Zafirlukast
När ATH:
R03DC01
Karakteristik.
Vitt eller blekgult amorft pulver, praktiskt taget olöslig i vatten, något löslig i metanol och något lösligt i tetrahydrofiiran, dimetylsulfoxid och aceton.
Farmakologisk verkan.
Antiinflammatorisk, antiastmatiskt, varnings bronkospasm.
Tillämpning.
Bronkialastma mild till måttlig svårighetsgrad (förebygga attacker och understödjande behandling), inkl. efter terapisvikt med beta-stimulerare.
Kontra.
Överkänslighet, leversvikt, levercirros, Barn upp till ålder 5 år (Säkerhet och effekt har inte fastställts).
Graviditet och amning.
Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret.
Kategori åtgärder på fostret av FDA — B. (Studiet av reproduktion hos djur visade ingen risk för negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har gjort.)
Vid tiden för behandling ska sluta amma.
Bieffekter.
Från nervsystemet och sinnesorganen: sömnlöshet, huvudvärk, svaghet.
Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): редко — гематомы при ушибах, blödning, inkl. hypermenorrhea, trombocytopeni; очень редко — агранулоцитоз.
Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, buksmärtor; редко — симптоматический гепатит, inkl. med hyperbilirubinemi, hyperbilirubinemi utan en ökning av levertransaminaser; очень редко — печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.
På den del av rörelseapparaten: sällan-artralgia, myalgi.
För huden: hudutslag (inkl. vesikulär), kliande hud.
Allergiska reaktioner: nässelfeber; sällan, angioneurotiskt ödem.
Annat: ökad frekvens av infektioner hos äldre patienter (7,8%).
Samverkan.
Koncentrationen i plasman ökar zafirlukast (i 1,5 gånger) acetylsalicylsyra, снижают — эритромицин (på 40%) och teofyllin (om 30%). Kombinationen med warfarin förlänga protrombintiden 35%. Vid rökning patienter kan öka clearance av zafirlukast på 20%.
Dosering och administration.
Inuti, för 1 timmar före måltid eller 2 timmar efter måltid; vuxna och barn över 12 år - 20 mg 2 en gång om dagen (till 80 mg per dag 2 inträde). Детям 5–11 лет — по 10 mg 2 en gång om dagen.
Försiktighetsåtgärder.
Du kan inte ansöka om lindring av bronkospasm. Missa inte tilldela den mänskliga levern.
För att uppnå effekten av behandlingen bör vara konstant, lång och fortsatte under exacerbationer. Abrupt utsättning eller minskning av dosen av orala kortikosteroider under övergången till zafirlukast behandling vid svår astma kan orsaka eosinofilinfiltration med tecken på systemisk vaskulit (Churg-Strauss syndrom).
Förhöjda serumtransaminaser vanligen övergående och asymtomatisk, men det kan vara ett tidigt tecken på levertoxicitet. Vid kliniska tecken eller symptom på, indikerar nedsatt leverfunktion, nödvändigt att undersöka aktiviteten av serumtransaminaser (särskilt ALT). Beslutet att avsluta mottagningen bör beaktas för sig. Patienter, som Zafirlukast det avbröts på grund av levertoxicitet, vars utveckling inte var närstående någon annan orsak, omval är kontraindicerat. När samtidigt med warfarin rekommenderas att kontrollera protrombintiden.