amikacin

วัสดุที่ใช้งาน: amikacin
เมื่อ ATH: J01GB06
CCF: ยาปฏิชีวนะ aminoglycoside
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 06.05.01
ผู้ผลิต: การสังเคราะห์ {รัสเซีย}

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

โซลูชั่นสำหรับใน / และ / m ชัดเจน, ไม่มีสีหรือสีเล็กน้อย.

สารเพิ่มปริมาณ: โซเดียม bisulfite (metabisulfite โซเดียม), โซเดียมซิเตรท ฯลฯ และ / (pentaseskvigidrat โซเดียมซิเตรท), กรดกำมะถันหย่า, น้ำ d / และ.

2 มล. – หลอดแก้ว (5) – แพคเกจมือถือรูปร่าง (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
2 มล. – หลอดแก้ว (5) – แพคเกจมือถือรูปร่าง (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
2 มล. – หลอดแก้ว (10) – แพคเกจมือถือรูปร่าง (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
2 มล. – หลอดแก้ว (10) – กล่องกระดาษแข็ง.

โซลูชั่นสำหรับใน / และ / m ชัดเจน, ไม่มีสีหรือสีเล็กน้อย.

สารเพิ่มปริมาณ: โซเดียม bisulfite (metabisulfite โซเดียม), โซเดียมซิเตรท ฯลฯ และ / (pentaseskvigidrat โซเดียมซิเตรท), กรดกำมะถันหย่า, น้ำ d / และ.

4 มล. – หลอดแก้ว (5) – แพคเกจมือถือรูปร่าง (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
4 มล. – หลอดแก้ว (5) – แพคเกจมือถือรูปร่าง (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
4 มล. – หลอดแก้ว (10) – แพคเกจมือถือรูปร่าง (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
4 มล. – หลอดแก้ว (10) – กล่องกระดาษแข็ง.

ผงสำหรับการแก้ปัญหาสำหรับ I / O และ / m สีขาวหรือสีขาวเกือบ, ดูดความชื้น.

ขวด 10 มล. (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
ขวด 10 มล. (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
ขวด 10 มล. (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาปฏิชีวนะ aminoglycoside กึ่งสังเคราะห์ต่างๆที่มีคลื่นความถี่กว้าง, ผลฆ่าเชื้อแบคทีเรีย. Связываясьс 30S субъединицейрибосом, จะช่วยป้องกันการก่อตัวของการขนส่งที่ซับซ้อนและสาร rna, การสังเคราะห์โปรตีนบล็อก, แต่ยังทำลายเยื่อหุ้มนิวเคลียสของเชื้อแบคทีเรีย.

สูงที่ใช้งานกับ ชีวิตแกรมลบแอโรบิก: เชื้อ Pseudomonas aeruginosa, เอสเคอริเชีย โคไล, Klebsiella spp, เอสพีพี Serratia, เอสพีพี Providencia, เอสพีพี Enterobacter, Salmonella spp, Shigella spp; บาง จุลินทรีย์แกรมบวก: Staphylococcus spp. (รวม. ยาปฏิชีวนะที่ทน, บาง cephalosporins).

ปานกลางที่ใช้งานกับ สเตรปโตค็อกคัส.

เมื่อการบริหารงานด้วยกันกับ benzylpenicillin แสดงผลเสริมฤทธิ์กันกับสายพันธุ์ของ Enterococcus faecalis.

ไม่มีผลต่อจุลินทรีย์ที่ไม่ใช้ออกซิเจน.

amikacin สูญเสียกิจกรรมภายใต้การกระทำของเอนไซม์, ยับยั้ง aminoglycosides อื่น ๆ, และอาจจะใช้งานกับสายพันธุ์ของเชื้อ Pseudomonas aeruginosa, ทนต่อ tobramycin, gentamicin และ netilmicin.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่ / m ของการดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์. ค_{สูงสุด} ในพลาสมาพร้อม / m ยาในปริมาณของ 7.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม – 21 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร, หลังจาก 30 นาที / ยาฉีด 7.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม – 38 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร. หลังจาก m / T_{สูงสุด} – เกี่ยวกับ 1.5 ไม่.

ความเข้มข้นในการรักษาเฉลี่ยอยู่ที่ใน / หรือ / m บริหารยังคงอยู่ 10-12 ไม่.

การกระจาย

โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 4-11%. วี_ง ผู้ใหญ่ – 0.26 ลิตร / กก., เด็ก ๆ – 0.2-0.4 ลิตร / กก., ในทารกแรกเกิด: อายุน้อย 1 สัปดาห์ที่ผ่านมาและมีน้ำหนักน้อยกว่า 1500 ก. – ไปยัง 0.68 ลิตร / กก., อายุน้อย 1 สัปดาห์ที่ผ่านมาและมีน้ำหนักมากกว่า 1500 ก. – ไปยัง 0.58 ลิตร / กก., ในผู้ป่วยโรคปอดเรื้อรัง – 0.3-0.39 ลิตร / กก..

กระจายกันอยู่ในของเหลว (เนื้อหาของฝี, ปอดไหล, น้ำในช่องท้อง, เยื่อ, ไขข้อ, น้ำเหลืองและของเหลวทางช่องท้อง); พบในความเข้มข้นสูงในปัสสาวะ; ที่ต่ำ – น้ำดี, เต้านม, อารมณ์ขันน้ำของตา, หลั่งหลอดลม, เสมหะและน้ำไขสันหลัง. มันแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อของร่างกาย, ที่สะสมอยู่ภายในเซลล์; ความเข้มข้นสูงที่พบในอวัยวะที่มีปริมาณเลือดที่ดี: ปอด, ตับ, เนื้อหัวใจตาย, ม้าม, และโดยเฉพาะอย่างยิ่งในไต, ที่สะสมอยู่ในเยื่อหุ้มสมอง, ความเข้มข้นต่ำ – กล้ามเนื้อ, เนื้อเยื่อไขมันและกระดูก.

เมื่อยาในปริมาณ sredneterapevticheskih (ปกติ) amikacin ผู้ใหญ่ไม่ได้เจาะอุปสรรคเลือดสมอง, ในการอักเสบของการเพิ่มขึ้นของการซึมผ่านเยื่อหุ้มสมองเล็กน้อย. ในทารกแรกเกิดถึงความเข้มข้นสูงในน้ำไขสันหลัง, กว่าในผู้ใหญ่. มันแทรกซึมผ่านอุปสรรครก: มันถูกพบในเลือดและน้ำคร่ำของทารกในครรภ์.

การเผาผลาญอาหาร

ไม่เผาผลาญ.

การหัก

ต_1/2 ผู้ใหญ่ – 2-4 ไม่, ในทารกแรกเกิด – 5-8 ไม่, ในเด็กที่มีอายุมากกว่า – 2.5-4 ไม่. T สุดท้าย_1/2 – มากกว่า 100 ไม่ (ปล่อยให้เป็นอิสระจากร้านค้าภายในเซลล์).

ขับออกมาจากไตโดยการกรองของไต (65-94 %) ส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง. โปรโมชั่นการทำงานของไต – 79-100 มล. / นาที.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ต_1/2 ในผู้ใหญ่ที่มีฟังก์ชั่นการทำงานของไตบกพร่องแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับระดับของการละเมิด – ไปยัง 100 ไม่, ในผู้ป่วยที่มีโรคปอดเรื้อรัง – 1-2 ไม่, ในผู้ป่วยที่มีการเผาไหม้และ hyperthermia T_1/2 มันอาจจะสั้นกว่าค่าเฉลี่ยเนื่องจากการกวาดล้างเพิ่มขึ้น.

แสดงในการฟอกเลือด (50% สำหรับ 4-6 ไม่), การล้างไตทางช่องท้องมีประสิทธิภาพน้อย (25% สำหรับ 48-72 ไม่).

พยานหลักฐาน

โรคติดเชื้อการอักเสบ, ที่เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์แกรมลบ (ทนต่อ gentamicin, sizomitsinu และ kanamycin) หรือสมาคมของจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบ:

- ติดเชื้อทางเดินระบบทางเดินหายใจ (โรคหลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวม, empyema, ฝีที่ปอด);

- แบคทีเรีย;

- เยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย;

- การติดเชื้อที่ระบบประสาทส่วนกลาง (รวมทั้งเยื่อหุ้มสมองอักเสบ);

- การติดเชื้อของช่องท้อง (รวม. peritonitis);

- ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (pyelonephritis, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, uretrit);

- การติดเชื้อหนองของผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน (รวม. การเผาไหม้ที่ติดเชื้อ, แผลติดเชื้อและแผลเตียงของแหล่งกำเนิดที่แตกต่างกัน);

- การติดเชื้อของระบบทางเดินน้ำดี;

- กระดูกและการติดเชื้อร่วมกัน (รวม. osteomyelitis);

- การติดเชื้อแผล;

- การติดเชื้อหลังผ่าตัด.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่จะนำเข้าสู่ / m, ผม / (สเปรย์, ในระหว่าง 2 นาทีหรือหยด) ผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่า 6 ปี – โดย 5 mg / kg ทุก 8 หรือเอช 7.5 mg / kg ทุก 12 ไม่. ที่ การติดเชื้อแบคทีเรียในระบบทางเดินปัสสาวะ (ง่าย) – โดย 250 มิลลิกรัมทุก 12 ไม่; หลังจากการฟอกเลือดอาจจะเป็นปริมาณที่เพิ่มขึ้น – 3-5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม.

ปริมาณสูงสุด ผู้ใหญ่ – 15 มก. / กก. / วัน, แต่ไม่ 1,5 กรัม / วัน 10 วัน. ระยะเวลาของการรักษาด้วย / ในการแนะนำ – 3-7 วัน, กับพวกเขา – 7-10 วัน.

ไปยัง ทารกคลอดก่อนกำหนด ครั้งเดียวเริ่มต้นของ 10 มิลลิกรัม / กิโลกรัม, แล้วก็ 7.5 mg / kg ทุก 18-24 ไม่; ไปยัง ทารกและเด็กอายุไม่เกิน 6 ปี ปริมาณเริ่มต้น – 10 มิลลิกรัม / กิโลกรัม, แล้วก็ 7.5 mg / kg ทุก 12 สำหรับชั่วโมง 7-10 วัน.

ที่ การเผาไหม้ที่ติดเชื้อ คุณอาจจำเป็นต้องใช้ยา 5-7.5 mg / kg ทุก 4-6 ชั่วโมงในการเชื่อมต่อกับ T สั้น_1/2 (1-1.5 ไม่) ในผู้ป่วยเหล่านี้.

B / amikacin สำหรับการแนะนำหยด 30-60 ม., ในกรณีที่จำเป็น – สเปรย์.

สำหรับผม / บริหารโวลต์ (เลื่อน) ยาเสพติดก่อนเจือจาง 200 มล. 5% เดกซ์โทรส (กลูโคส) หรือ 0.9% สารละลายโซเดียมคลอไรด์. ความเข้มข้นของ amikacin ในการแก้ปัญหาสำหรับผม / บริหารโวลต์ไม่ควรเกิน 5 mg / ml.

ที่ ฟังก์ชั่นการละเมิดขับถ่ายของไต คุณจำเป็นต้องลดปริมาณหรือเพิ่มช่วงเวลาระหว่างการฉีด. ในกรณีของการเพิ่มช่วงเวลาระหว่างปริมาณ (ถ้าค่าไม่เป็นที่รู้จัก QC, และอาการของผู้ป่วยที่มีเสถียรภาพ) ช่วงเวลาระหว่างการบริหารงานของยาเสพติดที่มีการตั้งค่าจากสูตรดังต่อไปนี้:

ระยะห่าง (ไม่) = ความเข้มข้นของ creatinine ในเลือด× 9.

ถ้าความเข้มข้นของ creatinine ในเลือด 2 mg / dL, แนะนำครั้งเดียว (7.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม) ต้องรับประทานยาทุก 18 ไม่. โดยการเพิ่มช่วงเวลาไม่เปลี่ยนครั้งเดียว.

ในกรณีที่มีครั้งเดียวที่ระบบการปกครองยาไม่เปลี่ยนแปลงเข็มแรก ผู้ป่วยที่มีภาวะไต เป็น 7.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม. การคำนวณปริมาณต่อไปโดยสูตรต่อไปนี้:

ยาที่เกิดขึ้นภายหลัง (มก.), ยาทุก 12 ชั่วโมง = CC (มล. / นาที) ปริมาณเริ่มต้นของผู้ป่วย× (มก.)/QC ตกลง (มล. / นาที).

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, การทำงานของตับผิดปกติ (กิจกรรมเพิ่มขึ้น “เกี่ยวกับตับ” transaminases, giperʙiliruʙinemija).

จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, granulocytopenia, thrombocytopenia.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, อาการง่วงนอน, ผลกระทบประสาท (clonus, ความรู้สึกตะลึง, การรู้สึกเสียวซ่า, ชัก), การละเมิดของการส่งผ่านประสาทและกล้ามเนื้อ (หยุดหายใจ).

จากความรู้สึก: ototoxicity (สูญเสียการได้ยิน, ขนถ่ายและความผิดปกติเขาวงกต, กลับไม่ได้หูหนวก), ผลกระทบที่เป็นพิษต่ออุปกรณ์ขนถ่าย (การเคลื่อนไหว discoordination, เวียนหัว, ความเกลียดชัง, อาเจียน).

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: พิษต่อไต – การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต (oligurija, โปรตีน, mikrogematuriâ).

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, dermahemia, ไข้, angioedema.

ปฏิกิริยาท้องถิ่น: ปวดบริเวณที่ฉีด, โรคผิวหนัง, หนาวสั่นและ periphlebitis (ที่ / ในการแนะนำ).

ห้าม

- โรคประสาทอักเสบของเส้นประสาทหู;

- รุนแรงไตวายเรื้อรังที่มี azotemia และ uremia;

- การตั้งครรภ์;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด;

- แพ้ที่อื่น ๆ ประวัติศาสตร์ aminoglycosides.

จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มี myasthenia gravis, parkinsonizme, botulism (aminoglycosides สามารถก่อให้เกิดการละเมิดของการส่งผ่านประสาทและกล้ามเนื้อ, ซึ่งนำไปสู่​​การลดลงต่อไปของกล้ามเนื้อโครงร่าง), degidratacii, ไตวาย, ในช่วงเวลาของทารกแรกเกิด, ในทารกคลอดก่อนกำหนด, ในผู้ป่วยสูงอายุ, การให้น้ำนม.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์.

หากมีหลักฐานของชีวิตเป็นยาที่สามารถนำมาใช้ในสตรีที่ให้นมบุตร. มันจะได้รับการชื่นชม, aminoglycosides ที่ถูกขับออกในเต้านมในปริมาณที่น้อย. พวกเขาจะถูกดูดซึมได้ไม่ดีจากระบบทางเดินอาหาร, และภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องในทารกที่ลงทะเบียน.

ข้อควรระวัง

ก่อนที่จะใช้ตรวจสอบความไวของเชื้อก่อโรคที่แยก, ใช้ล้อ, ที่มี 30 ไมโครกรัม amikacin. เมื่อเส้นผ่าศูนย์กลางของการเจริญเติบโตของเขตปลอดอากร 17 มิลลิเมตรหรือมากกว่าถือว่าเป็นจุลินทรีย์ที่มีความละเอียดอ่อน, จาก 15 ไปยัง 16 มิลลิเมตร – ที่มีความสำคัญในระดับปานกลาง, น้อยกว่า 14 มิลลิเมตร – มีเสถียรภาพ.

ความเข้มข้นของ amikacin ในพลาสมาไม่เกิน 25 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร (มันเป็นความเข้มข้นในการรักษา 15-25 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร).

ในช่วงเวลาของการรักษาต้องมีอย่างน้อย 1 ครั้งต่อสัปดาห์ในการตรวจสอบการทำงานของไต, ประสาทหูและขนถ่าย.

น่าจะเป็นของไตเป็นที่สูงขึ้นในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง, และในปริมาณที่สูงหรือเป็นเวลานาน (ในผู้ป่วยเหล่านี้อาจจำเป็นต้องมีการตรวจสอบประจำวันของการทำงานของไต).

เมื่อยากจนยาทดสอบ Audiometric ลดหรือหยุดการรักษา.

ผู้ป่วยที่มีโรคติดเชื้อและการอักเสบของทางเดินปัสสาวะจะแนะนำให้ใช้ในปริมาณที่เพิ่มขึ้นของของเหลวที่มี diuresis เพียงพอ.

ในกรณีที่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในเชิงบวกทางคลินิกควรจะตระหนักถึงความเป็นไปได้ของการพัฒนาของสิ่งมีชีวิตที่ทน. ในกรณีดังกล่าวมีความจำเป็นต้องยกเลิกการรักษาและการเริ่มต้นการรักษาที่เหมาะสม.

ที่มีอยู่ในการเตรียมความพร้อมที่มีโซเดียม bisulfite อาจก่อให้เกิดการพัฒนาของผู้ป่วยที่มีภาวะแทรกซ้อนแพ้ (ขึ้นอยู่กับปฏิกิริยา anaphylactic), โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นภูมิแพ้.

ยาเกินขนาด

อาการ: ปฏิกิริยาที่เป็นพิษ – สูญเสียการได้ยิน, ataxia, เวียนหัว, ความผิดปกติของปัสสาวะ, ความกระหายน้ำ, ความอยากอาหารลดลง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, หรือความรู้สึกเสียงในหูวาง, ความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจ.

การรักษา: สำหรับการยกของการปิดล้อมของกล้ามเนื้อและการส่งผลของมัน – การฟอกเลือดล้างไต ili pyeritonyealinyi; ตัวแทน anticholinesterase, เกลือแคลเซียม, IVL, การรักษาอาการและให้การสนับสนุนอื่น ๆ.

ติดต่อยา

การทำงานร่วมกันเสริมฤทธิ์กับการจัดแสดงนิทรรศการ carbenicillin, benzilpenicillinom, cephalosporins (ในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงไตวายเรื้อรังเมื่อรวมกับยาปฏิชีวนะเบต้า lactam อาจลดประสิทธิภาพของ aminoglycosides).

กรด nalidixic, polymyxin B,, cisplatin และ vancomycin, เพิ่มความเสี่ยงของความสัมพันธ์ทั่วไป- และพิษต่อไต.

ขับปัสสาวะ (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง furosemide), cephalosporins, penicillins, Sulfonamides และ NSAIDs, การแข่งขันสำหรับการใช้งานในการหลั่งท่อของ nephron, ป้องกันการกำจัดของ aminoglycosides, เพิ่มความเข้มข้นในซีรั่ม, การเสริมสร้าง nephro- และพิษต่อระบบประสาท.

amikacin เพิ่มผลคลายกล้ามเนื้อของยาเสพติด curariform.

ขณะที่การใช้ amikacin methoxyflurane, polymyxin สำหรับการบริหารหลอดเลือด, capreomycin และยาเสพติดอื่น ๆ, การปิดกั้นการส่งผ่านประสาทและกล้ามเนื้อ (ฮาโลเจนไฮโดรคาร์บอน – หมายถึงการระงับความรู้สึกการสูดดม, ยาแก้ปวด opioid), ถ่ายจำนวนมากของเลือดที่มีสารกันบูดซิเตรตเพิ่มความเสี่ยงของการหยุดหายใจ.

การบริหารงานของหลอดเลือด indomethacin เพิ่มความเสี่ยงของผลกระทบที่เป็นพิษของ aminoglycosides (ทีเพิ่มขึ้น_1/2 และโปรโมชั่นลดลง).

amikacin antimiastenicheskih ลดประสิทธิภาพของยาเสพติด.

ปฏิสัมพันธ์เภสัชกรรม

ยาขัดกับ penicillins, geparinom, cephalosporins, capreomycin, amphotericin B, gidroxlorotiazidom, erythromycin, nitrofurantoinom, วิตามิน B และ C, โพแทสเซียมคลอไรด์.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, แห้ง, ที่มืดที่อุณหภูมิ 5 ° C ถึง 25 ° C. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.