อะบาคาเวียร์ + ซิโดวูดีน + ลามิวูดีน: ข้อแนะนำการใช้ยา, โครงสร้าง, ห้าม

ผู้ถือใบรับรองการลงทะเบียน: ATOLL, จำกัด (รัสเซีย)

ทำ: โอโซน, จำกัด (รัสเซีย)

รหัส ATX: J05AR04 (zidovudine, lamivudine และ abacavir)

สารออกฤทธิ์ Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

• zidovudine (ซิโดวูดีน)WHO ขึ้นทะเบียนแล้ว
• abacavir (อะบาคาเวียร์) WHO ขึ้นทะเบียนแล้ว
• lamivudine (ลามิวูดีน) WHO ขึ้นทะเบียนแล้ว

รูปแบบการให้ยา Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

[ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด] อะบาคาเวียร์ + ซิโดวูดีน + ลามิวูดีน

แท็บ, ปิดบัง. ภาพยนตร์ปก, 300 มก. + 150 มก. + 300 มก.: 3, 6, 9, 10, 12, 15, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50, 60 หรือ 100 พีซี.

ทะเบียน. №: LP-005757 จาก 28.08.19 – ปัจจุบัน

รูปแบบสินค้า, บรรจุภัณฑ์และองค์ประกอบของยา Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

ยา, เคลือบฟิล์มขาวหรือเกือบขาว, รูปไข่, แม่และเด็ก, กับ Valium; บนหน้าตัดของเม็ดยาจะมองเห็นได้ 2 ชั้น: แก่นเป็นสีขาวหรือขาวมีสีเหลืองอมน้ำตาลและเปลือก.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline (MKC-101) – 303.4 มก., krospovydon – 48.8 มก., povidone k-25 – 36 มก., stearate แมกนีเซียม – 24.4 มก., ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ – 6.1 มก..

องค์ประกอบของเปลือก: Opadry II 85F48105 สีขาว – 30 มก., รวม. โพลีไวนิลแอลกอฮอล์ – 14.07 มก., macrogol – 7.08 มก., แป้งโรยตัว – 5.22 มก., ไทเทเนียมไดออกไซด์ – 3.63 มก..

3 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
3 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
3 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
3 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
3 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
3 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.
3 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.
6 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
6 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
6 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
6 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
6 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
6 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.
6 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (พีวีซี/อลูมิเนียมฟอยล์) (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – ธนาคาร (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
20 พีซี. – ธนาคาร (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
30 พีซี. – ธนาคาร (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
40 พีซี. – ธนาคาร (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
50 พีซี. – ธนาคาร (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
60 พีซี. – ธนาคาร (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
100 พีซี. – ธนาคาร (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

กลุ่มคลินิกและเภสัช: Viricide, ที่ใช้งานกับเอชไอวี
กลุ่มยารักษาโรค: ไวรัส [เอชไอวี] วิธี

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

ยาต้านไวรัสแบบผสมผสาน. abacavir, ลามิวูดีนและซิโดวูดีน – HIV nucleoside reverse transcriptase inhibitors, คัดเลือกยับยั้งการจำลองแบบ HIV-1 และ HIV-2. abacavir, ลามิวูดีนและไซโดวูดีนผ่านขั้นตอนเมแทบอลิซึมที่เกี่ยวข้องกับไคเนสภายในเซลล์และถูกแปลงเป็น 5'-ไตรฟอสเฟตที่สอดคล้องกัน (TF). อะบาคาเวียร์-TF, lamivudine-TF และ zidovudine-TF เป็นสารตั้งต้นและตัวยับยั้งการแข่งขันของ HIV reverse transcriptase.

ฤทธิ์ต้านไวรัสหลักของสารออกฤทธิ์อยู่ที่ความสามารถในการรวมเป็นโมโนฟอสเฟตใน DNA ของเอชไอวีที่สังเคราะห์, นำไปสู่การแตกในการจำลอง. เครือญาติของลามิวูดีน, abacavir และ zidovudine กับ DNA- พอลิเมอเรสของเซลล์เจ้าบ้านต่ำกว่ามาก.

ในหลอดทดลองได้รับเชื้อเอชไอวี, ดื้อต่ออะบาคาเวียร์, พบการกลายพันธุ์ในหลาย codon ของยีน reverse transcriptase (จาก) – M184V, K65R, L74V และ Y115F. การดื้อต่อเชื้อ HIV ต่อ abacavir พัฒนาอย่างช้าๆ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย. สำหรับการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของความเข้มข้นในการยับยั้งที่สัมพันธ์กับ 50% สายพันธุ์ IC50 (ใน 8 ครั้งที่เกี่ยวกับไวรัส “ป่า” ชนิด) จำเป็นต้องมีการกลายพันธุ์หลายครั้งของจีโนมของไวรัส. ไอโซเลท, ดื้อต่ออะบาคาเวียร์, อาจไวต่อการกระทำของลามิวูดีนน้อยกว่า, ซัลซิทาไบน์ และ/หรือ ไดดาโนซีน, แต่ยังคงความไวต่อยาไซโดวูดีนและสตาวูดีนได้อย่างสมบูรณ์. ความล้มเหลวของการผสมอะบาคาเวียร์, ลามิวูดีนและไซโดวูดีนในช่วงเริ่มต้นของการรักษามักเกิดจากการกลายพันธุ์เพียงครั้งเดียว – M184V, ดังนั้น การใช้ชุดค่าผสมนี้จะคงไว้ซึ่งความเป็นไปได้ของการรักษาทางเลือกทางเลือกที่หลากหลาย.

เภสัชจลนศาสตร์ Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

ลามิวูดีนในช่องปาก, abacavir และ zidovudine ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและดีจากทางเดินอาหาร. การดูดซึมสัมบูรณ์ของลามิวูดีน, abacavir และ zidovudine หลังการบริหารช่องปากในผู้ใหญ่ตามลำดับ 80-85%, 83% และ 60-70%.

Vd ลามิวูดีน, abacavir และ zidovudine ที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำมีค่าเฉลี่ย 1.3, 0.8 และ 1.6 ลิตร/กก. ตามลำดับ. การจับลามิวูดีนกับโปรตีนในพลาสมาหลัก, ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่ง, ไม่มีนัยสำคัญ (ในหลอดทดลองน้อย 36% ซีรั่มอัลบูมิ), เภสัชจลนศาสตร์ของลามิวูดีนเป็นเส้นตรง. Zidovudine จับกับโปรตีนในพลาสมาที่ 34-38%. จากการศึกษาในหลอดทดลอง, Abacavir ในปริมาณการรักษาจะจับกับโปรตีนในซีรัมประมาณ 49%.

lamivudine, abacavir และ zidovudine ข้าม BBB และพบในน้ำไขสันหลัง (QMS). อัตราส่วนของความเข้มข้นของยาลามิวูดีนและไซโดวูดีนในซีรัมต่อความเข้มข้นของยาที่สอดคล้องกันในน้ำไขสันหลังผ่าน 2-4 ชั่วโมงหลังการบริหารช่องปากเฉลี่ยประมาณ 0.12 สำหรับลามิวูดีนและ 0.5 สำหรับ zidovudine. จากการศึกษาผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV, abacavir แทรกซึมเข้าไปใน CSF . ได้ดี, ในขณะที่ AUC ของ abacavir ในน้ำไขสันหลังคือ 30-44% จาก AUC ของ abacavir ในพลาสมา. ในการศึกษาทางคลินิก 1 ระยะศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของอะบาคาเวียร์ปรากฏให้เห็น, ที่ผ่าน 1.5 ชั่วโมงหลังการให้ยาอะบาคาเวียร์ในขนาดยา 300 ก. 2 ครั้ง/วันความเข้มข้นในน้ำไขสันหลังคือ 0.14 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร. เมื่อใช้อะบาคาเวียร์ในขนาดยา 600 มก. 2 ครั้ง/วัน ความเข้มข้นใน CSF เพิ่มขึ้นด้วย 0.13 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรใน 0.5-1 ชั่วโมงหลังฉีด, ไปยัง 0.74 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรใน 3-4 ไม่. ดังนั้น, แม้ว่าความเข้มข้นของอะบาคาเวียร์ในน้ำไขสันหลังจะผ่าน 4 ชั่วโมงหลังการให้ยาในขนาดยา 600 มก. 2 ครั้ง/วัน และไม่ถึงขีดสูงสุด, มันเกินIC50 (0.8 ไมโครกรัม / มล. หรือ 0.6 มิลลิโมล / ลิตร) เกี่ยวกับ 9 เวลา.

Abacavir ถูกเผาผลาญเป็นหลักในตับ, เท่านั้น 2 % จากขนาดที่ยอมรับจะถูกขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง. ในมนุษย์อะบาคาเวียร์จะถูกเผาผลาญ, ส่วนใหญ่, ภายใต้การกระทำของแอลกอฮอล์ดีไฮโดรจีเนสด้วยการก่อตัวของ5′- กรดคาร์บอกซิลิกและโดยการคอนจูเกตกับกรดกลูโคโรนิกเพื่อสร้าง 5'- กลูโคโรไนด์, ที่เกี่ยวกับ 66% จากทั้งหมด, ยาขับออกทางไต.

Lamivudine ถูกกำจัดโดยไม่เปลี่ยนแปลงโดยการขับถ่ายของไต.

zidovudine, ส่วนใหญ่, เผาผลาญในตับ. เมแทบอไลต์หลักของ zidovudine ในพลาสมาและปัสสาวะคือ zidovudine 5'-glucuronide, ซึ่งถูกขับออกทางไตและมีค่าประมาณ 50-80% ของยา. สารเมตาโบไลต์อื่นๆ ของ zidovudine เมื่อให้ทางหลอดเลือดคือ 3′-อะมิโน-3′-ดีออกซีจิมิดีน (AMT).

T1 / 2 ลามิวูดีนคือ 5-7 ไม่. การกวาดล้างระบบเฉลี่ยของ lamivudine เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 0.32 ล. / ชม. กก., ส่วนใหญ่เป็นการล้างไต (มากกว่า 70%), ผ่านระบบขนส่งประจุบวกอินทรีย์. การศึกษาในผู้ป่วยไตวายได้แสดงให้เห็น, ที่การทำงานของไตบกพร่องส่งผลต่อการขับถ่ายของ lamivudine.

ระดับ zidovudine ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง

ค่าเฉลี่ย T1/2 ของอบาคาเวียร์อยู่ที่ประมาณ 1.5 ไม่. หลังจากให้อะบาคาเวียร์หลายโดสในขนาดเดียว 300 มก. รับประทาน 2 ไม่พบการสะสมครั้ง/วันอย่างมีนัยสำคัญ. การกำจัดอะบาคาเวียร์ทำได้โดยเมแทบอลิซึมของตับ ตามด้วยการขับเมตาบอไลต์ที่ไตส่วนใหญ่ออก. เกี่ยวกับ 83% ปริมาณยา abacavir ที่ถูกขับออกทางไตในรูปของสารเมตาบอลิซึมและไม่เปลี่ยนแปลง, ปริมาณที่เหลือจะถูกขับออกทางลำไส้.

ในการศึกษาเกี่ยวกับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย, การทำงานของไตบกพร่องส่งผลต่อการขับถ่ายของ lamivudine เนื่องจากการกวาดล้างของไตลดลง. ได้แสดงไว้ด้วย, ว่าผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงได้เพิ่มความเข้มข้นของ zidovudine ในพลาสมาในพลาสมา. Abacavir ถูกเผาผลาญเป็นหลักในตับ, น้อยกว่า 2% ถูกขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง. เภสัชจลนศาสตร์ของอะบาคาเวียร์ในผู้ป่วยโรคไตวายเรื้อรังระยะสุดท้ายมีความคล้ายคลึงกับเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตตามปกติ.

Abacavir ถูกเผาผลาญ, ส่วนใหญ่, ตับ. เภสัชจลนศาสตร์ของอะบาคาเวียร์ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อย (5-6 ชี้ในเด็กพัคห์). ผลการศึกษาบ่งชี้ว่า AUC ของอะบาคาเวียร์มีค่าเฉลี่ยเพิ่มขึ้น 1.89 ครั้งและการเพิ่มขึ้นของ T1 / 2 ของ abacavir ใน 1.58 ครั้ง. การทำงานของตับบกพร่องไม่ส่งผลต่อ AUC ของสารอะบาคาเวียร์, อย่างไรก็ตามอัตราการก่อตัวและการขับถ่ายจะลดลง.

ข้อบ่งชี้ของสารออกฤทธิ์ของยา Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

การรักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวีในผู้ใหญ่และเด็กโต 12 ปีในการรักษาด้วยยาต้านไวรัส.

การให้ยา Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

วิธีการใช้ยาและขนาดยาขึ้นอยู่กับรูปแบบการปลดปล่อยและปัจจัยอื่นๆ. แพทย์กำหนดขนาดยาที่เหมาะสมที่สุด. ควรปฏิบัติตามรูปแบบของขนาดยาของยาเฉพาะที่มีข้อบ่งชี้สำหรับการใช้และสูตรการจ่ายยาอย่างเคร่งครัด.

ปากเปล่า. รับประทานยาผสมครั้งเดียว 2 ครั้ง / วัน.

หากน้ำหนักตัวของวัยรุ่นหรือผู้ใหญ่ต่ำกว่า 40 กก. ชุดค่าผสมนี้ใช้ไม่ได้, เนื่องจากปริมาณของสารออกฤทธิ์แต่ละชนิดคงที่ จึงไม่สามารถลดขนาดยาสำหรับสารออกฤทธิ์แต่ละชนิดแยกกันได้.

ในกรณีที่ตับและ/หรือการทำงานของไตบกพร่อง จำเป็นต้องแก้ไขสูตรการให้ยา.

ผลข้างเคียง Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

อาการของปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (ร.ฟ.ท)

จากระบบเม็ดเลือด: lymphopenia.

จากระบบประสาท: อาการปวดหัว, อาชา.

ระบบทางเดินหายใจ: ความไม่หายใจ, ไอ, เจ็บคอ, โรคระบบทางเดินหายใจความทุกข์, ระบบทางเดินหายใจไม่เพียงพอ.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, อาการปวดท้อง, แผลในปาก, เพิ่มการทดสอบการทำงานของตับ, ความล้มเหลวของตับ.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: เพิ่มขึ้นในซีรั่มรี, ไตวาย.

ผิวหนังและไขมันใต้ผิวหนัง: ผื่น (maculopapular หรือลมพิษ).

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดกล้ามเนื้อ, ไม่ค่อยมี – ไมโอไลซิส, ปวดข้อ, เพิ่มกิจกรรม CPK.

อื่น ๆ: ไข้, รู้สึกเหนื่อย, วิงเวียน, มาน, ต่อมน้ำเหลือง, ความดันโลหิตต่ำ, โรคตาแดง, ภูมิแพ้.

หากมีอาการเหล่านี้เกิดขึ้น จำเป็นต้องตรวจร่างกายผู้ป่วยอย่างละเอียดเพื่อไม่ให้เกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกิน. หากไม่สามารถตัดปฏิกิริยาภูมิไวเกินออกได้, ใบสั่งยาซ้ำของการรวมกันของ abacavir + lamivudine + zidovudine หรือยาอื่น ๆ, ที่มีอะบาคาเวียร์, ข้อห้ามอย่างเคร่งครัด.

การกำหนดความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์: บ่อยครั้ง (≥1 / 10); บ่อยครั้ง (≥1 / 100, <1/10); นาน ๆ ครั้ง (≥1 / 1000, <1/100); ไม่ค่อยมี (≥1 / 10 000, <1/1000); ไม่ค่อยมี (<1/10 000).

abacavir – ผลข้างเคียง

ในส่วนของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย: บ่อยครั้ง – ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน.

จากระบบประสาท: บ่อยครั้ง – อาการปวดหัว.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – อาการเบื่ออาหาร, ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง; ไม่ค่อยมี – ตับอ่อนอักเสบ.

การเผาผลาญอาหาร: บ่อยครั้ง – ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง; ไม่ค่อยมี – กรดแล็กติก.

ผิวหนังและไขมันใต้ผิวหนัง: บ่อยครั้ง – ผื่น (ไม่มีอาการทางระบบ); ไม่ค่อยมี – erythema multiforme exudative, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน, พิษที่ผิวหนัง necrolysis.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – ไข้, ความไม่แยแส, รู้สึกเหนื่อย.

lamivudine – ผลข้างเคียง

จากระบบเม็ดเลือด: นาน ๆ ครั้ง – neutropenia, โรคโลหิตจาง, thrombocytopenia; ไม่ค่อยมี – เม็ดเลือดแดงจริง aplasia.

การเผาผลาญอาหาร: บ่อยครั้ง – ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง; ไม่ค่อยมี – กรดแล็กติก.

จากระบบประสาท: บ่อยครั้ง – อาการปวดหัว; ไม่ค่อยมี – อาชา, โรคระบบประสาท perifericheskaya.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ความเกลียดชัง, อาเจียน, ปวดท้องตอนบน, โรคท้องร่วง; นาน ๆ ครั้ง – AST . เพิ่มขึ้นชั่วคราว, GOLD; ไม่ค่อยมี – การเพิ่มขึ้นของกิจกรรมอะไมเลสในซีรัม, ตับอ่อนอักเสบ.

ผิวหนังและไขมันใต้ผิวหนัง: บ่อยครั้ง – ผื่น, ผมร่วง.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: บ่อยครั้ง – ปวดข้อ, กล้ามเนื้อเสียหาย; ไม่ค่อยมี – raʙdomioliz.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – รู้สึกเหนื่อย, วิงเวียน, อุณหภูมิที่เพิ่มขึ้น.

ผู้ป่วยบางราย, ผู้ที่ได้รับยาต้านไวรัสร่วมกัน, มีการแจกจ่าย/สะสมของเนื้อเยื่อไขมันในร่างกาย. ความถี่ของปรากฏการณ์นี้ขึ้นอยู่กับหลายปัจจัย, รวม. จากการผสมผสานของยาต้านไวรัส.

zidovudine – ผลข้างเคียง

จากระบบเม็ดเลือด: บ่อยครั้ง- โรคโลหิตจาง (อาจจำเป็นต้องถ่ายเลือด), นิวโทรพีเนียและเม็ดเลือดขาว. ผลข้างเคียงเหล่านี้มักเกิดขึ้นกับยาไซโดวูดีนในปริมาณสูง (1200–1500 มก. / วัน), ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวีระยะลุกลาม (โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการสงวนไขกระดูกก่อนการรักษา) และ, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, ในผู้ป่วยที่มีจำนวนเซลล์ CD4+ น้อยกว่า 100/mcL. ในผู้ป่วยบางราย จำเป็นต้องลดขนาดยาไซโดวูดีนจนถึงการถอนตัว. ภาวะนิวโทรพีเนียเกิดขึ้นบ่อยขึ้นในผู้ป่วยเหล่านั้น, ที่มีจำนวนนิวโทรฟิล, ระดับฮีโมโกลบินในซีรัมและวิตามินบี 12 จะลดลงเมื่อเริ่มการรักษาด้วยไซโดวูดีน. นาน ๆ ครั้ง – ภาวะเกล็ดเลือดต่ำและ pancytopenia (ด้วยไขกระดูก hypoplasia); ไม่ค่อยมี – เม็ดเลือดแดงจริง aplasia; ไม่ค่อยมี – aplasticheskaya โรคโลหิตจาง.

การเผาผลาญอาหาร: บ่อยครั้ง – ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง; ไม่ค่อยมี- กรดแล็กติก, อาการเบื่ออาหาร; การกระจาย/การสะสมของเนื้อเยื่อไขมัน (ความถี่ของผลข้างเคียงนี้ขึ้นอยู่กับหลายปัจจัย, รวม. จากยาต้านไวรัสชนิดผสมกันโดยเฉพาะ).

ในส่วนของจิตใจ: ไม่ค่อยมี – ความวิตกกังวลและภาวะซึมเศร้า.

จากระบบประสาท: บ่อยครั้ง – อาการปวดหัว; บ่อยครั้ง – เวียนหัว; ไม่ค่อยมี – โรคนอนไม่หลับ, อาชา, อาการง่วงนอน, กิจกรรมทางจิตลดลง, ชัก.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: ความถี่ที่ไม่รู้จัก – จอประสาทตาบวม, มัว, แสง.

ในส่วนของอวัยวะของการได้ยิน: วิงเวียน, สูญเสียการได้ยิน.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – cardiomyopathy.

ระบบทางเดินหายใจ: นาน ๆ ครั้ง – ความไม่หายใจ; ไม่ค่อยมี – ไอ.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ความเกลียดชัง; บ่อยครั้ง – อาเจียน, ปวดท้องและท้องเสีย, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับและความเข้มข้นของบิลิรูบิน; นาน ๆ ครั้ง – ความมีลม; ไม่ค่อยมี – การสร้างเม็ดสีของเยื่อเมือกในช่องปาก, disgevziya, อาการอาหารไม่ย่อย, ตับอ่อนอักเสบ, โรคตับ, เช่น ตับวายรุนแรงกับภาวะไขมันพอกตับ.

ผิวหนังและไขมันใต้ผิวหนัง: นาน ๆ ครั้ง – ผื่นและคัน; ไม่ค่อยมี – เม็ดสีของเล็บและผิวหนัง, การขับเหงื่อ.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: บ่อยครั้ง – ปวดกล้ามเนื้อ; นาน ๆ ครั้ง – ผงาด.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – ปัสสาวะบ่อย.

จากระบบสืบพันธุ์และต่อมน้ำนม: ไม่ค่อยมี – gynecomastia.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – อาการโรคลมพิษ.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – วิงเวียนทั่วไป; นาน ๆ ครั้ง – ไข้, อาการปวดทั่วไปและอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง; ไม่ค่อยมี – หนาว, อาการเจ็บหน้าอก, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่.

ข้อห้ามในการใช้ Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

ตับวายปานกลางถึงรุนแรง (คลาส B และ C ในระดับเด็ก- ดื่ม); ตับวายเล็กน้อย (ชั้นในเด็กพัคห์); การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต (CC <50 มล. / นาที); ปริมาณนิวโทรฟิลลดลงอย่างเด่นชัด (น้อยกว่า 0.75×109l) หรือความเข้มข้นของเฮโมโกลบิน (น้อยกว่า 7.5 กรัม / เดซิลิตร, หรือ 4.65 มิลลิโมล / ลิตร) เนื่องจากเนื้อหาของ zidovudine; อายุ 12 ปี (เนื่องจากไม่สามารถปรับขนาดยาได้); น้ำหนักน้อย 40 กิโลกรัม.

รอบคอบ

ยับยั้งการสร้างเม็ดเลือดจากไขกระดูก (ที่ความเข้มข้นของเฮโมโกลบินน้อยกว่า 9 g / l (5.59 มิลลิโมล / ลิตร) หรือเนื้อหาของนิวโทรฟิลในเลือดน้อยกว่า 1.0 × 109 / l) อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาไซโดวูดีน (ด้วยการพัฒนาของอาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้ abacavir, zidovudine และ lamivudine ใช้เป็นยาแยกกัน); ตับอ่อนอักเสบ (รวม. ประวัติศาสตร์); gepatomegaliya, โรคตับอักเสบ, ปัจจัยเสี่ยงต่อโรคตับ; การปรากฏตัวของปัจจัยเสี่ยงในการพัฒนาโรคหลอดเลือดหัวใจ; ผู้ป่วยสูงอายุ.

อะบาคาเวียร์ + ซิโดวูดีน + ลามิวูดีน – ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยังไม่มีการศึกษาความปลอดภัยของชุดค่าผสมนี้ในสตรีระหว่างตั้งครรภ์. มีหลักฐานจากการศึกษาผลของอะบาคาเวียร์, ลามิวูดีนและไซโดวูดีนต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ในสัตว์. ดังนั้นในระหว่างตั้งครรภ์ ยา, ที่มีชุดค่าผสมนี้จะใช้ก็ต่อเมื่อ, ถ้าผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเป็นแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์.

อิทธิพลของอะบาคาเวียร์, ยังไม่มีการศึกษา lamivudine และ zidovudine เกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ในสตรี. สำหรับยาไซโดวูดีน, ว่าใช้ในผู้ชายไม่มีผลกับจำนวน, สัณฐานวิทยาและการเคลื่อนที่ของตัวอสุจิ.

ผู้เชี่ยวชาญไม่แนะนำให้เลี้ยงลูกด้วยนมแม่กับผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวี, เพื่อไม่ให้แพร่เชื้อเอชไอวีสู่เด็ก. เพราะลูกอะบาคาเวียร์, เมแทบอลิซึมและเชื้อเอชไอวีผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่, การเลี้ยงลูกด้วยนมแม่มีข้อห้าม.

แอพลิเคชันสำหรับการละเมิดการทำงานของตับ – อะบาคาเวียร์ + ซิโดวูดีน + ลามิวูดีน

ห้ามใช้ยาในกรณีที่ตับทำงานผิดปกติในระดับปานกลางและรุนแรง.

อะบาคาเวียร์ + ซิโดวูดีน + ลามิวูดีน – แอพลิเคชันสำหรับการละเมิดการทำงานของไต

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง ควรลดขนาดยาลามิวูดีนตามสัดส่วนของซีซีที่ลดลง. เรื่องนี้ไม่แนะนำให้ใช้ยา CC less 50 มล. / นาที.

ใช้ในเด็ก Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

มีข้อห้ามในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีเนื่องจากไม่สามารถปรับขนาดยาได้.

ข้อควรระวัง – อะบาคาเวียร์ + ซิโดวูดีน + ลามิวูดีน

การใช้ยาเสพติด, การมีสารผสมนี้สัมพันธ์กับความเสี่ยงที่จะเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (ร.ฟ.ท), มีลักษณะเป็นไข้และ/หรือมีผื่นและอาการอื่นๆ, บ่งบอกถึงความเสียหายของอวัยวะหลายส่วน. HSR อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตและในบางกรณีอาจถึงแก่ชีวิตได้หากไม่ได้รับการรักษา. ความเสี่ยงของการพัฒนา HSR ด้วยชุดค่าผสมนี้เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่มีผลการทดสอบในเชิงบวกสำหรับการมี HLA-B * 5701 อัลลีล. อย่างไรก็ตาม พบ HSR สำหรับ abacavir ที่ความถี่ต่ำกว่าในผู้ป่วย, ไม่ถืออัลลีลนี้.

ควรทำการทดสอบว่ามีอัลลีล HLA-B*5701 หรือไม่ก่อนเริ่มการรักษาด้วยการใช้ร่วมกัน และก่อนที่จะเริ่มการรักษาต่อด้วยการผสมผสานนี้ในผู้ป่วยที่มีสถานะที่ไม่รู้จักสำหรับอัลลีล HLA-B*5701, ที่เคยให้ยาอะบาคาเวียร์ได้ดี.

ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่เป็น HLA-B * 5701 allele, ถ้าผู้ป่วย, ผู้ที่สงสัยว่ามี HSR ระหว่างการใช้ยาอื่นใด, ที่มีอะบาคาเวียร์, โดยไม่คำนึงถึงสถานะที่เกี่ยวกับอัลลีล HLA-B*5701.

ผู้ป่วยทุกราย, รักษาด้วยส่วนผสมนี้, การวินิจฉัยทางคลินิกของ HSR ที่น่าสงสัยควรยังคงเป็นพื้นฐานสำหรับการตัดสินใจทางคลินิก.

หากสงสัยว่ามี HSR ควรหยุดการรักษาด้วยการรวมกันนี้ทันทีแม้ในกรณีที่ไม่มีอัลลีล HLA-B*5701. ความล่าช้าในการหยุดการรักษาด้วยการรวมกันนี้หลังจากเริ่มมีอาการของ HSR อาจนำไปสู่สถานการณ์ที่คุกคามถึงชีวิตได้.

กลับมาใช้ยา, มีอะบาคาเวียร์หลังจากสงสัยว่ามีอะบาคาเวียร์HSR, อาจทำให้มีอาการกลับมาอย่างรวดเร็วภายในเวลาไม่กี่ชั่วโมง, ซึ่งอาจรวมถึงความดันเลือดต่ำที่คุกคามชีวิตและความตาย.

เมื่อพิจารณาให้กลับมารักษาด้วยอะบาคาเวียร์อีกครั้งหลังจากหยุดการรักษาด้วยยาตัวใดตัวหนึ่ง, ที่มี abacavir ด้วยเหตุผลใดก็ตามควรกำหนดเหตุผลในการหยุดการรักษาโดยไม่คำนึงถึงการขนส่งของ NHA-B * 5701 อัลลีลโดยผู้ป่วย. หากไม่สามารถตัด MIRV ออกได้, ยาไม่สามารถเริ่มใหม่ได้, ที่มีส่วนผสมนี้, รวมทั้งยาอื่นๆ, ที่มีอะบาคาเวียร์.

หากไม่รวม MIRV, เป็นไปได้ที่จะเริ่มการบำบัดด้วยชุดค่าผสมนี้. ในบางกรณีผู้ป่วย, เลิกใช้อะบาคาเวียร์ด้วยเหตุผล, นอกจากอาการของHSR, ยังสังเกตเห็นการพัฒนาปฏิกิริยาที่คุกคามชีวิตภายในไม่กี่ชั่วโมงหลังจากเริ่มการรักษาด้วย abacavir . อีกครั้ง. เริ่มการบำบัดด้วยการรวมกันนี้หรือยาอื่น ๆ, ที่มีอะบาคาเวียร์, ควรดำเนินการเฉพาะในกรณีที่สามารถเข้าถึงการรักษาพยาบาลได้อย่างรวดเร็ว.

มีรายงานการพัฒนาของกรดแลคติกและตับอย่างรุนแรงด้วยไขมันพอก, รวม. ร้ายแรง, เนื่องจากการรักษาด้วยยาต้านไวรัสด้วย nucleoside analogues ในรูปแบบของยาที่แยกจากกัน, รวมทั้งอะบาคาเวียร์. ลามิวูดีนและซิโดวูดีน, หรือการผสมผสานของพวกเขา. ปรากฏการณ์ที่คล้ายกันถูกบันทึกไว้ในผู้หญิงเป็นหลัก.

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ชุดค่าผสมนี้, โดยเฉพาะในผู้ป่วยตับโต, โรคตับอักเสบหรือปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ สำหรับความเสียหายของตับและภาวะไขมันพอกตับ (รวมทั้งยาและแอลกอฮอล์บางชนิด). ผู้ป่วยที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบซีและผู้ป่วยร่วมกัน, ที่กำลังรับการรักษาด้วย alpha interferon และ ไรบาวิริน, อาจเป็นกลุ่มเสี่ยงโดยเฉพาะ. ควรหยุดการรวมกันนี้หากมีสัญญาณทางคลินิกหรือทางห้องปฏิบัติการของกรดแลคติกที่มีหรือไม่มีโรคตับอักเสบ (ซึ่งรวมถึงตับและไขมันพอกตับ, แม้ในกรณีที่ไม่มีกิจกรรมอะมิโนทรานสเฟอเรสเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ), อาการ hyperlacgateemia และ Metabolic acidosis/lactic acidosis, โปรเกรสซีตับหรือด้วยกิจกรรม aminotransferase ที่เพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว.

การศึกษาในหลอดทดลองและในร่างกายได้แสดงให้เห็น, สารคล้ายคลึงของนิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์สามารถก่อให้เกิดความเสียหายของไมโตคอนเดรียในระดับต่างๆ ได้. มีกรณีของความผิดปกติของไมโตคอนเดรียในเด็กที่ติดเชื้อเอชไอวี, รักษาในมดลูกและ/หรือหลังคลอดด้วยสารอะนาล็อกของนิวคลีโอไซด์. อาการไม่พึงประสงค์ที่สำคัญคือความผิดปกติทางโลหิตวิทยา (โรคโลหิตจาง, neutropenia), ความผิดปกติของการเผาผลาญอาหาร (ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง, ไขมันในเลือดสูง). อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้มักเกิดขึ้นชั่วคราว. มีรายงานความผิดปกติทางระบบประสาทบางอย่างที่เริ่มมีอาการ late (การเพิ่มขึ้นของกล้ามเนื้อ, ชัก, รบกวนพฤติกรรม). ความผิดปกติทางระบบประสาทเหล่านี้เกิดขึ้นชั่วคราวหรือถาวรหรือไม่?, ไม่รู้จักในปัจจุบัน. เด็กคนไหนก็ได้, แม้แต่ HIV ติดลบ, สัมผัสกับนิวคลีโอไซด์และแอนะล็อกของนิวคลีโอไทด์ในครรภ์, ควรเข้ารับการตรวจทางคลินิกและทางห้องปฏิบัติการเพื่อแยกแยะความผิดปกติของไมโตคอนเดรียหากมีการระบุสัญญาณหรืออาการที่เกี่ยวข้อง. ข้อมูลเหล่านี้ไม่กระทบต่อข้อเสนอแนะระดับชาติในปัจจุบันสำหรับการใช้ APT ในสตรีมีครรภ์เพื่อป้องกันการแพร่เชื้อเอชไอวีในแนวดิ่ง.

การรักษาด้วย zidovudine ร่วมกับการสูญเสียไขมันใต้ผิวหนัง. อุบัติการณ์และความรุนแรงของ lipoatrophy เกี่ยวข้องกับการสัมผัสสะสม. การสูญเสียไขมันนี้, ที่เด่นชัดที่สุดบนใบหน้า, แขนขาและก้น, สามารถย้อนกลับได้เพียงบางส่วนเท่านั้น, และการปรับปรุงอาจไม่เกิดขึ้นจนกว่าจะไม่กี่เดือนหลังจากเปลี่ยนไปใช้สูตรการรักษา, ไม่มีไซโดวูดีน. ระหว่างการรักษาด้วยยาไซโดวูดีนและยาอื่นๆ, ที่มีสารไซโดวูดีน, ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อดูสัญญาณของ lipoatrophy, และหากสงสัยว่าเป็นภาวะไขมันพอกตับ ถ้าเป็นไปได้ ให้เปลี่ยนไปใช้วิธีการรักษาแบบอื่น.

ระดับไขมันในเลือดและระดับน้ำตาลในเลือดอาจเพิ่มขึ้นในระหว่างการรักษาด้วยยาต้านไวรัส. การควบคุมโรคและการเปลี่ยนแปลงวิถีชีวิตอาจส่งผลต่อกระบวนการนี้เช่นกัน. ควรพิจารณาถึงความจำเป็นในการพิจารณาความเข้มข้นของไขมันในเลือดและระดับน้ำตาลในเลือด. โรคไขมันพอกตับต้องรักษา, ตามอาการทางคลินิก.

ในระหว่างการรักษา จำเป็นต้องตรวจสอบพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาอย่างระมัดระวัง.

หากมีอาการหรือหลักฐานทางห้องปฏิบัติการของตับอ่อนอักเสบเกิดขึ้น ควรหยุดการรักษาทันที.

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับที่มีอยู่ก่อน, รวมทั้งตับอักเสบเรื้อรัง, มีการเพิ่มขึ้นของความถี่ของความผิดปกติของตับเมื่อรวมกับAPT. ผู้ป่วยเหล่านี้ควรได้รับการตรวจสอบตามการปฏิบัติทางคลินิกมาตรฐาน. หากการทำงานของตับแย่ลงในผู้ป่วยรายดังกล่าว ควรพิจารณาระงับหรือเลิกใช้ชุดค่าผสมนี้.

ในผู้ป่วยโรคตับอักเสบบีเรื้อรังหรือซี, รับ APT . รวมกัน, เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่ร้ายแรงและร้ายแรงของตับ. ในกรณีที่ใช้ยาต้านไวรัสร่วมกันสำหรับโรคตับอักเสบบีหรือซี, โปรดดูคำแนะนำในการใช้ยาเหล่านี้. เมื่อหยุดการรักษาในผู้ป่วยที่มีไวรัสตับอักเสบบีร่วม ควรติดตามการทดสอบการทำงานของตับและวัดปริมาณไวรัสอย่างสม่ำเสมอ, TK. การกลับเป็นซ้ำของโรคตับอักเสบที่เป็นไปได้หลังจากหยุดยาลามิวูดีน, ซึ่งอาจรุนแรงกว่าในผู้ป่วยโรคตับเสื่อม.

ผลการศึกษาทางคลินิกและข้อมูลหลังการลงทะเบียนระบุว่า, ในผู้ป่วยโรคตับอักเสบบีเรื้อรังบางราย เมื่อหยุดยาลามิวูดีน อาจมีอาการทางคลินิกและทางห้องปฏิบัติการของการกลับเป็นซ้ำของไวรัสตับอักเสบ, ซึ่งอาจส่งผลร้ายแรงกว่าในผู้ป่วยโรคตับเสื่อม. หากการรวมกันนี้ถูกยกเลิกในผู้ป่วยที่มีไวรัสตับอักเสบบีร่วม ควรพิจารณาตรวจสอบการทำงานของตับเป็นระยะและเครื่องหมายของการจำลองแบบของไวรัสตับอักเสบบี.

เมื่อใช้ยาไซโดวูดีนเป็นส่วนหนึ่งของระบบการรักษาเอชไอวี มีหลายกรณีที่ภาวะโลหิตจางกำเริบขึ้นขณะรับประทาน ไรโบวิริน, กลไกที่แน่นอนของปรากฏการณ์นี้ยังไม่ทราบ. ในเรื่องนี้ไม่แนะนำให้ใช้ zidovudine ร่วมกับ ribavirin พร้อมกัน. ถ้ายาซิโดวูดีนรวมอยู่ในการรักษาด้วยยาต้านไวรัสร่วมกันแล้ว, ควรพิจารณาเปลี่ยนครับ. นี่เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติโรคโลหิตจางที่เกิดจาก zidovudine.

หากผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV ที่เป็นโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องระดับรุนแรงมีการติดเชื้อฉวยโอกาสที่ไม่มีอาการหรือมีผลตกค้างในขณะที่เริ่มการรักษาด้วยยาต้านไวรัส การให้ยาอาจกระตุ้นกระบวนการอักเสบและนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของอาการติดเชื้อฉวยโอกาสหรือผลร้ายแรงอื่น ๆ. ปฏิกิริยาเหล่านี้มักเกิดขึ้นภายในสัปดาห์แรกหรือหลายเดือนหลังจากเริ่มการรักษาด้วยยาต้านไวรัส.

โรคภูมิ (เช่น โรคเกรซ, polymyositis และ Guillain's syndrome- แบร์รี) ถูกตั้งข้อสังเกตกับพื้นหลังของการฟื้นฟูภูมิคุ้มกัน, อย่างไรก็ตาม เวลาที่เริ่มมีอาการแตกต่างกันไป, และโรคอาจเกิดขึ้นได้หลายเดือนหลังจากเริ่มการรักษาและมีอาการผิดปกติ.

การใช้ร่วมกันนี้หรือยาต้านไวรัสอื่น ๆ ไม่ได้ยกเว้นความเป็นไปได้ของการติดเชื้อฉวยโอกาสหรือภาวะแทรกซ้อนอื่น ๆ ของการติดเชื้อเอชไอวี, ดังนั้นผู้ป่วยควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์, มีประสบการณ์ในการรักษาโรคเหล่านี้.

แม้จะมี, ว่าสาเหตุของโรคกระดูกพรุนมีหลายปัจจัย (รวมทั้งการรับประทานยาคอร์ติโคสเตียรอยด์, บริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์, ภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง, ค่าดัชนีมวลกายสูง), กรณีของ osteonecrosis พบมากที่สุดในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV ขั้นสูงและ / หรือการใช้ APT ร่วมกันในระยะยาว. คนไข้ควรไปพบแพทย์, หากพบความเจ็บปวดและตึงในข้อต่อหรือเคลื่อนไหวลำบาก.

ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับ, ว่าการรักษาด้วยยาต้านไวรัสไม่ได้ป้องกันความเสี่ยงของการแพร่เชื้อเอชไอวีไปยังผู้อื่นโดยการสัมผัสทางเพศสัมพันธ์และการปนเปื้อนในเลือด. ดังนั้น ผู้ป่วยจึงควรระมัดระวังตัวอย่างเหมาะสม.

ควรใช้ยาต้านไวรัสด้วยความระมัดระวัง, รวมทั้งอะบาคาเวียร์, ผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ. ต้องใช้มาตรการทั้งหมดเพื่อลดปัจจัยเสี่ยงที่ปรับเปลี่ยนได้ (เช่น โรคความดัน, ไขมันในเลือดสูง, เบาหวานกับการสูบบุหรี่).

ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนไม่ให้ใช้ยาด้วยตนเอง.

ไม่ควรใช้ยาร่วมกัน, ที่มีลามิวูดีนหรือเอ็มทริซิทาไบน์.

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ stavudine และ zidovudine ร่วมกัน.

ไม่แนะนำให้ใช้ลามิวูดีนร่วมกับแคลดริบีน.

ปฏิกิริยาระหว่างยา Abacavir + Zidovudine + Lamivudine

ติดต่อยา, เนื่องจากมีอะบาคาเวียร์

เมแทบอลิซึมของอะบาคาเวียร์จะลดลงเมื่อรับประทานร่วมกับเอธานอล, ส่งผลให้ AUC ของ abacavir เพิ่มขึ้นประมาณ 41%. จากข้อมูลด้านความปลอดภัยของอะบาคาเวียร์, ข้อมูลเหล่านี้ไม่ถือว่ามีนัยสำคัญทางคลินิก. Abacavir ไม่มีผลต่อการเผาผลาญของเอทานอล.

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของยาขณะรับประทานอะบาคาเวียร์ (ปริมาณ 600 มก. 2 ครั้ง / วัน) และเมทาโดนทำให้ Cmax ของอะบาคาเวียร์ลดลงโดย 35% และลดเวลาในการเข้าถึง Cmax โดย 1 ไม่, อย่างไรก็ตาม AUC ยังคงไม่เปลี่ยนแปลง. การเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของอะบาคาเวียร์ไม่ถือว่ามีนัยสำคัญทางคลินิก. ในการศึกษานี้ abacavir เพิ่มค่าเฉลี่ยกวาดล้างเมทาโดนโดย 22%. การเปลี่ยนแปลงนี้ไม่ถือว่ามีนัยสำคัญทางคลินิกในผู้ป่วยส่วนใหญ่, อย่างไรก็ตาม บางครั้งอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาเมธาโดน.

ติดต่อยา, เพราะมีลามิวูดีนอยู่ด้วย

รับประทานไตรเมโทพริม/ซัลฟาเมทอกซาโซล 160 มก. / 800 มก. (co-trimoxazole) ทำให้ได้รับ lamivudine เพิ่มขึ้น 40%, เนื่องจากมีไตรเมโทพริมอยู่ด้วย. แต่, ยกเว้นในผู้ป่วยไตวาย, ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาลามิวูดีน.

ลามิวูดีนอาจยับยั้งฟอสโฟรีเลชั่นภายในเซลล์ของซัลซิทาไบน์ขณะใช้ยาเหล่านี้. ในเรื่องนี้ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับซัลซิทาไบน์.

ความร่วมมือ, เนื่องจากการมีอยู่ของ zidovudine

Zidovudine ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ atovaquone. อย่างไรก็ตาม ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์แนะนำว่า, ที่ atovaquone ช่วยลดอัตราการเผาผลาญของ zidovudine เป็น glucuronide (ที่สภาวะคงตัว AUC ของ zidovudine จะเพิ่มขึ้นโดย 33%, Cmax ในพลาสมากลูโคโรไนด์จะลดลง 19%). เมื่อกำหนด zidovudine ในขนาด 500-600 มก. / วันและการรักษาโรคปอดบวมปอดบวมเฉียบพลัน 3 สัปดาห์ร่วมกับ atovaquone ความถี่ของอาการข้างเคียงจะเพิ่มขึ้น, เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของ zidovudine ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้น, ไม่แน่. หากจำเป็นต้องใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันเป็นเวลานาน แนะนำให้ติดตามอาการทางคลินิกของผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง.

การดูดซึมของ zidovudine จะลดลงเมื่อรับประทานยาเม็ด clarithromycin ควบคู่กันไป. จำเป็นต้องสังเกตช่วงเวลาระหว่างการใช้ clarithromycin และ zidovudine อย่างน้อยที่สุด 2 ไม่.

ผู้ป่วยบางราย, รักษาด้วย zidovudine plus phenytoin, ตรวจพบความเข้มข้นของฟีนิโทอินในเลือดลดลง, และในกรณีหนึ่งมีความเข้มข้นของฟีนิโทอินเพิ่มขึ้น. การสังเกตเหล่านี้บ่งชี้ถึงความจำเป็นในการควบคุมความเข้มข้นของฟีนิโทอินในเลือดในผู้ป่วย, ที่กำลังรับประทานยาซิโดวูดีนร่วมกับลามิวูดีนและฟีนิโทอินพร้อมกัน.

ตามรายงานบาง, probenecid เพิ่มค่าเฉลี่ย T1 / 2 ของ zidovudine และ AUC อันเป็นผลมาจากการยับยั้งการก่อตัวของ glucuronide. เมื่อมี probenecid การขับกลูโคโรไนด์ในไตจะลดลงและ, บางที, ไซโดวูดีนเอง.

แสดงข้อมูล จำกัด, ว่าการใช้ยาไซโดวูดีนร่วมกับไรแฟมพิซินร่วมกันจะลด AUC ของไซโดวูดีนได้ 48±34%. อย่างไรก็ตาม ไม่ทราบความสำคัญทางคลินิกของการสังเกตนี้.

ไซโดวูดีนสามารถยับยั้งกระบวนการฟอสโฟรีเลชั่นภายในเซลล์ของสตาวูดีนได้ด้วยการใช้พร้อมกัน. ดังนั้น, ไม่แนะนำให้ใช้ยาสตาวูดีนร่วมกับยาไซโดวูดีนร่วมกับลามิวูดีนพร้อมกัน.

สารอะนาล็อกของนิวคลีโอไซด์, ขัดขวางการจำลองดีเอ็นเอ, เช่น Ribavirin, อาจลดฤทธิ์ต้านไวรัสของ zidovudine ในหลอดทดลอง. ไม่แนะนำให้ใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับ zidovudine. มีภาวะโลหิตจางเพิ่มขึ้น, เกิดจากไรโบวิรินเมื่อไซโดวูดีนรวมอยู่ในการรักษาที่ซับซ้อนของการติดเชื้อเอชไอวี. ไม่แนะนำให้ใช้ zidovudine ร่วมกับ ribavirin เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเป็นโรคโลหิตจางเพิ่มขึ้น.

ไม่แนะนำให้ใช้ zidovudine และ doxorubicin พร้อมกันเนื่องจากการลดลงของกิจกรรมของยาแต่ละชนิดในหลอดทดลอง.

เมื่อใช้ร่วมกับฟลูโคนาโซล การเพิ่มขึ้นของ AUC ของไซโดวูดีนโดย 74% โดยการยับยั้ง UDP-glucuronosyltransferase. ด้วยข้อมูลที่จำกัด ความสำคัญทางคลินิกจึงไม่เป็นที่รู้จัก. จำเป็นต้องควบคุมพิษของยาไซโดวูดีน.

เมื่อใช้ร่วมกับกรด valproic จะเพิ่ม AUC ของ zidovudine by 80% โดยการยับยั้ง UDP-glucuronosyltransferase. ด้วยข้อมูลที่จำกัด ความสำคัญทางคลินิกจึงไม่เป็นที่รู้จัก. จำเป็นต้องควบคุมพิษของยาไซโดวูดีน.

กรด Acetylsalicylic, โคดีน, ธาตุมอร์ฟีน, indomethacin, ketoprofen, naproxen, oxazepam, Lorazepam, โดดเดี่ยว, clofibrate, dapsone, อิโนซีน pranobex (ยา Groprinosin) สามารถเปลี่ยนการเผาผลาญของ zidovudine อันเป็นผลมาจากการยับยั้งกระบวนการ glucuronidation หรือการปราบปรามการเผาผลาญของ zidovudine โดยตรงด้วยเอนไซม์ตับ microsomal. ก่อนสั่งยาเหล่านี้ร่วมกับยาซิโดวูดีนร่วมกับลามิวูดีน, โดยเฉพาะการรักษาระยะยาว, จำเป็นต้องมีการประเมินปฏิกิริยาระหว่างยาที่อาจเกิดขึ้น.

การใช้งานพร้อมกัน, โดยเฉพาะการรักษาภาวะเฉียบพลัน, zidovudine และยาที่อาจเป็นพิษต่อไตหรือยากดประสาท (เช่น, การให้ยาเพนทามิดีนอย่างเป็นระบบ, Dapsone, ไพริเมทามีน, บริษัท trimoxazole, amphotericin B, Flucytosine, แกนซิโคลเวียร์, อินเตอร์เฟียรอน, vincristine, วินบลาสทีนและด็อกโซรูบิซิน) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงของยาไซโดวูดีน. หากใช้ยา zidovudine+lamivudine ร่วมกับสารใด ๆ เหล่านี้ ควรติดตามการทำงานของไตและพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาอย่างใกล้ชิด และปริมาณของสารอย่างน้อยหนึ่งชนิดจะลดลงหากจำเป็น.

เกินความจำเป็น. ผู้ป่วยบางส่วน, แม้จะมีการรวมกัน, การติดเชื้อฉวยโอกาสอาจเกิดขึ้น, อาจจำเป็นต้องมีการรักษาเพิ่มเติมเพื่อป้องกันการติดเชื้อ. สำหรับการป้องกันโรคดังกล่าวจะใช้ co-trimoxazole, ละอองเพนทามิดีน, ไพริเมทามีนและอะไซโคลเวียร์. ข้อมูลที่จำกัดจากการศึกษาทางคลินิกชี้ให้เห็นว่าไม่มีการเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงของ zidovudine เมื่อใช้ร่วมกับยาเหล่านี้.