่างรวดเร็ว. ตามที่กิจกรรมทางเภสัชวิทยาของ gidroksiatomoksetin atomoxetine 4 เทียบเท่า, แต่มันไหลเวียนในพลาสมาที่ความเข้มข้นที่ต่ำกว่ามาก. แม้ว่า 4 gi​​droksiatomoksetin เกิดขึ้นครั้งแรกมีส่วนร่วมของ CYP2D6, ในคนที่มีกิจกรรมไม่เพียงพอของ CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 สามารถเกิดขึ้นโดยบางไอโซไซม์อื่น ๆ ของ cytochrome P₄₅₀, แต่ช้ากว่า. atomoxetine ไม่ยับยั้งหรือทำให้เกิดวงจร CYP2D6.

T เฉลี่ย_1/2 atomoxetine หลังการบริหารช่องปากเป็น 3.6 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอย่างรุนแรงและ 21 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอาหารลดลง. atomoxetine ถูกขับออกมาในปัสสาวะส่วนใหญ่เป็น 4 gi​​droksiatomoksetin-O-glucuronide.

พยานหลักฐาน

สมาธิสั้น (สมาธิสั้น) เด็ก ๆ 6 และผู้สูงอายุ, วัยรุ่นและผู้ใหญ่.

ระบบการปกครองยา

อยู่ภายในโดยไม่คำนึงถึงอาหารหรือในระหว่างการรับประทานอาหาร, เป็นยาทุกวันเดียวในตอนเช้า. ในกรณีที่มีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในขณะที่การยาเสพติด 1 ครั้ง / วันอาจจะแนะนำสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ 2 ครั้ง / วัน, ยาที่ใช้ร่วมกันในการต้อนรับตอนเช้าและรับในช่วงบ่ายหรือช่วงเย็น.

สำหรับเด็กและวัยรุ่นที่มีน้ำหนักถึง 70 กิโลกรัมยาทุกวันเริ่มต้นที่แนะนำคือประมาณ 0.5 มก. / กก. และเพิ่มขึ้นถึงยารักษาโรคทุกวันประมาณ 1.2 มก. / กก. ไม่เร็วกว่า 3 วัน. หากการปรับปรุงของผู้ป่วยไม่มียาทุกวันรวมอาจจะเพิ่มขึ้นไปสูงสุดของ 1.8 มก. / กก. ไม่เร็วกว่า 2-4 สัปดาห์หลังจากการเริ่มต้นของการรักษา. ปริมาณที่แนะนำการบำรุงรักษาจะอยู่ที่ประมาณ 1.2 มก. / กก. / วัน. ปริมาณรายวันสูงสุดที่แนะนำคือ 1.8 มก. / กก. หรือ 120 มก..

สำหรับเด็กและวัยรุ่นที่มีน้ำหนักมากกว่า 70 กก. และผู้ใหญ่แนะนำยาทุกวันเริ่มต้น 40 มก. และเพิ่มขึ้นถึงยารักษาโรคทุกวันประมาณ 80 มก. ไม่ได้เร็วกว่า 3 วัน. หากการปรับปรุงของผู้ป่วยไม่มียาทุกวันรวมอาจจะเพิ่มขึ้นไปสูงสุดของ 120 มก. ไม่ได้เร็วกว่า 2-4 สัปดาห์หลังจากการเริ่มต้นของการรักษา. ปริมาณที่แนะนำคือการบำรุงรักษา 80 มก.. ปริมาณรายวันสูงสุดที่แนะนำคือ 120 มก..

ในผู้ป่วยที่มีตับในระดับปานกลาง (คลาส B สำหรับเด็กพัคห์) การเริ่มต้นและการสนับสนุนยารักษาโรคควรจะลดลงไป 50% จากปริมาณที่แนะนำตามปกติ. ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับที่มีความบกพร่องอย่างรุนแรง (คลาส C เด็กพัคห์) การเริ่มต้นและการสนับสนุนยารักษาโรคควรจะลดลงไป 25% จากปริมาณปกติ.

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงในผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอาหารต่ำ : ความอยากอาหารลดลง, โรคนอนไม่หลับ, การละเมิดที่มีคุณภาพของการนอนหลับ, enuresis, อารมณ์ที่ไม่ดี, การสั่นสะเทือน, ตื่นตอนเช้า, โรคตาแดง, เป็นลม, midriaz.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ความอยากอาหารลดลง, ปากแห้ง, ความเกลียดชัง; บ่อยครั้ง – ปวดท้อง, อาการท้องผูก, อาการอาหารไม่ย่อย, ความมีลม.

ระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง – โรคนอนไม่หลับ; บ่อยครั้ง – ตื่นตอนเช้า, ความใคร่ลดลง, รบกวนการนอนหลับ, เวียนหัว, การละเมิดที่มีคุณภาพของการนอนหลับ, ปวดหัวไซนัส, อาการง่วงนอน.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง – กระแสน้ำ (เลือด), ใจสั่น, หัวใจเต้นเร็ว; บางครั้ง – รู้สึกหนาวเย็นในขา; ไม่ค่อยมี – การตอบสนองของหลอดเลือดและ / หรือโรค Raynaud และความเสี่ยงของการกำเริบของโรค Raynaud. ในการศึกษา placebo-controlled ในผู้ใหญ่, ที่ได้รับการทำเครื่องหมาย atomoxetine การเพิ่มขึ้นของอัตราการเต้นหัวใจเฉลี่ย 6 ยู. / นาที, และการเพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ยใน systolic (เกี่ยวกับ 3 มิลลิเมตรปรอท) และ diastolic (เกี่ยวกับ 1 มิลลิเมตรปรอท) ความดันโลหิตเทียบกับยาหลอก.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: บ่อยครั้ง – strangury, การเก็บปัสสาวะ.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: บ่อยครั้ง – dysmenorrhoea, พุ่งออกมาผิดปกติ, ขาดการหลั่ง, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, ความผิดปกติของประจำเดือน, การละเมิดการสำเร็จความใคร่, ต่อมลูกหมากอักเสบ; ไม่ค่อยมี – ตามรายงานที่เกิดขึ้นเอง – การสร้างความเจ็บปวดหรือเป็นเวลานาน.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บ่อยครั้ง – โรคผิวหนัง, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – ความอ่อนแอ, หนาว, ลดน้ำหนัก.

ห้าม

ไปด้วยกันใช้กับสารยับยั้ง MAO, zakrыtougolynayaโรคต้อหิน, แพ้ atomoxetine.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ในการตั้งครรภ์และให้นมบุตรเป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษาด้วยการให้แม่มากเกินกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์หรือทารก.

ไม่ทราบ, ไม่ว่าจะเป็น atomoxetine จะถูกปล่อยออกในนมแม่ในมนุษย์.

ข้อควรระวัง

ข้อควรระวังควรใช้ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง, taxikardiej, โรคหัวใจและหลอดเลือด, หลอดเลือดสมอง, เช่นเดียวกับรัฐใด ๆ, ซึ่งสามารถนำไปสู่​​การพัฒนาของความดันโลหิตต่ำ, TK. กรณีที่มีความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

atomoxetine ความดันโลหิตสูงอาจทำให้เกิดในผู้ป่วยระยะสุดท้ายโรคไตวายเรื้อรัง.

อาการของสมาธิสั้นเป็นความบกพร่องความสนใจและสมาธิสั้น (ที่ระบุไว้ในสภาพแวดล้อมทางสังคมมากกว่าหนึ่ง, เช่น, และบ้าน, และโรงเรียน) อาจแสดงให้เห็นตัวเองเป็นขาดสมาธิ, distractibility, ความอดทนที่มากเกินไป, ความหุนหันพลันแล่น, ความระส่ำระสาย, ร้อนรนและอื่น ๆ ที่ผิดปกติของการดำเนินการที่คล้ายกัน. การวินิจฉัยโรคสมาธิสั้นควรเป็นไปตามเกณฑ์ของ ICD-10.

ในการศึกษาทางคลินิกในเด็กและวัยรุ่นระหว่างการรักษาด้วย atomoxetine เพิ่มโอกาสของความคิดฆ่าตัวตาย.

ในบางกรณีผู้ป่วยในผู้ป่วยที่ได้รับการทำเครื่องหมาย atomoxetine เกิดอาการแพ้ – ผื่น, angioedema, อาการโรคลมพิษ.

atomoxetine ไม่ควรใช้เวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์หลังจากหยุดการยับยั้ง MAO. การรักษาสารยับยั้ง MAO ไม่ควรที่จะเริ่มต้นใน 2 สัปดาห์หลังจากหยุด atomoxetine.

ผู้ป่วยจำนวนมาก, การ atomoxetine, มีการเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในอัตราการเต้นหัวใจ (โดยเฉลี่ย <10 ยู. / นาที) และ / หรือการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิต (โดยเฉลี่ย <5 มิลลิเมตรปรอท). ในกรณีส่วนใหญ่การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่ได้มีนัยสำคัญทางคลินิกที่มีผลบังคับใช้. นอกจากนี้ยังมีกรณีของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

มีรายงานเกี่ยวกับกรณีที่หายากของผิดปกติของตับอย่างรุนแรงในผู้ป่วยที่ได้รับ atomoxetine (ทั้งสองกรณีจะมีการอธิบายโดยระดับที่สูงขึ้นของเอนไซม์ตับและบิลิรูบินใน 2 ล้าน. ผู้ป่วย). ผู้ป่วยที่มีอาการของโรคดีซ่านหรือพารามิเตอร์ห้องปฏิบัติการระบุ, นัยของ atomoxetine ผิดปกติของตับควรจะยกเลิก.

ประสิทธิผลของการรักษา atomoxetine มากขึ้น 18 เดือนหรือมากกว่าการรักษาความปลอดภัย 2 ปีที่ยังไม่ได้รับการประเมินอย่างเป็นระบบ.

ผู้ป่วย (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเด็กและวัยรุ่น), ได้รับการรักษาโรคสมาธิสั้น, ต้องมีการกำกับดูแลที่เกี่ยวข้องกับการโจมตีของพฤติกรรมก้าวร้าวหรือเป็นศัตรู.

ผู้ป่วย, ได้รับ atomoxetine, ต้องมีการกำกับดูแลในการเชื่อมต่อที่มีความเสี่ยงของการเกิดอาการดังต่อไปนี้: ปลุก, ažitaciâ, การโจมตีเสียขวัญ, โรคนอนไม่หลับ, ความหงุดหงิด, ความหุนหันพลันแล่น, akathisia, gipomaniya และความบ้าคลั่ง.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ผู้ป่วยควรใช้ความระมัดระวังในการจัดการของวิธีกลอันตราย, รวม. รถ, จนกระทั่ง, จนกว่าพวกเขาจะมีความมั่นใจ, atomoxetine ที่ไม่ก่อให้เกิดการละเมิดใด ๆ.

ติดต่อยา

ด้วยการใช้พร้อมกันของ atomoxetine กับ agonists β₂-adrenergic ผู้รับอาจเพิ่มการกระทำของพวกเขาในระบบหัวใจและหลอดเลือด (ชุดนี้ถูกนำมาใช้ด้วยความระมัดระวัง).

ในผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญสารยับยั้ง CYP2D6 ที่รุนแรงของเนื้อหาเพิ่มขึ้น atomoxetine CYP2D6 ในพลาสมาที่มั่นคงของรัฐในระดับของ, คล้ายกับของผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอาหาร CYP2D6 ต่ำ.

ขึ้นอยู่กับการศึกษาในหลอดทดลองควร, ที่ได้รับการแต่งตั้งของสารยับยั้งของไซโตโครมพี₄₅₀ ผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอาหารลดลงของ CYP2D6 ไม่ได้เพิ่มความเข้มข้นใน atomoxetine พลาสม่า. ผู้ป่วย, ใช้สารยับยั้งการยาเสพติดของ CYP2D6, มันแนะนำเพิ่มขึ้นช้ามากใน atomoxetine ยา.

ในการประยุกต์ใช้กับยาเสพติด, ที่มีผลต่อความดันโลหิตอาจมีการเปลี่ยนแปลงความดันโลหิต.