Valganciclovir
När ATH:
J05AB14
Farmakologisk verkan.
Antiviralt medel, L-valyl-ester av ganciklovir. Det är en prodrug av ganciklovir. Väl inne snabbt omvandlas till ganciklovir involverar tarmen och leveresteras.
Ganciklovir är en syntetisk analog av guanin. Inne i cellerna ganciklovir metaboliseras i en form som överensstämmer med deltagande av cellmonofosfat deoksiguanozinkinazy, därefter aktiv ganciklovirtrifosfat. Agera som ett substrat och inbäddning i DNA, ganciklovirtrifosfat hämmar kompetitivt syntesen av viralt DNA. Detta leder till hämning av DNA-syntes genom att hämma DNA-kedjeförlängning. Ganciklovir hämmar viralt DNA-polymeras aktiv, än cellulärt polymeras.
Genom valganciklovir känsligt humant cytomegalovirus, Typer av herpes simplex 1 och 2, Varicella-zoster, Epstein-Barr-virus och hepatit B-virus.
Farmakokinetik
Efter förtäring absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, i tarmväggen och levern omvandlas till gancyklovir. Den absoluta biotillgängligheten av ganciklovir efter hans förvandling från valganciklovir är ungefär 60%. Bindning av ganciklovir till plasmaproteiner är 1-2%.
Skriv huvudsakligen njurar.
Efter att ha fått valganciklovir slutliga T1 / 2 handlar om ganciklovir 4.2 Nej.
Vittnesbörd
Behandling av CMV-retinit hos AIDS.
Dosregim
Insidan av 450 mg 1-2 ggr / dag i enlighet med behandlingen.
Patienter med nedsatt njurfunktion, sjuk, hemodialys, samt inhibering av benmärgs hemopoies kräver korrigeringsmoden.
Sidoeffekt
Relaterade biverkningar av ganciklovir.
Kontra
Överkänslighet mot valganciklovir, ganciklovir.
Rekommenderas ej för användning när antalet neutrofiler i perifert blod på mindre än 500 celler / mm, trombocyter – mindre 25 000/l, Hemoglobin – mindre 8 g / dl.
Försiktighetsåtgärder
Följ med särskilda instruktioner till ganciklovir.
Läkemedelsinteraktioner
Valganciclovir interaktioner med valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, cyklosporin, omeprazol och Mycophenolate mofetilom inte upptäcks.
Interaktion, typiskt av ganciklovir, kan förväntas vid användning av valganciklovir: imipenem / cilastatin - risken för anfall. Probenecid minskar på 20% ganciklovir njurclearance samt ökar AUC med 40%.
Ganciclovir ökar AUC för zidovudin med 17%; AZT minskar signifikant koncentration av ganciklovir. Den kombinerade användningen av zidovudin och ganciklovir - ökad risk för neutropeni och anemi.
Ganciclovir ökar koncentrationen av didanosin: vid mottagandet av en oral dos av ganciklovir 3 och 6 g per dag didanosin AUC ökar med 84-124%, och i / i införandet av ganciklovir i doser av 5-10 mg / kg / dag didanosin AUC ökade med 38-67%. Orsaken till denna ökning kan vara antingen ökad biotillgänglighet, eller hämning av metabolismen. Kliniskt signifikant effekt på koncentrationen av ganciklovir inte observerats. Men med tanke på den ökade plasmakoncentrationer av didanosin i närvaro av ganciklovir patienter bör övervakas noggrant för uppkomsten av symtom på toxisk verkan av didanosin.
Mykofenolatmofetil - ökning av koncentrationen av ganciklovir och fenol-glukuronid av mykofenolsyra, dock en betydande förändring i farmakokinetiken för mykofenolsyra upptäckt, justera dosen av mykofenolatmofetil krävs inte. Hos patienter med kronisk njursvikt, samtidigt mottagande ganciklovir till mykofenolatmofetil, du måste följa den rätta dosen av ganciklovir och genomföra noggrann övervakning.
Zalcitabin ökar AUC för ganciklovir på 13%.
Trimetoprim 16,3% minskar njurclearance av ganciklovir, vilket åtföljs av en minskning av den terminala elimineringshastigheten och motsvarande ökning av T1 / 2 15%, AUC och Cmax ändras inte.
Information om, Ganciclovir som förändrar farmakokinetiken av ciklosporin har mottagits. Men efter starten av ganciklovir indikerade en obetydlig hypercreatininemia.
Samtidig behandling med ganciklovir, etc.. PM, tillhandahålla mielotoksicskie eller nefrotiskt åtgärd (inkl. dapson, pentamidin, flucytosin, vynkrystyn, vynblastyn, adriamycin, Amfotericin B, nukleosidanaloger och hydroxiurea) kan förbättra sina toxiska effekter.
