AGALATES

วัสดุที่ใช้งาน: Kaʙergolin
เมื่อ ATH: G02CB03
CCF: ยับยั้งการหลั่ง prolactin
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): D35.2, E22.1, N91
ผู้ผลิต: IVAX ยา s.r.o. (สาธารณรัฐเช็ก)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา ขาว, แบน, รูปไข่, คมและคะแนนด้านใดด้านหนึ่ง, แกะสลัก “0.5” ในแง่หนึ่งความเสี่ยงและ “ซีบีจี” อีกด้วย.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แอล-ลิวซีน, stearate แมกนีเซียม (E572).

2 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
8 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ตัวเอกโดพามีน. Kaʙergolin – อัลคาลอยด์ ergot สังเคราะห์, อนุพันธ์เออร์โกลีน, ตัวเร่งโดปามีนที่ออกฤทธิ์นาน, สารยับยั้งการหลั่งโปรแลคติน. กลไกการออกฤทธิ์ของ cabergoline เกี่ยวข้องกับการกระตุ้นตัวรับโดปามีนส่วนกลางของไฮโปทาลามัส. ในปริมาณที่สูงขึ้น, เกินความจำเป็นในการยับยั้งการหลั่งโปรแลคติน, ยาเสพติดทำให้เกิดผล dopaminergic ส่วนกลาง, เนื่องจากการกระตุ้นของ dopamine D₂-ผู้รับ. ผลของยาขึ้นอยู่กับขนาดยา. มักจะสังเกตการลดลงของระดับโปรแลคตินในเลือด 3 h และระยะ 2-3 สัปดาห์ที่ผ่านมา, ในการเชื่อมต่อนี้ เพื่อยับยั้งการหลั่งของน้ำนม โดยปกติแล้วการใช้ยาเพียงครั้งเดียวก็เพียงพอแล้ว. ในการรักษา hyperprolactinemia เนื้อหาของ prolactin ในเลือดจะถูกทำให้เป็นมาตรฐาน 2-4 สัปดาห์ของการใช้ยาในปริมาณที่มีประสิทธิภาพ. ระดับโปรแลคตินปกติอาจคงอยู่เป็นเวลาหลายเดือนหลังจากหยุดยา.

Cabergoline มีผลในการคัดเลือกสูงและไม่ส่งผลต่อการหลั่งพื้นฐานของฮอร์โมนต่อมใต้สมองและคอร์ติซอลอื่น ๆ. ฤทธิ์ทางเภสัชพลศาสตร์เท่านั้น, ไม่เกี่ยวข้องกับการรักษา, คือความดันโลหิตลดลง. ผลความดันโลหิตตกสูงสุดมักจะเกิดขึ้นหลังจากนั้น 6 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว; ระดับของการลดความดันโลหิตและอุบัติการณ์ของความดันโลหิตตกขึ้นอยู่กับขนาดยา.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากรับประทานแล้ว cabergoline จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 0.5-4 ไม่. อาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมหรือการกระจายของ cabergoline.

เภสัชจลนศาสตร์เป็นไปตามขนาดยา 7 มิลลิกรัม / วัน.

การกระจาย

การผูกมัดของ cabergoline (ที่ระดับความเข้มข้น 0.1-10 ng / ml) ด้วยโปรตีนในพลาสมาคือ 41-42%.

การเผาผลาญอาหาร

พบสาร Cabergoline ในปัสสาวะ: 6-อัลลิล-8β-คาร์บอกซี-เออร์โกลีนในปริมาณ 4-6% ของยา, เช่นเดียวกับสารอีกสามชนิดที่มีเนื้อหารวมน้อยกว่า 3%.

สารทั้งหมดในระดับที่น้อยกว่ามาก (เมื่อเทียบกับ cabergoline) ยับยั้งการหลั่งของโปรแลคติน.

การหัก

Cabergoline มีความยาว T_1/2. ต_1/2 ในอาสาสมัครสุขภาพดีคือ 63-68 ไม่, ต_1/2 ในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงคือ 79-115 ไม่. ด้วยต.ดังกล่าว_1/2 สมดุลทำได้โดย 4 ของสัปดาห์.

พบในปัสสาวะและอุจจาระ, ตามลำดับ, 18% และ 72% ของยา. เนื้อหาของ cabergoline ที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะคือ 2-3%.

พยานหลักฐาน

- การปราบปรามการให้นมบุตรหลังคลอดทางสรีรวิทยา (ด้วยเหตุผลทางการแพทย์เท่านั้น);

- ยับยั้งการให้นมบุตรที่จัดตั้งขึ้นแล้ว (ด้วยเหตุผลทางการแพทย์เท่านั้น);

- การละเมิด, เกี่ยวข้องกับภาวะไขมันในเลือดสูง (รวมถึงความผิดปกติในการทำงานเช่นภาวะขาดประจำเดือน, spanomenorrhea, anovulation, galactorrhea);

- Prolactin adenoma ต่อมใต้สมอง (ไมโคร- และ macroprolactinoma);

- hyperprolactinemia ไม่ทราบสาเหตุ.

ระบบการปกครองยา

Cabergoline นำมาทางปากโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับอาหาร.

ที่ การรักษาความผิดปกติ, ที่เกี่ยวข้องกับการ hyperprolactinemia, ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 500 ไมโครกรัมต่อสัปดาห์ 1 หรือ 2 การรับเข้า (เช่น, วันจันทร์และพฤหัสบดี). ปริมาณที่จะเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ, มักจะ 500 mcg ต่อสัปดาห์ในช่วงเวลาของ 1 หนึ่งเดือนก่อนที่จะบรรลุผลการรักษาที่ดีที่สุด. ปริมาณการบำรุงรักษา – 1 มก./สัปดาห์ (0.25-2 มก./สัปดาห์); ในบางกรณีในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง – ไปยัง 4.5 มก./สัปดาห์.

เมื่อใช้ยาในปริมาณข้างต้น 1 มก./สัปดาห์, ขอแนะนำให้แบ่งปริมาณรายสัปดาห์ด้วย 2 หรือมากกว่านั้นขึ้นอยู่กับความอดทน.

ไปยัง การยับยั้งการให้นมบุตร ปริมาณที่แนะนำ – 1 มก.หนึ่งครั้งในช่วงแรก 24 ชั่วโมงหลังคลอดบุตร.

ระบุข้อบ่งชี้ในการใช้งาน, ประสบการณ์กับ cabergoline ผู้ป่วยสูงอายุ ถูก จำกัด. ข้อมูลที่มีอยู่บ่งชี้ว่าไม่มีความเสี่ยงเฉพาะ.

ผลข้างเคียง

ผลที่ไม่พึงประสงค์มักขึ้นอยู่กับขนาดยาและลดลงทีละน้อย.

ปราบปรามการให้นมบุตร: เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นในประมาณ 14% ผู้ป่วย. บ่อยที่สุด: การลดลงของความดันโลหิต (12%), เวียนหัว (6%) และปวดศีรษะ (5%). ด้วยการรักษาระยะยาว ความถี่ของผลกระทบเหล่านี้จะเพิ่มขึ้นเป็น 70%.

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์เป็นตัวแทนจากการไล่โทนดังต่อไปนี้: บ่อยครั้ง (≥1 / 100, <1/10), บางครั้ง (≥1 / 1000, <1/100), ไม่ค่อยมี (≥1 / 10 000, <1/1000).

จากระบบประสาท: บ่อยครั้ง – ที่ลุ่ม, ปวดศีรษะและเวียนศีรษะ, อาชา, รู้สึกเหนื่อย, อาการง่วงนอน.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง – ความดันโลหิตต่ำ, เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจและอาการเจ็บหน้าอก; บางครั้ง – เลือดกำเดาไหล; ไม่ค่อยมี – หน้ามืดตามัว.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, gastralgia, โรคกระเพาะ, อาการท้องผูก; ไม่ค่อยมี – การทำงานของตับผิดปกติ.

ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: บ่อยครั้ง – ล้างใบหน้า.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: บางครั้ง – gemianopsiya.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่ค่อยมี – ตะคริวที่นิ้วและกล้ามเนื้อน่อง.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – ผื่นที่ผิวหนัง.

ลดความดันโลหิต (ซิสโตลิกมากกว่า 20 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. และไดแอสโตลิกมากกว่า 10 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ) สังเกตผ่าน 3-4 วันหลังจากรับประทาน cabergoline เพียงครั้งเดียวในขนาด 1 มก.ในหญิงหลังคลอด.

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์มักจะเกิดขึ้นภายในสองสัปดาห์แรก, แล้วลดลงหรือหมดไป. จำเป็นต้องหยุดยาเนื่องจากผลข้างเคียง 3% กรณี.

Postmarketingovoe การตรวจสอบ

การรักษาด้วย Cabergoline เกี่ยวข้องกับการง่วงนอนในตอนกลางวันมากเกินไปและการนอนหลับอย่างกะทันหัน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน.

มีรายงานเกี่ยวกับความใคร่ที่เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันเมื่อรักษาด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีน, รวมทั้งกะหล่ำปลี, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง. มีรายงานการไหลเวียนของเยื่อหุ้มปอดในระหว่างการรักษาด้วย cabergoline, พังผืด plyevralinyi, valvulopatyya, ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ (รวม. ระบบทางเดินหายใจไม่เพียงพอ).

ห้าม

- หลังคลอดหรือความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้;

- ตับอย่างรุนแรง;

- ผลข้างเคียงของปอด, เช่น เยื่อหุ้มปอดอักเสบหรือพังผืด (รวม. ประวัติศาสตร์), เกี่ยวข้องกับตัวเร่งปฏิกิริยาโดพามีน;

- โรคจิต (รวม. ประวัติศาสตร์) หรือเสี่ยงต่อการเกิดโรคเหล่านี้;

- การตั้งครรภ์และภาวะครรภ์เป็นพิษและภาวะครรภ์เป็นพิษที่เกิดขึ้นกับพื้นหลัง;

- นม (ให้นมบุตร);

- ภูมิไวเกินต่อ cabergoline, อัลคาลอยด์ ergot อื่น ๆ หรือส่วนประกอบใด ๆ ของยา.

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของกะหล่ำปลีในเด็กอายุต่ำกว่า 16 ปีที่ยังไม่ได้รับการศึกษา.

จาก ความระมัดระวัง ควรกำหนดในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด, ความดันโลหิตต่ำ, กลุ่มอาการของ Raynaud, แผลในกระเพาะอาหารหรือเลือดออกในทางเดินอาหาร, ในผู้ป่วยไตวายเรื้อรังระยะสุดท้ายหรือฟอกไต, ในผู้ป่วยสูงอายุ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ควรยกเว้นการตั้งครรภ์ก่อนเริ่มใช้ยา. ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์เป็นเวลาอย่างน้อย 1 เดือนหลังจากหยุดการรักษา. ข้อมูลการใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์มีจำกัด, ได้รับในช่วงแรก 8 สัปดาห์หลังการปฏิสนธิ. Cabergoline ไม่เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการทำแท้ง, คลอดก่อนกำหนด, การตั้งครรภ์แฝดหรือความผิดปกติแต่กำเนิด. ยังไม่มีข้อมูลอื่นที่ได้รับจนถึงปัจจุบัน.

ใน การศึกษาทดลอง ต่อสัตว์ที่ได้รับผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมของ cabergoline ในระหว่างตั้งครรภ์, การพัฒนาของตัวอ่อน / ทารกในครรภ์, ตรวจไม่พบการคลอดหรือพัฒนาการหลังคลอด.

ด้วยประสบการณ์ที่จำกัดกับ cabergoline ในการตั้งครรภ์, เมื่อวางแผนแล้วควรหยุดยา. หากเกิดการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษา ควรหยุดยา cabergoline ทันที. เนื่องจากความเป็นไปได้ของการขยายตัวของเนื้องอกที่มีอยู่แล้วควรตรวจสอบสัญญาณของการเพิ่มขึ้นของต่อมใต้สมองในหญิงตั้งครรภ์.

เนื่องจาก cabergoline ยับยั้งการให้นมบุตร, ไม่ควรให้ยาแก่มารดา, ที่ชอบให้นมลูก. ในระหว่างการรักษาด้วย cabergoline ควรหยุดให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

เพื่อเปิดขวด, กดฝาก่อน, จากนั้นหมุน, ตามที่แสดงบนหน้าปก. อย่านำแคปซูลซิลิกาเจลออกจากขวดและอย่ากลืนกิน.

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ cabergoline ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับหรือไต. เภสัชจลนศาสตร์ของ cabergoline ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในภาวะไตวายปานกลางหรือรุนแรง, ไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยโรคไตวายเรื้อรังระยะสุดท้ายหรือการฟอกไต. ดังนั้นควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยดังกล่าว.

ยังไม่มีการสร้างผลกระทบของแอลกอฮอล์ต่อความทนทานโดยรวมของ cabergoline.

Cabergoline อาจทำให้เกิดอาการความดันเลือดต่ำ, โดยเฉพาะเมื่อรับประทานร่วมกับยา, ลดความดันโลหิต. แนะนำให้วัดความดันโลหิตเป็นประจำในช่วงแรก 3-4 วันหลังจากการเริ่มต้นของการรักษา.

hyperprolactinemia ที่เกี่ยวข้องกับ amenorrhea และภาวะมีบุตรยากอาจเกี่ยวข้องกับเนื้องอกในต่อมใต้สมอง, ดังนั้นก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย cabergoline จำเป็นต้องหาสาเหตุของภาวะน้ำตาลในเลือดสูง.

ขอแนะนำให้ตรวจสอบเนื้อหาของโปรแลคตินในเลือดทุกเดือน, เนื่องจากหลังจากได้รับสูตรการรักษาที่มีประสิทธิภาพแล้ว ระดับปกติของโปรแลคตินจะยังคงอยู่ 2-4 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

hyperprolactinemia มักจะเกิดขึ้นอีกหลังจากหยุดยา. อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยบางรายพบว่าระดับโปรแลคตินลดลงอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาหลายเดือน.

Cabergoline ฟื้นฟูการตกไข่และภาวะเจริญพันธุ์ในสตรีที่มีภาวะ hyperprolactinemic hypogonadism. เนื่องจากการตั้งครรภ์อาจเกิดขึ้นก่อนที่จะมีประจำเดือนอีกครั้ง, แนะนำให้ทำการทดสอบการตั้งครรภ์ในระหว่างที่มีประจำเดือน, และหลังการฟื้นฟูรอบประจำเดือน – ในทุกกรณีพวกเขาจะล่าช้ากว่า 3 วัน. ผู้หญิง, ที่ไม่ต้องการตั้งครรภ์, ขอแนะนำให้ใช้ยาคุมกำเนิดที่ไม่ใช่ฮอร์โมนที่มีประสิทธิภาพในระหว่างและหลังการรักษาด้วย cabergoline. ผู้หญิง, การตั้งครรภ์การวางแผน, ขอแนะนำให้ตั้งครรภ์ไม่เร็วกว่านี้ 1 เดือนหลังจากหยุดยา. ในผู้ป่วยจำนวนหนึ่ง วงจรการตกไข่ยังคงมีอยู่ 6 เดือนหลังจากหยุดยา.

ด้วยการใช้ cabergoline ในระยะยาว, เช่นเดียวกับอนุพันธ์ ergot อื่นๆ, อาจมีน้ำในช่องเยื่อหุ้มปอด/พังผืดในปอดและรอยโรคที่ลิ้น. บางครั้งพบปรากฏการณ์เหล่านี้ในผู้ป่วย, เคยรักษาด้วย ergot dopamine agonists. การยกเลิก cabergoline ในกรณีของการพัฒนาของพยาธิวิทยานี้นำไปสู่การปรับปรุงสภาพของผู้ป่วย.

เมื่อมีอาการทางคลินิกใหม่จากระบบทางเดินหายใจ แนะนำให้ใช้การส่องกล้องปอด. ESR เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีเยื่อหุ้มปอด / พังผืด, ในเรื่องนี้ เมื่อ ESR เพิ่มขึ้นโดยไม่มีอาการทางคลินิกที่ชัดเจน ควรทำการตรวจเอ็กซ์เรย์ด้วย.

อาการง่วงนอนและอาการหลับกะทันหันอาจเกิดขึ้นเมื่อใช้ cabergoline, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน. หลับกะทันหันในระหว่างทำกิจกรรมประจำวัน, การพัฒนาในบางกรณีโดยไม่มีสารตั้งต้น, หายาก.

ยาเสพติดที่มีแลคโตส. ผู้ป่วยที่มีรูปแบบทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโต, การขาดแลคเตสหรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคสและกาแลคโตสผิดปกติไม่ควรรับประทาน cabergoline.

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับรถและการจัดการกลไก

Cabergoline ช่วยลดความดันโลหิต, ซึ่งอาจรบกวนอัตราการเกิดปฏิกิริยาในผู้ป่วยบางราย. สิ่งนี้จะต้องนำมาพิจารณาในสถานการณ์ต่างๆ, ต้องใช้ความเข้มข้น, เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักร. ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้ระมัดระวังในการขับขี่หรือใช้งานเครื่องจักร.

ผู้ป่วย, ผู้ที่มีอาการง่วงนอนและ/หรือมีอาการหลับกะทันหันขณะรับการรักษาด้วย cabergoline, ต้องงดเว้นการขับรถหรืออื่นๆ, กิจกรรมที่เกี่ยวข้องกับความเสี่ยง, เมื่อเวลาตอบสนองที่บกพร่องอาจทำให้พวกเขาและคนอื่นๆ เสี่ยงต่อการบาดเจ็บสาหัสหรือเสียชีวิตได้. บางครั้งก็แนะนำให้ลดปริมาณหรือยกเลิกยา.

ข้อมูลความปลอดภัย Preclinical

ดังที่แสดงในการศึกษาพรีคลินิก, Cabergoline มีความปลอดภัยในช่วงขนาดกว้างและไม่มีสารก่อมะเร็ง, ฤทธิ์ก่อกลายพันธุ์หรือสารก่อมะเร็ง.

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดไม่มี. จากผลการทดลองในสัตว์, สามารถคาดหวังให้ปรากฏ อาการ, เนื่องจากการกระตุ้นตัวรับโดปามีนมากเกินไป: ความเกลียดชัง, อาเจียน, การลดลงของความดันโลหิต, ความผิดปกติของสติ / โรคจิตหรือภาพหลอน.

การรักษา: ตามข้อบ่งชี้ควรใช้มาตรการเพื่อฟื้นฟูความดันโลหิต. นอกเหนือจาก, ด้วยอาการทางระบบประสาทที่รุนแรง (ภาพหลอน) อาจต้องใช้โดปามีนคู่อริ.

ติดต่อยา

ไม่ได้มีการศึกษาผลของยาปฏิชีวนะ macrolide ต่อระดับ cabergoline ในพลาสมาเมื่อใช้ร่วมกัน. ให้ความเป็นไปได้ในการเพิ่มระดับ cabergoline, ไม่แนะนำให้ใช้ยาร่วมกับ macrolides.

กลไกการออกฤทธิ์ของ cabergoline เกี่ยวข้องกับการกระตุ้นตัวรับโดปามีนโดยตรง, ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ร่วมกับ dopamine receptor antagonists (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide).

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับปฏิสัมพันธ์ของ cabergoline กับ ergot alkaloids อื่น ๆ, กระนั้น, ไม่แนะนำให้ใช้ชุดค่าผสมนี้ในระยะยาว.

พิจารณาเภสัชพลศาสตร์ของ cabergoline (การกระทำลดความดันโลหิต), ต้องคำนึงถึงปฏิกิริยาระหว่างยาด้วย, ลดความดันโลหิต.

ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน ไม่พบปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์กับ levodopa หรือ selegiline.

ไม่สามารถทำนายปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์กับยาอื่น ๆ ได้จากข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับการเผาผลาญของ cabergoline.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่แห้ง, การเข้าถึงของเด็ก, ในขวดแก้วเดิมที่ปิดแน่นที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.