ZIDENA

Aktivt material: Udenafil
När ATH: G04BE
CCF: Läkemedel för behandling av erektil dysfunktion. PDE-5-hämmare
ICD-10 koder (vittnesmål): F52.2, N48.4
När CSF: 28.08.01.01.01
Tillverkare: DONG-A PHARMTECH (Корея Южная)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda светло-розового цвета с бежеватым оттенком, Oval, с выдавленным символом “100” на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв “FRÅN” och “OCH” – annan; presentationer – vit eller nästan vit.

Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, kolloidal kiseldioxid, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, talk, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: hydroxipropyl, talk, järnoxidrött, gul järnoxid, Titandioxid.

1 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
2 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
4 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Läkemedel för behandling av erektil dysfunktion. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5).

Udenafil har ingen direkt avslappnande effekt på den isolerade corpus cavernosum, men när sexuell stimulering ökar avslappnande effekt av kväveoxid genom att hämma PDE-5, ansvarar för nedbrytningen av cGMP i mullrande kroppen. Resultatet är avslappning av glatta muskler i artärer och blodflödet till vävnaden i penis, som orsakar erektioner. Läkemedlet har ingen effekt i avsaknad av sexuell stimulering.

Studier in vitro har visat, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, i vaskulär glatt muskulatur inälvor, skelettmuskel, trombocyter, njurarna, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, som är belägna i närheten av den, hjärna, blodkärl, печени и других органах.

Förutom, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность – till 24 Nej. Effekten manifesteras inom 30 minuter efter att ha fått läkemedlet i närvaro av sexuell upphetsning.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 mmHg. och 0.2/4.6 mmHg. respektive).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (blå grön), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, elektroretinogram, IOP och pupillstorlek.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. T_max är 30-90 m (genomsnitt – 60 m). Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.

Fördelning

Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) förlänger dess effektivitet till 24 h efter en enda dos.

Udenafil ackumuleras inte i kroppen. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 mg 200 мг в сут в течение 10 dagar, det fanns inga signifikanta förändringar i farmakokinetiken.

Metabolism

Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.

Avdrag

T_1/2 är 12 Nej. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min. Väl inne Udenafil utsöndras som metaboliter i avföring.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Прием алкоголя в количестве 112 ml (i termer av 40% etanol) в сочетании с приемом уденафила внутрь в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Vittnesbörd

— лечение нарушений эрекции, kännetecknas av oförmåga att få eller behålla en erektion av penis, tillräcklig för en tillfredsställande samlag.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden, för 30 minuter före förväntad sexuell aktivitet.

Den rekommenderade dosen är 100 mg. Om nödvändigt,, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 mg. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 tid / dag.

Sidoeffekt

В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.

В процессе постмаркетинговых наблюдений: hjärtklappning, näsblod, brus i öronen, diarré, allergiska reaktioner (hudutslag, эritema), förlängd erektion, känslan av allmänt obehag, känsla av kyla eller värme, postural yrsel, hosta.

Kontra

— одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;

- Överkänslighet mot någon komponent av läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (FRÅN >170/100 mmHg.), hypotoni (FRÅN < 90/50 mmHg.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); patienter, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, inträffar under samlag; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (NYHA-klassificering), utvecklats i det förflutna 6 månader; okontrollerad hjärtarytmi.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 mmHg.

Graviditet och amning

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Försiktighetsåtgärder

Sexuell aktivitet är en potentiell risk för patienter med hjärt-kärlsjukdomar, поэтому лечение эректильной дисфункции, inkl. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, där sexuell aktivitet inte rekommenderas.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (aortastenos) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (mer 4 Nej) och priapism (smärtsam erektion, under en period av mer 6 Nej), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 Nej (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Patienter, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.

Överdosering

I enstaka dos av läkemedlet vid en dos av 400 mg biverkningar var jämförbara med de som observerades i sysselsättnings udenafil vid lägre doser, men de var mer frekventa.

Behandling: symptomatisk behandling. Dialys inte påskynda avskaffandet av udenafil.

Läkemedelsinteraktioner

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidin, Erytromycin, grapefruktjuice) kan förstärka verkan av udenafil.

Ketokonazol (dos 400 mg) повышает биодоступность и C_max уденафила (dos 100 mg) практически в 2 gånger (212%) och i 0.8 gånger (85%), respektive.

Ritonavir och indinavir znachitelyno usilivayut åtgärder udenafil.

Dexametason, рифампицин и противосудорожные препараты (Karbamazepin, fenytoin och fenobarbital) kan accelerera metabolismen udenafil, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) och nitroglycerin (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Hållbarhetstid – 3 år.