АНВИСТАТ

วัสดุที่ใช้งาน: Atorvastatin
เมื่อ ATH: C10AA05
CCF: ยาลดไขมัน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E78.0, E78.1, E78.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 16.01.01
ผู้ผลิต: ไวรัส NPO ZAO (รัสเซีย)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า, กับ Valium ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, โซเดียม Croscarmellose, monohydrate แลคโตส, stearate แมกนีเซียม, เซลลูโลส microcrystalline.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: gipromelloza, แป้งโรยตัว, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

7 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า, กับ Valium ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, โซเดียม Croscarmellose, monohydrate แลคโตส, stearate แมกนีเซียม, เซลลูโลส microcrystalline.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: gipromelloza, แป้งโรยตัว, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

7 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า, กับ Valium ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, โซเดียม Croscarmellose, monohydrate แลคโตส, stearate แมกนีเซียม, เซลลูโลส microcrystalline.

องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: gipromelloza, แป้งโรยตัว, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

7 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

สังเคราะห์ลดไขมันยาเสพติด. Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы – เอนไซม์, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина, ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, รวมทั้งคอเลสเตอรอล.

В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеидов очень низкой плотности (VLDL), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются липопротеиды низкой плотности (LDL), которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также за счет увеличения количества “เกี่ยวกับตับ” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивающего захват и катаболизацию ЛПНП.

Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП.

ยา dependently ช่วยลดคอเลสเตอรอลในผู้ป่วยที่มีไขมันในเลือดสูง homozygous ครอบครัว, ทนต่อการรักษาด้วยตัวแทน hypolipidemic อื่น ๆ.

Исследования соотношения дозы и реакции показали, что аторвастатин снижает уровень общего холестерина (บน 30-46%), คอเลสเตอรอล (บน 41-61%), apolipoprotein B (บน 34-50%) และไตรกลีเซอไรด์ (บน 14-33%), одновременно вызывая, в той или иной степени, возрастание уровней холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, รูปแบบครอบครัวที่ไ​​ม่ใช่ของไขมันในเลือดสูงและไขมันในเลือดผสม, รวมทั้งผู้ป่วยที่มีที่ผลิต.

В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, ตามลำดับ, уменьшается риск смерти. Исследования воздействия аторвастатина на смертность и заболеваемость пока еще не завершены.

เภสัช

การดูดซึมและการจัดจำหน่าย

การดูดซึม – สูง. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 1-2 ไม่. อาหารค่อนข้างจะช่วยลดอัตราและระยะเวลาของการดูดซึมของยาเสพติด (บน 25% และ 9% ตามลำดับ), однако снижение холестерина-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. ความเข้มข้นของ atorvastatin เมื่อนำมาใช้ในช่วงเย็นด้านล่าง, กว่าในตอนเช้า (ประมาณ 30%). เปิดเผยความสัมพันธ์เชิงเส้นระหว่างระดับของการดูดซึมของยาเสพติดและยา.

การดูดซึม – 12%, การดูดซึมของระบบยับยั้ง HMG-CoA reductase – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при первом прохождении через печень.

V เฉลี่ย_ง – 381 ล., связь с белками плазмы крови – 98 %.

การเผาผลาญอาหาร

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP 3A4, CYP 3A5 и CYP 3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (ออร์โธ- paragidroksilirovannyh และสัญญาซื้อขายล่วงหน้า, ผลิตภัณฑ์เบต้าซิเดชั่น). ในหลอดทดลองออร์โธ- และสาร paragidroksilirovannye มีผลยับยั้งการ HMG-CoA reductase, เทียบเท่ากับที่ของ atorvastatin. ผลยับยั้งของยาเสพติดกับ HMG-CoA reductase ประมาณ 70% กำหนดโดยกิจกรรมของสารหมุนเวียน.

การหัก

ขับออกมาในน้ำดีตับต่อไปนี้และ / หรือการเผาผลาญ extrahepatic (มันไม่ได้รับการหมุนเวียน enterohepatic เด่นชัด). ต_1/2 – 14 ไม่. กิจกรรมยับยั้ง HMG-CoA reductase ยังคงเกี่ยวกับ 20-30 ชั่วโมงเพราะการปรากฏตัวของสารที่ใช้งานอยู่. น้อยกว่า 2% โดยการรับประทานยาจะถูกกำหนดในปัสสาวะ. ไม่ได้ส่งออกในระหว่างการฟอกเลือด.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ค_{สูงสุด} ผู้หญิงขึ้น 20%, ที่ AUC – ด้านล่าง 10 %.

ค_{สูงสุด} ในผู้ป่วยที่มีโรคตับแข็งที่มีแอลกอฮอล์ 16 เวลา, ที่ AUC – ใน 11 ครั้งสูงกว่าปกติ.

พยานหลักฐาน

- ร่วมกับการรับประทานอาหารเพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลสูงรวม, холестерина-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, ครอบครัว heterozygous และไขมันในเลือดสูงที่ไม่ใช่ครอบครัวและรวม (ผสม) ไขมันในเลือดสูง (ชนิด IIa และ IIb ของ Fredrickson).

— กับอาหารสำหรับการรักษาผู้ป่วยมีระดับไตรกลีเซอไรด์สูงเซรั่ม (тип IV поФредриксону) และผู้ป่วยที่ มี disbetalipoproteinemiej (тип III поФредриксону), ที่มีการรักษาด้วยการรับประทานอาหารที่ไม่ได้ให้ผลที่เพียงพอ;

— для снижения уровней общего холестерина и холестерина-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, เมื่อการรักษาด้วยการรับประทานอาหารและการรักษาที่ไม่ใช้ยาอื่น ๆ ที่ไม่ได้มีประสิทธิภาพเพียงพอ.

ระบบการปกครองยา

Принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом терапии препаратом Анвистат^® следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диетотерапии, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, เช่นเดียวกับการรักษาโรคพื้นฐาน.

До начала применения препарата пациент должен быть переведен на стандартную диету, снижающую уровень холестерина, и должен продолжать соблюдение этой диеты в период лечения препаратом.

ปริมาณเริ่มต้น 10 มก. 1 เวลา / วัน. Суточная доза препарата варьирует от 10 ไปยัง 80 มก.. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня холестерина-ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение. Максимальная суточная доза препарата – 80 เมื่อมก. ใบเสร็จรับเงิน 1 เวลา / วัน. В начале и/или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.

С интервалами не менее 4 недель следует осуществлять коррекцию дозы.

Для пациентов с установленной ИБС и других пациентов, имеющих высокий риск коронарных приступов, рекомендуется постановка следующих целей коррекции уровней липидов: холестерин-ЛПНП менее 3.0 มิลลิโมล / ลิตร (หรือน้อยกว่า 115 mg / dL) и общий холестерин менее 5.0 มิลลิโมล / ลิตร (หรือน้อยกว่า 190 mg / dL).

ที่ первичной гиперхолестеринемии и комбинированная (ผสม) giperlipidemii необходимый контроль уровней липидов у большинства пациентов обеспечивается приемом 10 มก. 1 เวลา / วัน. Терапевтический эффект наблюдается в течение 2 สัปดาห์ที่ผ่านมาและมักจะถึงสูงสุดภายใน 4 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

ที่ гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии лечение пациентов следует начинать с назначения 10 มิลลิกรัม / วัน. Осуществляя индивидуальную коррекцию дозы каждые 4 ของสัปดาห์, следует довести ее до 40 มิลลิกรัม / วัน. После этого можно увеличивать дозу до максимального уровня, เท่ากับ 80 มิลลิกรัม / วัน, или применять комбинированное на значение 40 мг препарата Анвистат^® и секвестранта желчных кислот.

ที่ ไขมันในเลือดสูง homozygous ครอบครัว ยาในขนาด 80 มก. 1 เวลา / วัน.

Какой-либо коррекции дозы у ผู้ป่วย ไตวาย ไม่ต้องการ, TK. нарушения функции почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения Хс-ЛПНП при терапии препаратом Анвистат^®.

ที่ ไม่เพียงพอตับ дозы необходимо снижать под постоянном контролем активности печеночных трансаминаз (ACT иАЛТ).

При использовании препарата у ผู้ป่วยสูงอายุ ความแตกต่างในด้านความปลอดภัย, эффективности или достижении цели гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось, ปรับขนาดยาที่จำเป็น.

При необходимости совместного применения с циклоспорином доза препарата Анвистат^® ไม่ควรเกิน 10 มก..

ผลข้างเคียง

มัก (≥1%)

ระบบประสาทส่วนกลาง: โรคนอนไม่หลับ, อาการปวดหัว, ซินโดรม asthenic.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง, อาการปวดท้อง, อาการอาหารไม่ย่อย, ความมีลม, อาการท้องผูก.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดกล้ามเนื้อ.

ไม่บ่อย (<1%)

ระบบประสาทส่วนกลาง: วิงเวียน, เวียนหัว, ความจำเสื่อม, อาชา, โรคระบบประสาท perifericheskaya, gipesteziya.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาเจียน, อาการเบื่ออาหาร, โรคตับอักเสบ, ตับอ่อนอักเสบ, холестатитческая желтуха.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ความปวดหลัง, ปวดกล้ามเนื้อ, myositis, ผงาด, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ, raʙdomioliz.

เกิดอาการแพ้: อาการโรคลมพิษ, ที่ทำให้คัน, ผื่น, ปฏิกิริยา anaphylactic, ผื่น bullous, полиморфная экссудативная эритема (รวม. กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน), ดาวน์ซินโดรไลล์ (พิษที่ผิวหนัง necrolysis).

จากระบบเม็ดเลือด: thrombocytopenia.

การเผาผลาญอาหาร: สำหรับผู้ที่- หรือน้ำตาลในเลือดสูง, повышение активности сывороточной КФК.

อื่น ๆ: ความอ่อนแอ, อาการบวมน้ำ, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, อาการเจ็บหน้าอก, รองไตวาย, ผมร่วง, เสียงในหู, ความเมื่อยล้า.

ห้าม

— активные заболевания печени или повышение активности печеночных трансаминаз (มากกว่า 3 พับเมื่อเทียบกับ CAH) ไม่ทราบที่มา;

- ความล้มเหลวตับ (степень тяжести А и В по классификации Чайлд-Пью);

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

ค ความระมัดระวัง มันควรจะใช้ในผู้ป่วย, เครื่องดื่มแอลกอฮอล์; เมื่อระบุประวัติของโรคตับ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Анвистат^® ข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

ยาเสพติดที่สามารถบริหารให้กับผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์เท่านั้น, ถ้าความน่าจะเป็นของการตั้งครรภ์มีต่ำมาก, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

ยาเสพติดมีข้อห้ามสำหรับการใช้ในช่วงให้นมบุตร. ไม่ทราบ, выводится ли препарат с грудным молоком. ป.ร. ให้มีศักยภาพสำหรับผลกระทบในเด็กทารก, หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรตัดสินใจเรื่องของการสิ้นสุดของการเลี้ยงลูกด้วยนม.

ข้อควรระวัง

Перед началом терапии препаратом Анвистат^® больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, ซึ่งเขาจะต้องปฏิบัติตามในช่วงระยะเวลาการรักษาทั้งหมด.

การใช้สารยับยั้งของ HMG-CoA reductase ในการลดระดับไขมันในเลือดสามารถนำไปสู่​​การเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์ทางชีวเคมี, สะท้อนให้เห็นถึงการทำงานของตับ. การทำงานของตับควรจะตรวจสอบก่อนการรักษา, ตลอด 6 สัปดาห์ที่ผ่านมา, ตลอด 12 недель после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, และเป็นระยะ ๆ, เช่น, ทุกๆ 6 เดือน. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом. ผู้ป่วย, у которых отмечается повышение активности ферментов, ควรควบคุมก่อนที่จะกลับไปปกติเอนไซม์. В случае стойкого повышения активности АЛТ или ACT до уровня, превышающего более чем в 3 раза верхний допустимый предел, рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить лечение.

Анвистат^® ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วย, เครื่องดื่มแอลกอฮอล์ หรือมีโรคตับ. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза служит противопоказанием к назначению препарата. Лечение препаратом, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию. การวินิจฉัยของผงาด (ความเจ็บปวดและความอ่อนแอในกล้ามเนื้อรวมกับการเพิ่มขึ้นของ CPK มากกว่า 10 เท่าเมื่อเทียบกับ FHG) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, อ่อนโยนหรือกล้ามเนื้ออ่อนแอและ / หรือการเพิ่มขึ้นของการทำเครื่องหมายใน CPK.

ผู้ป่วยควรได้รับคำเตือนเกี่ยวกับการที่, ว่า พวกเขาควรรีบแจ้งแพทย์เกี่ยวกับการเกิดขึ้นของความเจ็บปวดไม่ได้อธิบายหรืออ่อนแอในกล้ามเนื้อ, ถ้าพวกเขาจะมาพร้อมกับอาการป่วยไข้หรือมีไข้.

Терапию препаратом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. ความเสี่ยงของการผงาดระหว่างการรักษาด้วยยาเสพติดอื่น ๆ ในชั้นนี้จะเพิ่มขึ้นในขณะที่การใช้งานของ cyclosporine, fibratov, erythromycin, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах или азольных противогрибковых средств. หลายของยาเสพติดเหล่านี้ยับยั้งการเผาผลาญอาหาร, опосредованный цитохромом Р450 3А4, และ / หรือการขนส่งของยาเสพติด. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4.

Назначая препарат Анвистат^® ร่วมกับ fibrates, erythromycin, immunosupressivei หมายถึง, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, คุณควรชั่งน้ำหนักประโยชน์ที่คาดหวังและความเสี่ยงของการรักษาอย่างระมัดระวัง และตรวจสอบผู้ป่วยที่ มีจุดมุ่งหมายของการระบุความเจ็บปวดหรืออ่อนแรงกล้ามเนื้ออย่างสม่ำเสมอ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงสองสามเดือนแรกของการรักษาและในช่วงปริมาณที่เพิ่มขึ้นของยาเสพติดอย่างใดอย่างหนึ่ง. ในสถานการณ์เช่นนี้เราสามารถแนะนำการกำหนดระยะของ CPK, แม้ว่าการควบคุมดังกล่าวไม่ได้ป้องกันการพัฒนาของผงาดรุนแรง.

При применении препарата Анвистат^®, เช่นเดียวกับตัวแทนอื่น ๆ ของชั้นนี้, อธิบายกรณีของการ rhabdomyolysis กับภาวะไตวายเฉียบพลัน, เนื่องจากการ myoglobinuria. Терапию препаратом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (เช่น, การติดเชื้อเฉียบพลันรุนแรง, ความดันโลหิตต่ำ, การผ่าตัดใหญ่, การบาดเจ็บ, แลกเปลี่ยนหนัก, ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อและอิเล็กโทรไลและชักไม่สามารถควบคุมได้).

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Данных о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต, ไม่.

ยาเกินขนาด

การรักษา: ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию по мере необходимости. Необходим контроль функции печени и уровня КФК в сыворотке крови. ไตเทียม nyeeffyektivyen.

ติดต่อยา

Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается при их использовании в сочетании с циклоспорином, fiʙratami, макролидными антибиотиками (включая эритромицин, clarithromycin), азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах. В некоторых редких случаях данные сочетания вызывают рабдомиолиз, сопровождающийся почечной недостаточностью в связи с миоглобинурией. เกี่ยวกับ, необходима тщательная оценка соотношения рисков и пользы комбинированного лечения.

Метаболизм аторвастатина осуществляется при участии изофермента цитохрома Р450 3А4. При использовании аторвастатина в сочетании с ингибиторами изофермента цитохрома Р450 3А4 (เช่น, cyclosporine, макролидными антибиотиками, เช่น, эритромицином и кларитромицином, nefazodone, азольными противогрибковыми препаратами, เช่น, itraconazole, и ингибиторами ВИЧ-протеазы) могут возникать лекарственные взаимодействия. При комбинированном использовании препаратов могут отмечаться повышенные концентрации аторвастатина в плазме крови. เกี่ยวกับ, следует проявлять особую осторожность при использовании аторвастатина в сочетании с вышеупомянутыми средствами.

การใช้งานพร้อมกันของยาเสพติด, ช่วยลดความเข้มข้นของฮอร์โมนสเตียรอยภายนอก (รวม. โดดเดี่ยว, ketoconazole, spironolactone), เพิ่มความเสี่ยงของการลดลงของฮอร์โมนสเตียรอยภายนอก (และควรระมัดระวัง).

Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами для Р-гликопротеина. Ингибиторы Р-гликопротеина (เช่น, cyclosporine) อาจเพิ่มการดูดซึมของ atorvastatin.

ด้วยการใช้พร้อมกันของ atorvastatin และ erythromycin (500 มก. 4 ครั้ง / วัน) หรือ clarithromycin (500 มก. 2 ครั้ง / วัน), которые ингибируют изофермент цитохрома Р450 3А4, เพิ่มมากขึ้นของความเข้มข้นของ atorvastatin ในพลาสม่า.

ด้วยการใช้พร้อมกันของ atorvastatin (10 มก. 1 เวลา / วัน) และ azithromycin (500 มก. 1 เวลา / วัน) ความเข้มข้นในพลาสมา atorvastatin ไม่เปลี่ยนแปลง.

При комбинированном применении аторвастатина в дозе 40 มิลลิกรัม itraconazole 200 มก. 1 раз/сут было выявлено увеличение AUC до уровня, превысившего норму в 3 ครั้ง.

ใช้ควบคู่กับสารยับยั้ง atorvastatin ของโปรตีเอส, известными как ингибиторы изофермента цитохрома Р450 3А4, พร้อมกับการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ atorvastatin ในพลาสม่า (при одновременном применении с эритромицином C_{สูงสุด} atorvastatin จะเพิ่มขึ้นตาม 40%).

Совместное применение аторвастатина в дозе 40 ปริมาณ diltiazem มิลลิกรัม 240 มก. เพิ่มความเข้มข้นของ atorvastatin ในพลาสม่า.

Грейпфрутовый сок содержит не менее одного ингредиента, являющегося ингибитором изофермента CYP3A4, и может вызывать увеличение концентрации в плазме тех препаратов, которые метаболизируются изоферментами CYP 3A4. Суточное потребление 240 мл грейпфрутового сока увеличивало AUC аторвастатина на 37% и AUC активного ортогидрокси-метаболита на 20.4%. Потребление большого количества грейпфрутового сока (มากกว่า 1.2 л/сут в течение 5 วัน) увеличивало AUC аторвастатина в 2.5 ครั้ง, a AUC активного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы (atorvastatin + его метаболитов) – ใน 1.3 ครั้ง. Потребление больших количеств грейпфрутового сока в период лечения аторвастатином не рекомендуется.

Воздействие лекарственных средств, индуцирующих цитохром Р450 3А4 (เช่น, рифампицин или эфавиренз), на аторвастатин неизвестно. Взаимодействия с аторвастатином и другими субстратами этого изофермента неизвестны, แต่, возможность этих взаимодействий следует учитывать при использовании препаратов с низким терапевтическим индексом – โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, антиаритмических средств III класса, เช่น, amiodarona.

Риск миопатии, вызываемой аторвастатином, может возрастать при сопутствующем применении фибратов. ในการศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า, что гемфиброзил может также взаимодействовать с аторвастатином посредством ингибирования его глюкуронирования, что может вызывать повышение концентраций аторвастатина в плазме крови.

ยาซ้ำดิจอกซินและ atorvastatin 10 มิลลิกรัมของความเข้มข้นของความสมดุลของดิจอกซินในเลือดไม่ได้เปลี่ยน. แต่, при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 มิลลิกรัม / วันความเข้มข้นของยามีค่าเพิ่มขึ้นประมาณ 20%. ป่วย, ได้รับดิจอกซินร่วมกับ atorvastatin, จำเป็นต้องมีการตรวจสอบที่เหมาะสม.

Прием аторвастатина в сочетании с пероральным контрацептивом, содержащем норэтистерон и этинилэстрадиол, вызывало повышение концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме крови. Эти повышения концентраций следует учитывать при выборе доз пероральных контрацептивов. При одновременном применении аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, มี norethisterone และ ethinyl estradiol, เราสังเกตเห็นการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน AUC ของ estradiol ethinyl และ norethisterone ประมาณ 30% และ 20% ตามลำดับ. ผลกระทบนี้ควรพิจารณาเมื่อเลือกคุมกำเนิดสำหรับผู้หญิง, รับ atorvastatin.

При приеме колестипола в сочетании с аторвастатином было отмечено снижение концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 25%. แต่, при комбинированном применении аторвастатина и колестипола воздействие на липиды было более выраженным, чем при использовании каждого из этих препаратов в отдельности.

ด้วยการใช้พร้อมกันของ atorvastatin 10 มก. 1 เวลา / วันและ azithromycin 500 มก. 1 раз/сут концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.

При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений показателей фармакокинетики не выявлено.

ในขณะที่การบริโภคของ atorvastatin และระงับ, содержащей гидроксиды магния и алюминия, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35%; однако степень снижения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.

При приеме аторвастатина в сочетании с варфарином отмечалось небольшое уменьшение протромбинового времени в первые дни приема аторвастатина; แต่, в ближайшие 15 дней показатель протромбинового времени возвращался к норме. กระนั้น, в случае совместного применения аторвастатина и варфарина, пациентов следует тщательно наблюдать.

При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, ดังนั้นการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดอื่น ๆ, ไม่มีการคาดว่าเหล่า cytochrome izofermentami เดียวกัน.

Исследование комбинированного введения циметидина и аторвастатина не выявило значимого взаимодействия между данными препаратами.

При сочетанном введении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина изменений фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии выявлено не было.

ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกโต้ atorvastatin และ antigipertenziveh เงิน. ผู้ดำเนินการวิจัยของการโต้ตอบกับยาเฉพาะที่ทั้งหมด.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

Список Б.Препарат следует хранить в сухом, ป้องกันจากแสง, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.