ВЕЛАФАКС МВ

Aktivt material: Venlafaxin
När ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F41.2
När CSF: 02.02.06
Tillverkare: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Kroatien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kapslar med förlängd verkan hård gelatin, storlek №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; innehållet i kapslar – pelletar av vit eller nästan vit.

Hjälpämnen: sackaros, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cP), talk.
Sammansättningen av skalet, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой syra, кремния диоксида коллоидного).
Kapselskalet: färgämnet para-orange, kinolin gult färgämne, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatin.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Kapslar med förlängd verkan hård gelatin, storlek №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; innehållet i kapslar – pelletar av vit eller nästan vit.

Hjälpämnen: sackaros, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cP), talk.
Sammansättningen av skalet, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Kapselskalet: färgämnet para-orange, kinolin gult färgämne, patenterad blått färgämne, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatin.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressiv. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricykliska, tetracykliska eller andra). Den har två aktiva enantiomera formen av racemisk.

Antidepressiva effekten av venlafaxin är förenad med ökad aktivitet av neurotransmittorn i det centrala nervsystemet. Venlafaxin och dess huvudsakliga metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) är potenta serotoninåterupptagshämmare och noradrenalin och svagt inhibera återupptaget av dopaminneuroner. Venlafaxin och EFA lika effektiv påverkan på återupptaget av neurotransmittorer. Venlafaxin och EFA minska betaadrenerga reaktioner.

Venlafaxin har ingen affinitet till m-holinoreceptoram, гистаминовым H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxin inte hämmar MAO-aktivitet. Ingen affinitet för opioiden, bensodiazepin, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmakokinetik

Absorption

После приема Велафакса МВ C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Fördelning

Bindningen av venlafaxin och EFA till plasmaproteiner är respektive 27% och 30%.

Upprepade införandet av C_ss venlafaxin och EFA nås inom 3 dagar. De dagliga doserna varierar 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolism och utsöndring

EFA och andra metaboliter, liksom den omodifierade venlafaxin, njurar.

Hastigheten för absorption av venlafaxin kapslar depå under dess elimineringshastighet. Därför T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 Sug, än T_1/2 fördelning (5 ± 2), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, och hastigheten för eliminering minskar.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, ett T_1/2 förlänger. Minskad total clearance främst observerats hos patienter med CC mindre 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Vittnesbörd

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (inkl. om det finns ett alarm).

Dosregim

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Varje kapsel ska sväljas hela med vätska och dryck. Kapslar kan inte delas, slipa upp, tuggas eller placeras i vatten. Суточную дозу следует принимать за один прием (på morgonen eller kvällen) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Vid behandling av depression rekommenderad startdos – 75 mg 1 tid / dag. Vid behov, användning av drogen i en högre dos (depression eller andra tillstånd, kräver sjukhusvård), kan du genast tilldela 150 mg 1 tid / dag. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg varje 2 недели или более (men inte oftare, än 4 dag) för att uppnå den önskade terapeutiska effekten. Den maximala dagliga dosen – 350 mg. Efter att ha uppnått den önskade terapeutiska effekten, kan den dagliga dosen gradvis minskas till den minsta effektiva nivån.

Understödjande behandling och förebyggande av återfall

Behandling av depression bör pågå åtminstone 6 månader. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (inte mindre 1 gånger 3 i månaden) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 tid / dag. Men kan en individ kräva dosjustering.

Vid njursvikt mild (СКФ более 30 ml / min) korrigeringsläget krävs inte. Vid njursvikt måttlig (SCF 10-30 ml / min) dosen bör minskas med 50%. I samband med förlängningen T_1/2 venlafaxin och ego aktivnogo metabolit (EFA) sådana patienter bör ta hela dosen 1 tid / dag. Rekommenderas inte om venlafaxin svår njurinsufficiens (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Patienter, hemodialys, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

Vid mild leverinsufficiens (protrombintid mindre 14 sek) korrigeringsläget krävs inte. Vid måttlig leverinsufficiens (protrombintiden från 14 сек до 18 sek) dosen bör minskas med 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Vid utnämning av drogen äldre patienter förändringar i dosen krävs, Emellertid (som med utnämningen av andra läkemedel) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, t.ex, beträffande möjligheten att njurfunktion. Använd den minsta effektiva dosen. Genom att öka dosen Patienten bör vara under noggrann medicinsk övervakning.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (särskilt i höga doser) kan ha abstinenssymptom. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 veckor, rekommenderas att minska dosen under en period av minst 2 veckor. Längden av den period, nödvändigt att minska dosen, Det beror på den dos, behandlingstid, а также реакций пациента.

Sidoeffekt

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Med långtidsbehandling av svårighetsgrad och frekvens av dessa biverkningar minskar majoritet, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Frekvensen av biverkningar representeras av följande gradering: ofta (<1/10 och >1/100); ibland (<1/100 och >1/1000); sällan (<1/1000); sällan (<1/10 000).

Från kroppen som en helhet: svaghet, uttröttbarhet, huvudvärk, buksmärtor, frossa, feber.

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, förstoppning, illamående, kräkningar, muntorrhet; ibland – скрежетание зубами во время сна, reversibla ökningar av leverenzymer; sällan – blödning från mag-tarmkanalen; sällan – hepatit, pankreatit.

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, sömnlöshet, excitering, dåsighet; ofta – ovanliga drömmar, larm, спутанное состояние сознания, ökad muskeltonus, parestesi, tremor; ibland – apati, hallucinationer, myoklonus; sällan – ataxi, talrubbningar (inkl. dysartri), mani eller gipomaniya, проявления, напоминающие ЗНС, kramper, serotonergt syndrom, extrapyramidal störning (inkl. дискинезия и дистония, akatisi); sällan – delirium.

Kardiovaskulära systemet: arteriell hypertension, vasodilatation (värmevallningar), cardiopalmus; ibland – ortostatical gipotenzia, svimningsanfall, Arytmi (включая тахикардию); sällan – den typ av arytmi “piruett”, QT-förlängning, ventrikeltakykardi, ventrikelflimmer.

Från sinnena: ackommodationsstörningar, midriaz, suddig syn, brus i öronen; ibland – dysgeusi.

Från det hematopoietiska systemet: ibland – blödningar i huden (ekkymos) och slemhinnor; sällan – trombocytopeni, förlängd blödning; sällan – agranulocytos, aplasticheskaya anemi, neutropeni, pancytopeni.

Dermatologiska reaktioner: Svettningar, кожный зуд и сыпь; ibland – ljuskänslighet, angioödem, makulopapulära utslag, nässelfeber; sällan – alopeci, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

På den del av det reproduktiva systemet: onormal ejakulation, erektion, оргазма; ibland – minskad libido, impotens, menstruationsrubbningar, menorragija; sällan – galaktorré.

Från urinvägarna: ökad urinering; ibland – urinretention.

Metabolism: ökning av serumkolesterol (в отдельных случаях при длительном применении и, kanske, när de används i höga doser), öka eller minska i kroppsvikt; ibland – giponatriemiya, syndrom av otillräcklig utsöndring av ADH; sällan – förhöjda prolaktinnivåer.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi; ibland – muskelspasm; sällan – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: möjlig – uttröttbarhet, dåsighet, huvudvärk, illamående, kräkningar, anorexi, muntorrhet, yrsel, чувство дурноты, diarré, sömnlöshet, mardrömmar, ångest, larm, desorientering, hypomani, svaghet, inkoordination, tinnitus, tremor, konvulsioner, parestesi, Svettningar. Dessa symtom är vanligtvis milda och försvinner utan behandling. På grund av risken för dessa symptom är det viktigt att gradvis minska dosen (liksom alla andra antidepressiva), särskilt efter att ha fått höga doser. Längden av den period, nödvändigt att minska dosen, Det beror på den dos, behandlingstid, а также индивидуальной чувствительности.

Kontra

- Samtidig MAO-hämmare;

- Gravt nedsatt njurfunktion (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 sek);

- Upp till 18 år (Säkerhet och effekt har inte fastställts);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Amning (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, vid instabil angina pectoris, Hjärtsvikt, kranskärlssjukdom, EKG-förändringar (inkl. med förlängning av QT-intervallet), elektrolytrubbningar, hypertoni, takykardi, en historia av kramper, при внутриглазной гипертензии, vinkelglaukom, maniska tillstånd historia, anlag för blödning från hud och slemhinnor, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, När initialt reducerad kroppsvikt.

Graviditet och amning

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) utsöndras i bröstmjölk. Säkerheten för dessa ämnen för nyfödda barn inte bevisats, Venlafaxin intag under amning rekommenderas därför inte. Om nödvändig dos amning bör besluta om uppsägning av amning. Om moderns behandling avslutades strax före födseln, en nyfödd kan ha symtom på läkemedelsabstinens.

Försiktighetsåtgärder

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Det rapporterade aggressivt beteende samtidigt som han får venlafaxin (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Användningen av venlafaxin kan ge upphov till oro, som kliniskt liknar akatisi, kännetecknas av en oro för behovet av att flytta, ofta i kombination med oförmåga att sitta eller stå still. Den förekommer oftast under de första behandlingsveckorna. Om du upplever dessa symtom dosökning kan ha en negativ effekt och bör överväga att fortsätta att ta läkemedlet.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. kan utveckla symtom, напоминающих ЗНС.

Patienter bör varnas för behovet av att konsultera en läkare omedelbart i händelse av ett utbrott, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Patienter, особенно пожилые, bör varnas om möjligheten att yrsel och balans kränkningar.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, speciellt under administrering av höga doser. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

I likhet med andra serotoninåterupptagshämmare, venlafaxin kan öka risken för blödning i hud och slemhinnor, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, FÖRSIKTIGHET.

Under mottagningen, venlafaxin, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (inkl. у пациентов пожилого возраста и пациентов, tar diuretika), Hyponatremi kan förekomma och / eller syndromet otillräcklig utsöndring av ADH.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Säkerhet och effekt av venlafaxin med organ, minska kroppsvikten, inkl. fentermin, inte inställd, Men deras samtidiga tillämpning (och tillämpningen av venlafaxin som monoterapi för att minska kroppsvikten) rekommenderas inte.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, mottagande venlafaxin under minst 4 Månader. Därför är det lämpligt med en lång mottagning av läkemedlet för att utföra kontrollen av serumkolesterol.

Efter avslutad behandling, speciellt plötsliga, часто возникают симптомы отмены. Risken för utsättningssymtom kan vara beroende av flera faktorer, inkl. Kurslängd och dos, och hastigheten med vilken dosen reduceras.

Utsättningssymtom, såsom yrsel, sensorisk försämring (inkl. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), sömnstörningar (inkl. бессонница и необычные сновидения), spänning eller ångest, illamående och / eller kräkningar, tremor, Svettningar, huvudvärk, diarré, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, De är vanligtvis små eller medel svårighetsgrad, Men hos vissa patienter kan de vara allvarliga. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, trots att det har förekommit sporadiska rapporter om förekomsten av sådana symtom hos patienter, oavsiktligt missar en dos. Vanligtvis dessa händelser själva inom 2 veckor; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Därför venlafaxin innan avbryter rekommenderas att gradvis minska dosen under flera veckor eller månader, beroende på patientens tillstånd.

Användning i Pediatrics

Велафакс МВ противопоказан для лечения barn och ungdomar yngre än 18 år. Öka sannolikheten för självmordsbeteende (попытка суицида и суицидальные мысли), och fientlighet, i kliniska prövningar är vanligare bland barn och ungdomar, mottagande antidepressiva medel, jämfört med grupper, erhöll placebo.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Det bör beaktas, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, tänkande eller verkställa motoriska funktioner. Detta bör varna patienten före behandling. Om du stöter på sådana effekter grad och varaktighet av begränsningar måste monteras av en läkare.

Överdosering

Symptom: EKG-förändringar (förlängning av intervallet QT, grenblock, förlängning av QRS-komplexet), sinus eller ventrikulär takykardi, bradykardi, arteriell hypotension, konvulsiva status, depression medvetande, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Behandling: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Framkalla inte kräkning på grund av aspirationsfara. Symtomatisk behandling. Specifika antidoter är inte kända. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaxin och EFA visas inte under dialysen.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning av MAO-hämmare och venlafaxin är kontraindicerat. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 dagar efter utgången av terapi MAO-hämmare. MAO-hämmare kan börja i inte mindre än 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, selektiva serotoninåterupptagshämmare, litium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. På samma gång, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – osnovnogo imipramin metaboliter – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, Även om den kliniska betydelsen av detta fenomen är okänd.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, ändrar inte signifikant. Dessutom ingen effekt på psykomotoriska och psykometriska effekter av diazepam.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (t.ex, судорожных припадков).

Medan användningen av risperidon (trots ökningen av AUC för risperidon) Farmakokinetik av den totala aktiva beståndsdelar (risperidon och ego aktivnogo metabolit) inte förändras väsentligt.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Trots detta, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. erfarenhet av venlafaxin under dessa omständigheter finns det ingen.

Läkemedel, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Till skillnad från många andra antidepressiva, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Det viktigaste sättet att härleda venlafaxin inkluderar metaboliserar involverar isoenzymer CYP2D6 och CYP3A4, så du bör vara mycket försiktig i utnämningen av venlafaxin i kombination med läkemedel, угнетающими оба эти фермента. Sådana läkemedelsinteraktioner har ännu inte undersökts.

Venlafaxin – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, så vi bör inte förvänta dess interaktion med andra läkemedel, i ämnesomsättningen som involverar dessa isoenzymer.

Cimetidin hämmar metabolismen av venlafaxin för “första passage” genom levern och har ingen effekt på farmakokinetiken av EFA. Majoriteten av patienterna väntas endast en liten ökning av den totala farmakologiska aktiviteten hos venlafaxin och EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

När tillsammans med warfarin kan öka den antikoagulerande effekten av den senare, alltså förlängas protrombintid och ökad MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (minskning av AUC med 28% и снижение C_max på 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr plats i lägre temperatur högre än 30 ° C . Hållbarhetstid – 2 år.