Udenafil

När ATH:
G04BE

Farmakologisk verkan.

Udenafil - är en selektiv reversibel hämmare av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP) - Särskilt fosfodiesteras typ 5 (PDE5). Udenafil har ingen direkt avslappnande effekt på den isolerade corpus cavernosum, men när sexuell stimulering ökar avslappnande effekt av kväveoxid genom att hämma PDE-5, ansvarar för nedbrytningen av cGMP i mullrande kroppen. Resultatet är avslappning av glatta muskler i artärer och blodflödet till vävnaden i penis, som orsakar erektioner. Läkemedlet har ingen effekt i avsaknad av sexuell stimulering.

Farmakokinetik

Absorption
Efter prima snabbt absorberas i Udenafil. Tid för maximal plasmakoncentration (tmax) är 30-90 minuter (genomsnittliga - 60 minuter). Halveringstid (t ?) är 12 timmar, udenafil hög bindning till plasmaproteiner (93,9%) förlänger dess effektivitet till 24 timmar efter administrering av endast en dos. Ta emot hög kalori mat har ingen effekt på absorption udenafil.

Metabolism:
Udenafil metaboliseras huvudsakligen med isoenzym (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Avdrag:
Hos friska personer, den totala clearance av udenafil 755 ml / min. Väl inne Udenafil utsöndras som metaboliter i avföring. Udenafil ackumuleras inte i kroppen. När det tas dagligen till friska försökspersoner i en dos udenafil 100 och 200 mg dagligen för 10 dagar, det fanns inga signifikanta förändringar i farmakokinetiken.

Indikationer

Behandling av erektil dysfunktion, kännetecknas av oförmåga att få eller behålla en erektion av penis, tillräcklig för en tillfredsställande samlag.

Dosering och administration

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden.
Den rekommenderade dosen är 100 mg, ta över 30 minuter före förväntad sexuell aktivitet.
Dosen kan ökas till 200 mg, med hänsyn till den individuella effekt och tolerans. Den maximala rekommenderade mängd ansökan - en gång om dagen.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet – spolning.

CNS – yrsel, stel nacke, parestesi.

På den del av organet sikt – röda ögon dimsyn, ont i ögonen, ökat tårflöde.

Dermatologiska reaktioner svullnad av ögonlock, svullnad i ansiktet, nässelfeber.

Från matsmältningssystemet – dyspepsi, magbesvär illamående, tandvärk, förstoppning, gastrit.

På den del av det endokrina systemet – törst.

Den andningsorganen – nästäppa, andnöd, torr näsa.

På den del av rörelseapparaten – parasynovitis.

Från kroppen som en helhet – huvudvärk, obehag i bröstet, känsla av värme bröstsmärta, magont, trötthet.

Under efter marknadsintroduktion vid tillämpningen udenafil var beskrivs också andra biverkningar: hjärtklappning, näsblod, brus i öronen, diarré, allergiska reaktioner (hudutslag, эritema), förlängd erektion, känslan av allmänt obehag, känsla av kyla eller värme, postural yrsel, hosta.

Kontra

Överkänslighet mot någon komponent av läkemedlet;
Samtidig mottagning av nitrater och andra "donatorer" kväveoxid.

Graviditet och amning

Inte avsedd för användning i kvinnor.

Pediatrisk användning

Inte avsedd för användning i barn och ungdomar yngre än 18 år.

Överdosering

I enstaka dos av läkemedlet vid en dos av 400 mg biverkningar var jämförbara med de som observerades i sysselsättnings udenafil vid lägre doser, men de var mer frekventa.
Behandling: symptomatisk. Dialys inte påskynda avskaffandet av udenafil.

Läkemedelsinteraktioner

Hämmare av cytokrom P450 isoenzymerna CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidin, Erytromycin, grapefruktjuice) kan förstärka verkan av udenafil.

Ketokonazol (dos 400 mg) ökar biotillgängligheten och C max udenafil (dos 100 mg) nästan dubbelt (212%) och i 0,8 gånger (85%), respektive. Ritonavir och indinavir znachitelyno usilivayut åtgärder udenafil.

Dexametason, rifampin och antikonvulsiva medel (Karbamazepin, fenytoin och fenobarbital) kan accelerera metabolismen udenafil, Därför, samtidig administrering av ovanstående läkemedel minskar effekten av udenafil.

Samtidig administrering av udenafil (30 mg / kg, oralt) och nitroglycerin (2,5 mg / kg intravenöst en gång) Det visade inte någon effekt på farmakokinetiken för udenafil i experimentella studier, Men samtidig användning av nitroglycerin och udenafil rekommenderas inte på grund av möjlig sänkning av blodtrycket. Udenafil och droger från gruppen alfablockerare är vasodilatorer, Därför, när samadministreras bör utses i minimala doser.