ดนตรีช้า

วัสดุที่ใช้งาน: залеплон
เมื่อ ATH: N05CF03
CCF: ยานอนหลับ
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F51.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.07.01.05
ผู้ผลิต: เมริเดียนริกเตอร์ จำกัด. (ฮังการี)

ปริมาณรูปแบบ, โครงสร้าง และบรรจุภัณฑ์

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; เนื้อหาของแคปซูล – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

สารเพิ่มปริมาณ: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), เซลลูโลส microcrystalline, stearate แมกนีเซียม, indigokarmin, ไทเทเนียมไดออกไซด์, โซเดียม lauryl, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: indigokarmin, ไทเทเนียมไดออกไซด์, วุ้น.

7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; เนื้อหาของแคปซูล – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

สารเพิ่มปริมาณ: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), เซลลูโลส microcrystalline, stearate แมกนีเซียม, indigokarmin, ไทเทเนียมไดออกไซด์, โซเดียม lauryl, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: indigokarmin, ไทเทเนียมไดออกไซด์, วุ้น.

7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 ชนิด (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. เมื่อนำมาใช้ในปริมาณของ 5 มก. 10 มก. สำหรับ 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. นอกเหนือจาก, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

เภสัช

การดูดซึม

После приема внутрь быстро и почти полностью (เกี่ยวกับ 71%) ดูดซึมจากทางเดินอาหาร, ค_{สูงสุด} в крови при этом достигается через 1 ไม่. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_{สูงสุด}, не влияя на всасываемость препарата.

การกระจาย

Является жирорастворимым соединением. วี_ง после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). ให้กับเต้านม.

การเผาผลาญอาหาร

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. ต_1/2 залеплона – เกี่ยวกับ 1 ไม่.

การหัก

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) และอุจจาระ (17%). ไปยัง 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% ปริมาณ – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. ในบรรดาสาร, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (รวม. ระดับอาวุโส 75 ปี) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

พยานหลักฐาน

— тяжелые формы нарушения сна (ความยากลำบากในการนอนหลับ), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

ระบบการปกครองยา

ไม่ควรเกินระยะเวลาของการรักษา 2 ดวงอาทิตย์.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, ตลอด 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

ปริมาณที่แนะนำสำหรับ ผู้ใหญ่ – 10 มก.. ยาทุกวันสูงสุด 10 มก. (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). บุคคล ผู้สูงอายุ ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 5 มก. (из-за большей чувствительности к снотворным).

ที่ ไม่เพียงพอตับ легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 มก. (из-за замедленного выведения из организма).

ที่ ไตวาย легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у เด็กวัยเรียน 18 ปี ไม่ได้ติดตั้ง, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการปวดท้อง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ร่วมกัน – อาการปวดหัว, ความอ่อนแอ, hypersomnia, เวียนหัว, anterogradnaya ความจำเสื่อม (сопровождающаяся нарушением поведения), ที่ลุ่ม; парадоксальные и психические реакции (บ่อยครั้งมากขึ้นในผู้ป่วยสูงอายุ): ความกังวล, hypererethism, ความแข็งขัน, อาชา, พอดีของความโกรธ, ฝันร้าย, ภาพหลอน, โรคจิต, รบกวนพฤติกรรม; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, ปลุก, ความกังวล); การถอนตัว (อาการปวดหัว, ปวดกล้ามเนื้อ, ความหงุดหงิด, ความสับสน); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; ataxia, การสั่นสะเทือน, ความหงุดหงิด, нарушения восприятия. ในกรณีที่รุนแรง: autoaggression, depersonalization, สูญเสียการได้ยิน, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, ชัก.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน.

ห้าม

- ตับอย่างรุนแรง;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- Myasthenia gravis;

- การตั้งครรภ์;

- นม;

- อายุของเด็ก (ไปยัง 18 ปี);

-แพ้ส่วนประกอบใด ๆ ของยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง назначают при хронической легочной недостаточности, ตับและ / หรือไตวาย, โรคพิษสุราเรื้อรัง, ติดยาเสพติด (รวม. ประวัติศาสตร์), เมื่อภาวะซึมเศร้า.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ในการแต่งตั้งยาเสพติด ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. ทารกแรกเกิด, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

ข้อควรระวัง

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 ของสัปดาห์. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (รวม. ระดับอาวุโส 75 ปี).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (รวม. ทางใจ). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 แถบ. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, การรักษาในระยะยาว, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: อาการปวดหัว, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, กระตุ้นจิต, ความสับสน. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, depersonalization, สูญเสียการได้ยิน, paresthesias ในขา, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (การถอนตัว). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (การเปลี่ยนแปลงอารมณ์, ปลุก, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, อย่างน้อย, ในระหว่าง 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, TK. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

ถ้าแพ้แลคโตควรพิจารณา, что в состав таблетке, ประกอบด้วย 5 мг залеплона, входит 67 แลคโตสมิลลิกรัม, 10 มก. -134 มก..

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต, TK. ความใจเย็น, ความจำเสื่อม, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

ยาเกินขนาด

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, CNS depressants (รวม. เอทานอล). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

อาการ: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – อาการง่วงนอน, ความสับสน, ความง่วง; ในกรณีที่รุนแรงมากขึ้น – ataxia, การลดลงของความดันโลหิต, ความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจ, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

การรักษา: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

ติดต่อยา

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (อินซูลิน), других снотворных, anxiolytic, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, ระคายเคือง, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

กับการประยุกต์ใช้พร้อมกันของโดดเดี่ยว (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.