TULOZIN

Aktivt material: Tamsulozin
När ATH: G04CA02
CCF: Framställning, används i strid med urinering, förknippas med benign prostatahyperplasi. Alfa₁-adrenoblokator
Koder ICD-10 (vittnesmål): N40
När CSF: 28.01.02.01
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Modifierad frisättning kapsel hård gelatin, självstängande, med en transparent kropp och en ogenomskinlig grönt lock grön; innehållet i kapslar – vita gryn, luktfri eller nästan luktlös.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, en sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (1:1) (i form 30% vattenhaltig dispersion lösning), kalciumstearat.

Struktur skal pelletar: en sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (1:1) (i form 30% vattenhaltig dispersion lösning), talk, triэtiltsitrat, Tween 80 (polysorbat 80).

Sammansättningen av skal kapslar: hölje – indigokarmin, kinolingult, Titandioxid, gelatin; keps – indigokarmin, kinolingult, gelatin.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin selektivt och kompetitivt blockerar postsynaptiska α_1EN-adrenoreceptory, beläget i den glatta muskulaturen i prostata, blåshalsen och prostatiska uretra, och α_1(D)-adrenoreceptory, övervägande belägna i kroppen av urinblåsan. Detta minskar tonen i glatta muskulaturen i prostata, blåshalsen och prostatiska uretra och förbättra funktionen av detrusor. Detta minskar symptomen av obstruktion och irritation, förknippas med benign prostatahyperplasi. Vanligtvis, den terapeutiska effekten utvecklas efter 2 veckor efter starten av doseringen, även om i vissa patienter minskningen i symptom observeras efter den första dosen.

Förmågan att påverka α Tulozina_1EN-adrenerga receptorer i 20 gånger större än dess förmåga att interagera med α_1B-adrenoreceptor, som är belägna i vaskulär glatt muskulatur. Med en sådan hög selektivitet läkemedel inte orsakar någon kliniskt signifikant minskning av det systemiska blodtrycket hos patienter med hypertoni, och hos patienter med normal baslinje BP.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral tamsulosin snabbt och nästan fullständigt absorberas från mag-tarmkanalen. Biotillgänglighet – om 100%. Efter en enstaka oral dos C_max av aktiv substans i plasma uppnås genom 6 Nej.

Omedelbart efter intag minskar absorptionen av tamsulosin. Likformighet i absorption ökar, om en patient tar medicinering varje dag efter samma måltid.

I jämviktstillståndet (genom 5 dagars kurs tagande) C-värden_max den aktiva substansen i blodplasma 60-70% högre, än C_max efter en enda dos av läkemedlet.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen – 99%. Tamsulosin har en liten V_d -om 0.2 l / kg.

Metabolism

Tamsulosin är praktiskt taget inte utsätts för verkan av “första passage” och långsamt bioomvandlas i levern till farmakologiskt aktiva metaboliter, upprätthålla en hög selektivitet för α_1EN-adrenoceptor. Ingen av metaboliter är mer aktiv, än utgångsmaterialet. Det mesta av den aktiva substansen närvarande i blodet i en omodifierad form.

Avdrag

Tamsulosin och dess metaboliter huvudsakligen utsöndras via njurarna, med ungefär 9% dosen utsöndras oförändrad i.

T_1/2 tamsulosin i engångsdos – 10 Nej, efter upprepad dosering – 13 Nej, slutlig T_1/2 – 22 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

När leversvikt klargöra dos inte krävs.

Om njurfunktionen dosen inte ange önskad.

Vittnesbörd

- Behandling av funktionella symtom på benign prostatahyperplasi.

Dosregim

Tulozin tas oralt i en dos av 400 g (1 mössor. / dag).

Kapslar som vidtagits efter den första måltiden, dricka mycket vatten. Kapseln ska inte krossa och tugga.

Sidoeffekt

CNS: 1-10% – yrsel, dåsighet eller sömnlöshet; 0.1-1% – huvudvärk.

Från matsmältningssystemet: 0.1-1% – illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning.

På den del av det reproduktiva systemet: 0.1-1% – retrograd ejakulation, minskad libido; < 0.01% – priapism.

Kardiovaskulära systemet: 0.01-0.1% – ortostatical gipotenzia, takykardi, hjärtklappning, bröstsmärta, svimningsanfall.

Allergiska reaktioner: 0.01-0.1% – hudutslag, klåda, nässelfeber, angioödem.

Annat: 0.1-1% – minskad synskärpa, rinit, trötthet, smärta i ryggen.

Kontra

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Det bör ges till patienter med kronisk njursvikt (CC < 10 ml / min), hypotoni (it. Nej. ortostatisk), kraftigt nedsatt leverfunktion.

Försiktighetsåtgärder

Tamsulosin bör användas med försiktighet till patienter, benägna att ortostatisk hypotension, tk. och i händelse av mottagning andra alfa₁-adrenoblokatorov, hos vissa patienter under behandling kan minska blodtrycket, ibland leder till svimning. Vid de första tecknen på ortostatisk hypotension (yrsel eller svaghet) patienten ska sitta eller ligga tills symtomen.

Innan du börjar behandlingen med, patienten måste undersökas för att utesluta förekomst av andra sjukdomar, som kan ge liknande symptom, samt benign prostatahyperplasi. Innan du börjar behandlingen och regelbundet under behandling bör utföras digital rectal undersökning och, om så krävs, bestämning av prostataspecifikt antigen (PSA).

Patienter med svår njurinsufficiens (CC < 10 ml / min) Tulozin bör användas med försiktighet, tk. säkerhet av läkemedlet i dessa patienter har inte studerats.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden måste vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Fall av akut överdos har inte beskrivits.

Symptom: teoretiskt möjlig förekomst av akut hypotension.

Behandling: patienten bör läggas, att återställa blodtrycket och normalisera hjärtfrekvensen. Väder cardiotropic terapi. Det bör övervaka njurfunktionen och att tillämpa allmänna understödjande behandling.

Om symtomen kvarstår, ange obemozameschayuschie lösningar eller kärlsammandragande läkemedel. För att förhindra ytterligare absorption av tamsulosin möjliga magpumpning, administrering av aktivt kol eller osmotiska laxermedel. Dialys är inte effektiv, som tamsulosin binder starkt till plasmaproteiner.

Läkemedelsinteraktioner

Den samtidiga användningen av cimetidin ökar koncentrationen av tamsulosin i blodplasma, furosemid minskar dess koncentration i blodplasma. Men i båda fallen innehållet av tamsulosin förblir inom ett terapeutiskt aktiva koncentrationer och korrigering dosen krävs inte.

Diklofenak och indirekta antikoagulantia öka hastigheten för utsöndring av flera tamsulosin.

Samtidig användning med andra alfa tamsulosin₁-blockerare och andra droger, lägre blodtryck, Det kan leda till en markant ökad blodtryckssänkande effekt.

Det fanns inga interaktioner med samtidig användning av tamsulosin och atenolol, Enalapril, nifedipin eller teofyllin.

Koncentrationen av tamsulosin i plasma förändrades inte i närvaro av diazepam, trixlormetiazida, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin eller warfarin.

Tamsulosin ändrar inte koncentrationen av diazepam, propranolol, triklormetiazid och klormadinon.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller under 25 ° C. Hållbarhetstid – 15 Månader.