AMLORUS

วัสดุที่ใช้งาน: amlodipine
เมื่อ ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhช่องทางป้องกัน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20, I20.1
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.03.02
ผู้ผลิต: การสังเคราะห์ (รัสเซีย)

ปริมาณรูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา ขาว, รอบ, แบบฟอร์ม ploskotsylindricescoy ที่ มีแง่มุม.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แป้งมันฝรั่ง, โพวิโดน, krospovydon, เซลลูโลส microcrystalline, stearate แคลเซียม, แป้งโรยตัว.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

แคลเซียมแชนแนลป้องกันรุ่นที่สองช้า, อนุพันธ์ dihydropyridine. มีกิจกรรม antianginalnoe และลดความดันโลหิต. Svyazыvayasกับตัวรับdyhydropyrydynovыmy, บล็อกช่องแคลเ​​ซียม, ช่วยลดทางรนของแคลเ​​ซียมไอออนในเซลล์ (ส่วนใหญ่อยู่ในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด, กว่า cardiomyocytes).

ผล antianginal เกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เมื่อจังหวะช่วยลดความรุนแรงของสมองตาย; ขยายหลอดเลือดต่อพ่วง, ช่วยลดรอบ, ลดหัวใจ, การลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ. การขยายหลอดเลือดหัวใจที่สำคัญและหลอดเลือดในพื้นที่ไม่เปลี่ยนแปลงและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดของ, เพิ่มอุปทานของออกซิเจนไปยังกล้ามเนื้อหัวใจ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ vasospastic); ป้องกันการพัฒนาของหลอดเลือดหัวใจ konstrikcii (รวม. ที่เกิดจากการสูบบุหรี่). ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและยาทุกวันเดียวเพิ่มระยะเวลาการออกกำลังกาย, ช้าการพัฒนาของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและจุกขาดเลือดซึมเศร้า ST-ส่วน, ลดความถี่ของการโจมตีหัวใจขาดเลือดและการใช้ไนโตรกลีเซ.

มันมีขนาดยาวขึ้นอยู่กับความดันโลหิตตกผล. กิจกรรมลดความดันโลหิตเนื่องจากอิทธิพลโดยตรงของ vazodilatirujushhim ในภาชนะที่มีกล้ามเนื้อเรียบ.

เมื่อความดันโลหิตสูงครั้งเดียวให้ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกความดันโลหิตมากกว่า 24 ไม่ (มีผู้ป่วยนอนลงและลุกขึ้นยืน). ไม่ก่อให้เกิดการลดลงอย่างรวดเร็วในความดันโลหิต, การออกกำลังกายลดความอดทน, มีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายส่วนออก.

ลดระดับของการเจริญเติบโตมากเกินไปมีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย, แต่ก็มีการต่อต้าน atherosclerotic และผลกระทบในกล้ามเนื้อหัวใจโรคหัวใจขาดเลือด. ไม่มีผลกระทบต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและการนำ, ไม่ก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นสะท้อนในอัตราการเต้นหัวใจ, agregatia หยุดเกล็ดเลือด, เพิ่มอัตราการกรองของไต, แต่ก็มีผล natriuretic อ่อนแอ. ในโรคไตโรคเบาหวานไม่เพิ่มความรุนแรงของ microalbuminuria. จึงไม่มีผลกระทบในการเผาผลาญอาหารและไขมันในพลาสมา.

ทำการโจมตีของผลกระทบ – 2-4 ไม่, ระยะเวลาของผลกระทบ 24 ไม่.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปากของ amlodipine ถูกดูดซึมช้าจากระบบทางเดินอาหาร. การดูดซึมแน่นอนค่าเฉลี่ยของ 64-90%. ค_{สูงสุด} พลาสม่าในเลือดผ่าน 6-9 ไม่. ค_{เอสเอส} หลังจากประสบความสำเร็จ 7 วันของการรักษา. อาหารมีผลต่อการดูดซึมของแอมโลดิพีน.

การกระจาย

V เฉลี่ย_ง เป็น 21 ลิตร / กก., ซึ่งบ่งชี้ว่า, ว่าส่วนใหญ่ของยาเสพติดที่อยู่ในเนื้อเยื่อ, และค่อนข้างมีขนาดเล็ก – ในกระแสเลือด. ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา – 95%.

ยาเสพติดข้ามอุปสรรคเลือดสมอง. ให้กับเต้านม.

การเผาผลาญอาหาร

amlodipine podvergaetsya medlennomu, แต่การเผาผลาญอาหารที่กว้างขวาง (90%) ในตับสารเข้าไปไม่ได้ใช้งาน, ผลสัมผัส “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ. สารที่ไม่มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่นัยสำคัญทางคลินิก.

การหัก

หลังจากที่การบริหารช่องปากเดียวของ T_1/2 มันแตกต่างกันระหว่าง 31 ไปยัง 48 ไม่, เมื่อแต่งตั้ง T_1/2 ประมาณ 45 ไม่. เกี่ยวกับ 60% นำยาปรากฏในปัสสาวะส่วนใหญ่เป็นสารภายใน, 10% – ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง, 20-25% – กับอุจจาระ. กวาดล้างรวมของ amlodipine 0.116 มล. / วินาที / กก (7 มล. / นาที / กก, 0.42 L / ชั่วโมง / กิโลกรัม).

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ผู้ป่วยสูงอายุ (ระดับอาวุโส 65 ปี) การกำจัดของ amlodipine ชะลอตัว (ต_1/2 – 65 ไม่) เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า, อย่างไรก็ตามความแตกต่างนี้จะไม่มีความสำคัญทางคลินิก. ผู้ป่วยที่มีภาวะตับคาดว่าการยืดตัว T_1/2, และการกำหนดยาเสพติดเป็นเวลานานการสะสมในร่างกายสูง (ต_1/2 – ไปยัง 60 ไม่).

ไตล้มเหลวอย่างมากผลแอมโลดิพีน farmakokinetiku.

เมื่อการฟอกเลือดจะไม่ถูกลบ.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (เป็นยาหรือใช้ร่วมกับ antihypertensives อื่น ๆ: ยาขับปัสสาวะ, กั้นเบต้า, สารยับยั้ง ACE);

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ vasospastic (Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) (เป็นยา หรือร่วมกันหมายถึง antianginalnami).

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่มีการกำหนดภายใน.

เมื่อการรักษา ความดันเลือดสูง และ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ต้น 5 มก. 1 เวลา / วัน. ถ้าสามารถเพิ่มยาที่จำเป็นสูงสุด 10 มก. 1 เวลา / วัน. ที่ ความดันเลือดสูง ปริมาณการบำรุงรักษาอาจจะ 5 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ vasospastic ตีบ (Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) – 5-10 มิลลิกรัมต่อวัน 1 การต้อนรับ.

คุณไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนแปลงปริมาณร่วมกับ tiazidnami dioretikami, เบต้า-adrenoblokatorami และสารยับยั้ง ACE.

คุณไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนแปลงปริมาณในผู้ป่วยที่ มีไต.

ใน ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย, ผู้ป่วยสูงอายุ ปริมาณเริ่มต้นเมื่อ ความดันเลือดสูง สามารถ 2.5 มก..

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเต้นของหัวใจ, ความไม่หายใจ, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, เป็นลม, vasculitis, บวม (บวมของข้อเท้าและเท้า), ที่กรอกด้วยน้ำ; ไม่ค่อยมี – ภาวะ (หัวใจเต้นช้า, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร, กระพือหู), อาการเจ็บหน้าอก, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; ในบางกรณี – การพัฒนาหรือการกำเริบของโรคหัวใจล้มเหลว, arrythmia, อาการไมเกรน.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, fatiguability, อาการง่วงนอน, การเปลี่ยนแปลงอารมณ์, ชัก; ไม่ค่อยมี – การสูญเสียสติ, gipesteziya, ความกังวลใจ, อาชา, การสั่นสะเทือน, วิงเวียน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, วิงเวียน, โรคนอนไม่หลับ, ที่ลุ่ม, ความฝันที่ผิดปกติ; ในบางกรณี – ataxia, ความไม่แยแส, ažitaciâ, ความจำเสื่อม.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง, ไม่ค่อยมี – การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับและโรคดีซ่าน (ที่เกิดจากการ cholestasis), ตับอ่อนอักเสบ, ปากแห้ง, ความมีลม, สิทธิ giperplaziya, อาการท้องผูกหรือท้องเสีย; ในบางกรณี – โรคกระเพาะ, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – thamuria, เบ่ง, Nocturia; ในบางกรณี – dizurija, polyuria.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: ไม่ค่อยมี – เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ (รวม. ความแรงลดลง), gynecomastia.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ในบางกรณี – dermatoxerasia, ผมร่วง, โรคผิวหนัง, จ้ำ, livor.

เกิดอาการแพ้: ที่ทำให้คัน, ผื่น (ในเ. ไม่. эritematoznaya, ผื่น maculopapular, อาการโรคลมพิษ), angioedema.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่ค่อยมี – ปวดข้อ, arthrosis, ปวดกล้ามเนื้อ (ใช้เวลานาน); ในบางกรณี – myasthenia.

การเผาผลาญอาหาร: ไม่ค่อยมี – poliurikemija, เพิ่ม / ลดน้ำหนักตัว, giperglikemiâ, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, ความกระหายน้ำ; ในบางกรณี – เหงื่อชื้นเย็น.

จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี – thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว.

จากความรู้สึก: ไม่ค่อยมี – มองเห็นภาพซ้อน, ซ้อน, โรคตาแดง, ตาเจ็บ, หูอื้อ, parosmija, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

ระบบทางเดินหายใจ: ไม่ค่อยมี – หายใจลำบาก, เลือดออกจมูก, ไอ, โรคจมูกอักเสบ.

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – ความปวดหลัง.

ห้าม

- ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง;

- ยุบ;

- ช็อตหัวใจไม่;

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่เสถียร (ยกเว้น Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ);

- การตั้งครรภ์;

- นม;

- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- ภาวะภูมิไวเพื่อ amlodipine หรือสัญญาซื้อขายล่วงหน้า dihydropyridine อื่น ๆ.

จาก ความระมัดระวัง ควรมีการเตรียมการ การทำงานของตับผิดปกติ, SSS (หัวใจเต้นช้าvыrazhennaya, หัวใจเต้นเร็ว), ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง decompensated, ถ้าความดันเลือดแดงต่ำอ่อน หรือปานกลาง, หลอดเลือดตีบ, mitral ตีบ, cardiomyopathy hypertrophic อุดกั้น, ในกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (และ 1 เดือนหลังจากนั้น), โรคเบาหวาน, การละเมิดของไขมัน, ในผู้ป่วยสูงอายุ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

ในระหว่างการรักษาจำเป็นต้องตรวจร่างกายน้ำหนัก, การบริโภคโซเดียม, คุณต้องกำหนดให้การรับประทานอาหารที่เหมาะสม.

มันเป็นสิ่งจำเป็นในการรักษาสุขภาพฟันและการเข้าชมบ่อยไปหาหมอฟัน (เพื่อป้องกันไม่ให้อาการปวด, krovotochivosti และขวา giperplazii).

ยาสำหรับผู้ป่วยสูงอายุเหมือนกัน, เช่นเดียวกับผู้ป่วยในกลุ่มอายุอื่น ๆ.

ด้วยปริมาณที่เพิ่มขึ้น, การตรวจสอบอย่างระมัดระวังของผู้ป่วยสูงอายุ.

แม้จะมีการขาดแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ถอนช้า, ก่อนที่จะสิ้นสุดของการรักษาจะแนะนำค่อย ๆ ลดปริมาณ.

แอมโลดิพีนผลพลาสม่าความเข้มข้นของโพแทสเซียม, กลูโคส, TG, คอเลสเตอรอลรวม, LDL, กรดยูริค, creatinine และยูเรียไนโตรเจน.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

จากอิทธิพลของแอมโลดิพีนความสามารถใน การขับรถ หรือทำงาน ด้วยกลไกของข้อความจะหายไป. กระนั้น, ผู้ป่วยบางส่วน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา, อาจพบอาการมึนงงหรือเวียนศีรษะ. เมื่อพวกเขาเกิดขึ้น ผู้ป่วยควรสังเกตข้อควรระวังพิเศษสำหรับกิจกรรมอาจเป็นอันตราย.

ยาเกินขนาด

อาการ: ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว, chrezmernaya perifericheskaya ขยายตัวของหลอดเลือด.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, แต่งตั้งถ่าน, เพื่อรักษาการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด, ผลการดำเนินงานการควบคุมของหัวใจและปอด, แขนขาตำแหน่งสูง, ควบคุมของสำเนาลับถึง, diuresis. ในการเรียกคืนเสียงของหลอดเลือด – ใช้ vasopressors (ในกรณีที่ไม่มีข้อห้ามในการใช้งานของพวกเขา); การจัดการกับผลกระทบของแคลเซียมปิดล้อมช่องเทียบกับการนำแคลเซียม Gluconate. ไตเทียม nyeeffyektivyen.

ติดต่อยา

ยับยั้งการเกิดออกซิเดชัน mikrosomalnogo เพิ่มความเข้มข้นในเลือดของแอมโลดิพีน, เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง, และปฏิกิริยาของไมโครเอนไซม์ในตับ – ลด.

ลด gipotenzivnogo NSAIDS ทำให้เกิดผลของแอมโลดิพีน, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง indomethacin (การเก็บรักษาโซเดียมและการอุดตันของการสังเคราะห์ prostaglandin โดยไต), อัลฟา adrenostimulyatorov, Estrogens (การเก็บรักษาโซเดียม), ติก.

และ thiazide “ห่วง” ขับปัสสาวะ, กั้นเบต้า, verapamil, ยา ACE inhibitors และไนเตรตเพิ่มผลกระทบและความดันโลหิตตก antianginal.

amiodarone, quinidine, แอลฟา₁-adrenoblokatorы, ยารักษาโรคจิต (อินซูลิน) และบล็อคช่องแคลเซียมช้าอาจเพิ่มผล gipotenzivny ของแอมโลดิพีน.

ไม่มีผลกระทบต่อค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของดิจอกซินและ warfarin.

โดดเดี่ยวมีไม่มีผลต่อ farmakokinetiku amlodipine.

เมื่อควบคู่กับ การใช้งานของแบตเตอรี่ลิเธียมอาจเพิ่มอาการพิษต่อระบบประสาท (ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, ataxia, การสั่นสะเทือน, เสียงในหู).

แคลเซียมยาอาจลดผลของการปิดกั้นช่องแคลเซียมช้า.

Prokaynamyd, quinidine และยาเสพติดอื่น ๆ, ก่อให้เกิดการยืดของช่วง QT, inotropony ผลกระทบต่อการเสริมสร้าง และอาจเพิ่มความเสี่ยงของช่วงสำคัญยืด QT.

น้ำผลไม้ส้มโออาจจะลดความเข้มข้นของยา amlodipine ในพลาสม่า, แต่การลดลงนี้มีขนาดเล็กเพื่อให้, ที่ไม่ได้มีความหมายเปลี่ยนแปลงผลของยา amlodipine.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บไว้พ้นมือเด็ก, แห้ง, ที่มืดที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.