ATENOLOL

วัสดุที่ใช้งาน: atenolol
เมื่อ ATH: C07AB03
CCF: เบต้า₁-adrenoblokator
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20, I21, I47.1, I49.4
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.01.01.02
ผู้ผลิต: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (อินเดีย)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด (แห้ง), methylparaben, โพรพิ, stearate แมกนีเซียม, ไกลโซเดียมแป้ง, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, น้ำ.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

เบต้า Cardioselective₁-ป้องกันได้โดยไม่ต้องทำกิจกรรมภายในติก. แต่ก็มีความดันโลหิตสูง, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: ลดอัตราการเต้นหัวใจ, การนำกดขี่และความวิตกกังวล, ช่วยลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (เป็นครั้งแรก 24 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหารช่องปาก) การเพิ่มขึ้นของ (เป็นผลมาจากการเพิ่มขึ้นซึ่งกันและกันในกิจกรรมของการกระตุ้นα-adrenergic และการกำจัดของβ₂-adrenoreceptorov), ตลอด 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

ผลความดันโลหิตตกมีความเกี่ยวข้องกับการลดลงของการส่งออกการเต้นของหัวใจ, กิจกรรมที่ลดลงของระบบ renin-angiotensin (มันเป็นสิ่งสำคัญมากขึ้นสำหรับผู้ป่วยที่มีการกระตุ้นเริ่มต้นของ renin), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. ค่าใช้จ่ายของการเพิ่มความดันแบบ end-diastolic ในช่องซ้ายและเพิ่มเส้นใยกล้ามเนื้อของหัวใจแรงดึงสามารถเพิ่มความต้องการออกซิเจน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง.

ผล antiarrhythmic เกิดจากการกำจัดของปัจจัย arrhythmogenic (หัวใจเต้นเร็ว, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของระบบประสาท, ค่ายเพิ่มขึ้น, ความดันเลือดสูง), ลดลงในอัตราการกระตุ้นที่เกิดขึ้นเองของไซนัสและเครื่องกระตุ้นหัวใจนอกมดลูกและการชะลอตัวของการนำกระแส. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащиеข₂-adrenoreceptory (ตับอ่อน, กล้ามเนื้อโครงร่าง, กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงต่อพ่วง, หลอดลมและมดลูก), และการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต; ความรุนแรงของการกระทำหลอดเลือดตีบแข็งที่แตกต่างจากที่ propranolol. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, hrono-, ฉันไม่- и дромотропное действие. เมื่อใช้ในปริมาณที่สูง (มากกว่า 100 มิลลิกรัม / วัน) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ไม่, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 สัปดาห์ของการรักษา. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ไม่.

เภสัช

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, การดูดซึม – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. แย่เจาะ BBB. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 6-16%.

ต_1/2 เป็น 6-9 ไม่. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: อย่างน้อย QC 35 มล. / นาที T_1/2 เป็น 16-27 ไม่, อย่างน้อย QC 15 มล. / นาที – มากกว่า 27 ไม่, при анурии удлиняется до 144 ไม่. Выводится в ходе гемодиализа.

ผู้ป่วยสูงอายุ T_1/2 การเพิ่มขึ้นของ.

พยานหลักฐาน

ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง, วิกฤตความดันโลหิตสูง, mitral วาล์วย้อย, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, cardiopsychoneurosis ประเภทความดันโลหิตสูง.

การรักษา: โรคหลอดเลือดหัวใจ, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (แรงดันไฟฟ้า, покоя и нестабильная).

การรักษาและการป้องกัน: กล้ามเนื้อหัวใจตาย (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

ภาวะ (รวม. при общей анестезии, อาการ QT ยาวแต่กำเนิด, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, thyrotoxicosis), ไซนัสอิศวร, пароксизмальная предсердная тахикардия, supraventricular และกระเป๋าหน้าท้องก่อนวัยอันควรเต้น, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, tachyarrhythmia หัวใจห้องบน, กระพือหู.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

ในการรักษาร่วมกัน: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, pheochromocytoma (только вместе с альфа-адреноблокаторами), thyrotoxicosis; อาการไมเกรน (การป้องกัน).

ระบบการปกครองยา

สร้างรายบุคคล. Обычная доза для взрослых – ภายใน, в начале лечения составляет 25-50 มก. 1 เวลา / วัน. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 มล. / นาที – โดย 50 มิลลิกรัม / วัน; อย่างน้อย QC 15 มล. / นาที – โดย 50 มิลลิกรัมต่อวัน.

ปริมาณสูงสุด: ผู้ใหญ่กิน – 200 มิลลิกรัม / วัน 1 หรือ 2 การรับเข้า.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ในบางกรณี – หัวใจเต้นช้า, ความดันโลหิตต่ำ, รบกวน AV-การนำ, อาการของภาวะหัวใจล้มเหลว.

จากระบบการย่อยอาหาร: в начале терапии возможны тошнота, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง, ปากแห้ง.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: в начале терапии возможны усталость, เวียนหัว, ที่ลุ่ม, легкая головная боль, ความผิดปกติของการนอนหลับ, รู้สึกหนาวเย็นและ paresthesias ในขา, снижение реакционной способности пациента, ลดการหลั่งของของเหลวการฉีกขาด, โรคตาแดง.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: ความแรงลดลง, สภาพฤทธิ์ลดน้ำตาลในผู้ป่วยที่มีโรคเบาหวาน.

ระบบทางเดินหายใจ: ในผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียง – появление симптомов бронхиальной обструкции.

เกิดอาการแพ้: ที่ทำให้คัน.

อื่น ๆ: เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, เกิดผื่นแดง.

ห้าม

AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени, การปิดล้อม sinoatrialynaya, SSS, หัวใจเต้นช้า, (ทรัพยากรบุคคลน้อย 40 ยู. / นาที), ความดันโลหิตต่ำ (в случае применения при инфаркте миокарда, ความดันโลหิตน้อยกว่า 100 มิลลิเมตรปรอท), ช็อก cardiogenic, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน, Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, การให้น้ำนม, สารยับยั้ง MAO พร้อมกัน, повышенная чувствительность к атенололу.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Атенолол проникает через плацентарный барьер, จึงใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, หากผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้สำหรับแม่มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

ข้อควรระวัง

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (รวม. หอบหืดหลอดลม, ภาวะอวัยวะ), ดิสก์เผาผลาญ, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (ได้รับการชดเชย), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (เป๋, โรค Raynaud ของ), pheochromocytoma, ไม่เพียงพอตับ, ไตวายเรื้อรัง, myasthenia, thyrotoxicosis, ที่ลุ่ม (รวม. ประวัติศาสตร์), psoriaze, การตั้งครรภ์, ในผู้ป่วยสูงอายุ, в педиатрии (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการพิจารณา).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, ที่มีค่าสำหรับผู้ป่วย, การใช้คอนแทคเลนส์.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ผู้ป่วย, กิจกรรมที่ต้องใช้ความเข้มข้นสูงของความสนใจ, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

ติดต่อยา

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, แสดงความผิดปกติของการนำ; описаны случаи постуральной гипотензии, เวียนหัว, ความล้มเหลวที่มีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_{เอสเอส}, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, ความใจเย็น, ปากแห้ง.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, ซึ่งสามารถนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นอย่างมากในความดันโลหิต, การพัฒนาของวิกฤตความดันโลหิตสูง.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.