ЦЕДЕКС

Aktivt material: Tseftybuten
När ATH: J01DD14
CCF: III generationens cefalosporiner
ICD-10 koder (vittnesmål): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
När CSF: 06.02.03
Tillverkare: S.I.F.I. S.p.A. (Italien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Kapslar белого или желтовато-белого цвета; innehållet i kapslar – порошок белого или желтоватого цвета.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat.

Kapselskalet: natriumlaurylsulfat, Titandioxid, gelatin.

1 PC. – påsar (5) – kartonger.

Pulver till oral suspension от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Hjälpämnen: ксантановая смола, sackaros, simetikon, kiseldioxid, Titandioxid, polysorbat 80, Natriumbensoat, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Flaskor med volym i mörkt glas 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – förpackningar kartong.
Flaskor med volym i mörkt glas 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

III generationens cefalosporiner. Является бета-лактамным антибиотиком, Den har en bakteriedödande effekt, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (t.ex, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, komponent 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Aktiv in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Grampositiva mikroorganismer: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Gramnegativa mikroorganismer: Haemophilus influenzae (stammar, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (stammar, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteus är underbar, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Grampositiva mikroorganismer: Streptococcus spp. группы C и G; Gramnegativa mikroorganismer: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_max в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ig / ml. C_max в плазме достигалась через 2 och h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Fördelning

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 Nej) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% от концентраций в плазме. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 och 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolism och utsöndring

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), tydligen, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 till 4 Nej (genomsnitt 2.5 Nej) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h efter administrering 400 mg; C_max в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 Nej; genom 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ig / ml.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 Nej) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Vittnesbörd

Behandling av smittsamma och inflammatoriska sjukdomar, orsakade av känsliga mikroorganismer:

- Infektioner i övre luftvägarna (inkl. faryngit, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (inkl. akut bronkit, обострение хронического бронхита и острая пневмония) var, когда возможен прием препарата внутрь, dvs.. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (inkl. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Dosregim

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 till 10 dagar. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 dagar.

Till Vuxen рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg/dag. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Vid остром бактериальном синусите, Ostrom bronker, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 tid / dag.

Vid Samhällsförvärvad pneumoni и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg varje 12 Nej.

Взрослым пациентам при nedsatt njurfunktion изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. Vid KK från 49 till 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg varje 48 Nej (i en dag); vid KK från 29 till 5 ml / min Den rekommenderade dagliga dosen är 100 мг или препарат назначают по 400 mg varje 96 Nej (genom 3 dag). Hos patienter, får hemodialys 2 eller 3 gånger i veckan, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Barn препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, Den rekommenderade dosen är 9 mg / kg / dag. Den maximala dosen – 400 mg/dag. Vid faringite (inkl. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (inkl. komplicerad) препарат можно применять 1 tid / dag.

Vid остром бактериальном энтерите barn суточную дозу можно разделить на 2 inträde (beräknat 4.5 mg / kg varannan 12 Nej).

Barn som väger mer 45 кг или в возрасте более 10 år препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса barn som är yngre än 6 Månader inte inställd.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 timmar före eller efter måltid. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Regler suspension för oral administrering

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Sidoeffekt

Biverkningar, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Från matsmältningssystemet: illamående (≤3%), diarré (3%); sällan – dyspepsi, gastrit, kräkningar, magont, ökad aktivitet av AST, АЛТ и ЛДГ; sällan – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: huvudvärk, sällan – yrsel; sällan – konvulsioner.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – minskning av hemoglobin, leukopeni, Eosinofili, trombocytos.

De flesta biverkningarna, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Biverkningar, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Allergiska reaktioner: anafylaxi, bronkospasm, andfåddhet, hudutslag, nässelfeber, реакции повышенной светочувствительности, klåda, angioödem, Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme, toxisk epidermal nekrolys.

Från matsmältningssystemet: выраженная диарея, kolit (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), ökade nivåer av bilirubin.

Från det hematopoietiska systemet: aplasticheskaya anemi, pancytopeni, нейтропения и агранулоцитоз.

Från blodkoagulationssystemet: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Från urinvägarna: nedsatt njurfunktion, toksicheskaya nefropati, glykosuri, ketonwrïya.

Annat: lagrad infektion.

Kontra

- Barn upp till ålder 6 Månader;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с FÖRSIKTIGHET пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (historia), och исключительно
försiktigt пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Graviditet och amning

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Försiktighetsåtgärder

Ungefär 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Patienter, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafylaxi); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (t.ex, adrenalin, i / i en vätska, luftväg, введение кислорода, antihistaminer, kortikosteroider, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( inkl. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cefalosporiner, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, särskilt hos patienter, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Patienter, i riskzonen, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ig / ml.

Överdosering

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Behandling: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Peritoneal dialys inte fastställd.

Läkemedelsinteraktioner

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: antacida, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 dagar i kylskåp (vid en temperatur av från 2 ° till 8 ° C). Hållbarhetstid – 2 år.