AROMAZIN

วัสดุที่ใช้งาน: èksemestan
เมื่อ ATH: L02BG06
CCF: ยาต้านมะเร็ง. aromatase ยับยั้ง
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): C50
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 15.13.04.01
ผู้ผลิต: อิตาเลีย PHARMACIA S.p.A. (อิตาลี)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, покрытые сахарной оболочкой สีขาวหรือสีขาวกับสีน้ำตาล serovatam, รอบ, แม่และเด็ก; ที่มีข้อความ “7663” ในด้านหนึ่ง, выполненной черной краской.

สารเพิ่มปริมาณ: mannyt, gipromelloza, polysorbate 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, เซลลูโลส microcrystalline, โซเดียมคาร์บอกซี, stearate แมกนีเซียม.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, macrogol 6000, แมกนีเซียมคาร์บอเนต, ไทเทเนียมไดออกไซด์, метил-п-гидроксибензоат, โพลีไวนิลแอลกอฮอล์, ซูโครส.

15 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
15 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
15 พีซี. – แผล (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, ปริมาณเริ่มต้น 5 มก., причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 มก.. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, การได้รับ 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, อาจ, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

เภสัช

การดูดซึม

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, ส่วนใหญ่, จากระบบทางเดินอาหาร. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. แนะนำ, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. เข้าชมครั้งเดียวยายา 25 มก. ซี_{สูงสุด} พลาสม่าเป็น 17 ng / ml หลังจากที่ประสบความสำเร็จ 2 ไม่. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

การกระจาย

ความสัมพันธ์กับโปรตีนในพลาสมา – เกี่ยวกับ 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

การเผาผลาญอาหาร

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

การหัก

T สุดท้าย_1/2 ประมาณ 24 ไม่. Примерно равные количества эксеместана (เกี่ยวกับ 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. จาก 0.1 ไปยัง 1% выводится с мочой в неизменном виде.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง (CC < 30 มล. / นาที) системное воздействие эксеместана в 2 ครั้งที่สูงขึ้น, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 ครั้งที่สูงขึ้น, однако коррекции дозы не требуется.

พยานหลักฐาน

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

ระบบการปกครองยา

ภายในกำหนด. ไปยัง взрослых и пациенток пожилого возраста ปริมาณที่แนะนำคือ 25 มก. 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 ปี. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® หยุด.

ที่ печеночной или почечной недостаточности ปรับขนาดยาที่จำเป็น.

อย่าใช้ยาเสพติดใน เด็ก ๆ.

ผลข้างเคียง

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: บ่อยครั้ง (>10%), บ่อยครั้ง (>1%, <10%), นาน ๆ ครั้ง (>0.1%, <1%), ไม่ค่อยมี (>0.01%, <0,1%).

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ความเกลียดชัง; บ่อยครั้ง – อาการเบื่ออาหาร, อาการปวดท้อง, อาเจียน, อาการท้องผูก, อาการอาหารไม่ย่อย, โรคท้องร่วง.

เป็นส่วนหนึ่งของระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บ่อยครั้ง – โรคนอนไม่หลับ, อาการปวดหัว; บ่อยครั้ง – ที่ลุ่ม, เวียนหัว, โรค carpal อุโมงค์.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง – กระแสน้ำ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บ่อยครั้ง – การขับเหงื่อ; บ่อยครั้ง – ผื่น, ผมร่วง.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: บ่อยครั้ง – суставные и скелетно-мышечные боли.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – ความเมื่อยล้า; บ่อยครั้ง – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

ประมาณ 20% ผู้ป่วย (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (ไม่ได้ติดตั้ง, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

ห้าม

— пременопаузный эндокринный статус;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับไตหรือความบกพร่อง.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Аромазин^® ข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, ดังนั้น, สถานที่, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, มี estrogens.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® อาการง่วงนอน, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, ไม่ได้ติดตั้ง. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

การรักษา: ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง. ถ้าจำเป็น การรักษาอาการ, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

ติดต่อยา

การเตรียมการ, ที่มีสโตรเจน, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, ดังนั้น การปรับขนาดยาไม่จำเป็น.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, กับแพคเกจ.