Aktivt material: Zolmytryptan
När ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonisten 5-HT1-receptorer. Protivomigrenoznoy läkemedel med aktivitet
ICD-10 koder (vittnesmål): G43
När CSF: 02.16.05.01
Tillverkare: ASTRAZENECA UK Ltd. (Storbritannien)
Piller, belagda gul färg, runda, linsformig, с маркировкой “Z” на одной стороне.
| 1 flik. | |
| золмитриптан | 2.5 mg |
Hjälpämnen: laktos bezvodnaya, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat, Renat vatten, polyetylenglykol, färgämne.
3 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Селективный агонист 5НТ1-receptorer, противомигренозный препарат.
Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1EN-Receptor. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-Receptor, en1-, en2-, b1-adrenoceptor, гистаминовым H1-, H2-Receptor, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 och 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, förväntat, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, särskilt, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, kräkningar, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.
Absorption
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).
75% Cmax Det nås inom 1 Nej; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 Nej. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.
При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cmax i dosintervallet från 2.5 till 50 mg.
Средняя абсолютная биодоступность – приблизительно 40%.
При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.
Fördelning
Plasmaproteinbindningen är låg (om 25%).
Metabolism
Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183Q91) Det är aktiv, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183Q91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1(D)
-receptorer, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183Q91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, och, Följaktligen, Vi kan anta, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.Avdrag
Mer 60% produkt, введенного в виде разовой пероральной дозы, utsöndras i urinen (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), och om 30% выделяется с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде.
Medelvärdet T1/2 золмитриптана 4.7 Nej. T1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (på 16% och 35% respektive), ett T1/2 ökar med 1 Nej (till 3-3.5 Nej).
При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% och Cmax på 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% och 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (inkl. aktiv) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и Сmax уменьшается на 33% och 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% och 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
T1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 Nej, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 Nej. T1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 Nej, 7.5 och h 7.8 Nej.
Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.
Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.
Selegilin (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (selektiv serotoninåterupptagshämmare) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.
— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 mg.
Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 Nej, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 timmar efter först dosen. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 mg.
Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.
Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.
При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 Nej, bör inte överstiga 10 mg.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени dosjustering krävs, vid тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 Nej, är 5 mg.
Patienter med nedsatt njurfunktion не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто – ≥1%, men <10%; редко – ≥0.01%, men <0.1%; очень редко – <0.01%.
Från den centrala och perifera nervsystemet: часто – нарушения чувствительности, trötthet, yrsel, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, hals, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), parestesi, dåsighet, känna värmen; sällan - en huvudvärk.
Från matsmältningssystemet: часто – тошнота, muntorrhet; очень редко – боль в животе, геморрагическая диарея, ishemicheskiy kolit, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.
På den del av rörelseapparaten: ofta-myalgi, muskelsvaghet.
Kardiovaskulära systemet: sällan takykardi, hjärtslag; очень редко – стенокардия, koronar vasospasm, hjärtinfarkt, транзиторная артериальная гипертензия (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).
Från urinvägarna: очень редко – полиурия, täta urinträngningar.
Allergiska reaktioner: редко – анафилактические реакции, angioödem, nässelfeber.
Зомиг, vanligen, tolereras väl. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.
Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.
- Okontrollerad hypertoni;
- CHD;
- Angiospastic kärlkramp (Prinzmetal angina);
— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;
— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
- Överkänslighet mot läkemedlet.
FRÅN FÖRSIKTIGHET förskrivare äldre patienter (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 år har inte studerats).
Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
IN experimentella studier на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.
С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (amning).
IN experimentella studier hittades, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.
Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.
Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.
У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. Patienter, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-receptorer) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-receptorer) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-receptorer) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.
Användning i Pediatrics
Безопасность и эффективность применения Зомига у barn och ungdomar yngre än 18 år inte installerad.
Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 mg. Osannolikt, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.
Symptom: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.
Behandling: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 Nej (T1/2 золмитриптана – 2.5-3 Nej), или пока сохраняются симптомы передозировки. Ingen specifik antidot. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Okänd, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.
Ingen information, bekräftande, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (betablockerare, digidroergotamin, пизотифен) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.
Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.
В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (minsta 24 Nej) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, än 6 Nej.
Сопутствующий прием других агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.
После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (på 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 Nej, för patienter, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, bör inte överstiga 5 mg.
После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 Nej, är 5 mg.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Därför, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 Nej, till 5 mg.
После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов).
Läkemedlet är släppt under receptet.
Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller under 30 ° C. Använd inte efter utgångsdatum, указанного на упаковке или блистере. Hållbarhetstid - 2 år.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More