atazanavir
เมื่อ ATH:
J05AE08
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ตัวแทนไวรัส. Azapeptidnym เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์โปรติเอเอชไอวี. เลือกการประมวลผลยับยั้งไวรัสที่เฉพาะเจาะจงของไวรัสโปรตีน Gag-Pol ในเซลล์ที่ติดเชื้อ HIV, ป้องกันการก่อตัวของ virions ผู้ใหญ่และติดเชื้อเซลล์อื่น.
เภสัช
ข้อมูลที่ไม่ได้ให้.
พยานหลักฐาน
รักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี (ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ).
ระบบการปกครองยา
ที่อยู่ภายใน. ปริมาณและรูปแบบของการรักษาขึ้นอยู่กับองค์ประกอบของชุดบำบัดและสถานการณ์ทางคลินิก.
ผลข้างเคียง
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บ่อยครั้ง – อาการปวดหัว, โรคนอนไม่หลับ, อาการทางระบบประสาทที่ต่อพ่วง; ไม่ค่อยมี – กระสับกระส่ายฝัน, สูญเสียความจำ, ความสับสน, อาการง่วงนอน, ความกังวล, ที่ลุ่ม, ความผิดปกติของการนอนหลับ.
จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ดีซ่าน; บ่อยครั้ง – ปวดท้อง, โรคท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, ความเกลียดชัง, อาเจียน; ไม่ค่อยมี – dysgeusia, ความมีลม, โรคกระเพาะ, ตับอ่อนอักเสบ, นักร้องหญิงอาชีพ, ปากแห้ง, อาการเบื่ออาหาร, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, โรคตับอักเสบ; ในบางกรณี – hepatosplenomegaly.
ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่ค่อยมี – ปวดข้อ, กล้ามเนื้อลีบ, ปวดกล้ามเนื้อ; ไม่ค่อยมี – ผงาด.
จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – ปัสสาวะ, ปัสสาวะบ่อย, โปรตีน; ในบางกรณี – อาการปวดในไต, โรค urolithiasis.
เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – อาการโรคลมพิษ.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บ่อยครั้ง – ผื่น; ไม่ค่อยมี – ความโล่งเตียน, คัน; ไม่ค่อยมี – ขยายตัวของหลอดเลือด, ผื่น vesiculobullous.
การเผาผลาญอาหาร: บ่อยครั้ง – lipodystrophy; ไม่ค่อยมี – ลดน้ำหนัก, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น.
จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: โปรตีนทั้งหมด (มีความเด่นของบิลิรูบินทางอ้อมเพิ่มขึ้น), เพิ่มระดับของอะไมเลส, รี, GOLD, เป็น, เอนไซม์ไลเปส, neutropenia.
อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – ความอ่อนแอทั่วไป, ikteričnost′ skler; ไม่ค่อยมี – อาการเจ็บหน้าอก, ความเมื่อยล้า, ไข้, วิงเวียนทั่วไป, gynecomastia.
ห้าม
ตับอย่างรุนแรง, วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี, แผนกต้อนรับพร้อมกันกับ rifampicin, atazanaviru แพ้.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
เพียงพอ และมีการควบคุมการศึกษาของ atazanavir ที่ตั้งครรภ์ไม่ถูกดำเนินการ. การใช้งานเป็นไปได้ในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษาด้วยการให้แม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.
หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.
ข้อควรระวัง
ไม่แนะนำในเวลาเดียวกันกับ CYP3A4 inducers (รวม. มียาเสพติดสาโทเซนต์จอห์น), กับยาเสพติด, ซึ่งเป็นพื้นผิว CYP3A4 มีช่วงการรักษาแคบ (รวม. กับแอสเทมมีโซล, terfenadine, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridil, ergotamine, digidroergotaminom, èrgonovinom, metilèrgonovinom).
ไม่แนะนำโปรแกรมพร้อมกัน atazanavir + ritonavir กับรตีอื่น ๆ.
การใช้ข้อควรระวังในผู้ป่วยที่ไม่รุนแรงถึงปานกลางตับไม่เพียงพอ, TK. atazanavir metabolised ส่วนใหญ่อยู่ในตับ, และมีความเสี่ยงของการเพิ่มความเข้มข้นในเลือด. ในผู้ป่วยไวรัสตับอักเสบ b หรือ c, หรือการตรวจสอบก่อน transaminases รักษาเพิ่มขึ้น, เพิ่มความเสี่ยงของการ เพิ่ม transaminases.
เมื่อคุณเห็น atazanovira ประยุกต์ผื่นผิวหนังรุนแรงควรหยุด.
ในผู้ป่วยชนิด hemophilia A และ B ในหน้ารักษา รตีอธิบายมีเลือดออก, รวม. เลือดออกที่ผิวหนังและเกิด hemarthrosis. ของผู้ป่วยเหล่านี้ต้องการนำปัจจัย VIII. มากกว่าครึ่งหนึ่งของรตีผู้ป่วยที่รับการรักษาอย่างต่อเนื่อง หรือดำเนินต่อหลังจากหยุด. ไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างบำบัดยับยั้งน้ำย่อยและเหตุการณ์เหล่านี้.
หากคุณต้องการให้โปรแกรมพร้อมกับ felodipinom, nifedipine, แสดง nikardipinom และ verapamil ยารทแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ และควบคุม ECG.
ติดต่อยา
เพราะ atazanavir ถูกเผาผลาญในตับ มีส่วนร่วมของ izofermenta CYP3A4, ร่วมกับการใช้ยาเสพติดอื่น ๆ, izofermentom ข้อมูลเหล่านั้น (รวม. แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์, ยับยั้งสารยับยั้งไซด์ HMG-CoA และยับยั้งของ PDE 5, รวมทั้ง sil′denafil, tadalafil, Vardenafil) อาจเพิ่มความเข้มข้นในเลือดของหนึ่งในองค์ประกอบของการ. นี้สามารถนำไปสู่ prolongirovaniû ที่เพิ่มขึ้น และการรักษาและผลข้างเคียงของการยับยั้ง PDE 5.
ร่วมกับการใช้กับ izofermenta CYP3A4 inducers atazanavir (รวม. ด้วย rifampicin) อาจลดความเข้มข้นของพลาสมา atazanavir และลดประสิทธิภาพ.
Rifampicin ลดกิจกรรมของรตีส่วนใหญ่สำหรับการประมาณ 90%.
ร่วมกับการใช้ atazanavir มี izofermenta CYP3A4 อาจเพิ่มความเข้มข้นในเลือดของ atazanavir.
Èfavirenz ลดผลจาก atazanavir ขณะใช้.
ที่คาดหวัง, nevirapine ที่, เป็น inducer ตามลำดับของ CYP3A4, สามารถลดผลกระทบของ atazanavir (การใช้งานพร้อมกันไม่แนะนำ).
ทำให้ Indinavir giperbilirubinemiû, ดังนั้น การใช้งานพร้อมกันของ atazanavir ไม่แนะนำ.
ร่วมกับการใช้ atazanavir ลดประสิทธิผลของซาควินาเวียร์.
ร่วมกับการใช้ ritonavir atazanavir ความเข้มข้นในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น.
ยาลดกรด (และยาเสพติด, ยาลดกรดที่ประกอบด้วย) ลดความเป็นกรดของน้ำผลไม้ในกระเพาะอาหาร, ดังนั้น การลดลงของการดูดซึมของ atazanavir.
ร่วมกับการใช้ atazanavir อาจเพิ่ม lidocaine ความเข้มข้น (สำหรับการใช้งานระบบ), amiodarona (ข้อควรระวังเป็นพิเศษและการตรวจสอบความเข้มข้นของยาเหล่านี้รักษา), xinidina (แอพลิเคชันการรวม atazanavir + ritonavir กับ hinidine ข้อห้าม).
ถ้าคุณกำลังใช้ อาจเพิ่มความเป็นพิษของ irinotekana เนื่องจากการชะลอการเผาผลาญ.
ไม่แนะนำโปรแกรมพร้อมกับ lovastatinom และ simvastatinom.
Atazanavir สามารถทำให้รุนแรงผลกระทบของ diltiazem และของ metabolite dezacetil diltiazem (แนะนำให้ลดปริมาณของ diltiazem บน 50% และการควบคุมคลื่นไฟฟ้าหัวใจ).
ร่วมกับการใช้ bepridilom potentiation ได้พัฒนาหนักหรือปฏิกิริยาที่คุกคามชีวิต (แอพลิเคชันของรวม atazanavir ritonavir + bepridilom ข้อห้าม).
ภายใต้อิทธิพลของ atazanavir อาจเพิ่มการดำเนินการของ atorvastatin, tseriwastatina และเพิ่มความเสี่ยงของการผงาด, รวมทั้ง rhabdomyolysis (ข้อควรระวังพิเศษในขณะที่ใช้).
บล็อค Gistaminovykh (H)2-รับคู่อริและยับยั้งโปรตอนปั๊มลดความเข้มข้นของพลาสมา atazanavir, ที่อาจทำให้ลดประสิทธิผลของการรักษาหรือการพัฒนาความต้านทาน.
ร่วมกับการใช้ ziklosporinom, takrolimusom, sirolimusom อาจเพิ่มความเข้มข้นของยากดภูมิคุ้มในพลาสมา (แนะนำว่า การตรวจสอบความเข้มข้นของพวกเขารักษา).
ร่วมกับการใช้ clarithromycin มีการเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมาของเลือด, ที่สามารถทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นในช่วง QT (ต้องใช้ยาปฏิชีวนะในปริมาณที่ลดลงบน 50%).
ร่วมกับการใช้ rifabutin เพิ่มประสิทธิภาพ atazanavir (แนะนำให้ คุณลด rifabutin ยาเพื่อ 75%).
Ketoconazole และ itraconazole สามารถเพิ่มความเข้มข้นของ atazanavir และ ritonavir ในพลาสมา.
ร่วมกับการใช้ยา warfarin มีความเสี่ยงของหนักหรือมีเลือดออกเนื่องจากกิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของ warfarin อันตรายถึงชีวิต (แนะนำว่า ตรวจ INR).
