TENOKS

Aktivt material: Amlodipin
När ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare. Antianginös och blodtryckssänkande läkemedel.
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I20.1
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: KRKA d.d. (Slovenien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit, runda, linsformig, med fasad kant och skåra på ena sidan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, stärkelse preželatinirovannyj, natriumstärkelseglykolat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kalьcievыh kanalblockerare, dihydropyridinderivat. Det har antianginös och blodtryckssänkande åtgärder. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy receptorer, blockerar kalciumkanaler, minskar transmembranpassage av kalciumjoner in i cellen (främst i vaskulära glatta muskelceller, än kardiomyocyter).

Antianginalnoe åtgärder på grund av utbyggnaden av koronara och perifera artärer och arterioler. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; expanderande perifera arterioler, minskar det perifera kärlmotståndet, уменьшает преднагрузку на сердце, minska hjärtmuskelsyre. Expanderande större kranskärlen och arterioler i områdena oförändrad och ischemisk hjärtinfarkt, ökar flödet av syre i hjärtmuskeln (speciellt i vasospastisk angina); Det hindrar utvecklingen av kranskärlsspasmer (inkl. orsakas av rökning). Hos patienter med angina ökar daglig engångsdos tiden för fysisk aktivitet, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Den har en lång dosberoende hypotensiv effekt. Den blodtryckssänkande effekten beror på den direkta vasodilaterande effekt på glatt muskulatur. När hypertoni engångsdos ger en kliniskt signifikant sänkning av blodtrycket över 24 Nej. Не приводит к резкому снижению АД, уменьшению толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Minskar graden av vänster ventrikulär hypertrofi, Den har anti-aterosklerotisk och hjärtskyddande effekt i ischemisk hjärtsjukdom. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, orsakar inte reflex ökning HR. Тормозит агрегацию тромбоцитов, ökar glomerulusfiltration, Den har en svag natriuretisk effekt. När diabetesnefropati inte ökar svårighetsgraden av mikroalbuminuri. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен. Uppkomsten av verkan av läkemedlet – 2-4 Nej, продолжительность – 24 Nej.

Farmakokinetik

Absorption

Efter intag av amlodipin långsamt absorberas från mag-tarmkanalen. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten för 64%, FRÅN_max observeras genom 6-9 Nej.

Fördelning

Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного применения. Äta inte påverka absorptionen av amlodipin.

V_d är 21 l / kg, vilket indikerar, att de flesta av drogen är i vävnaderna, en relativt mindre – i blod. Plasmaproteinbindningen är 95%. Det tränger genom BBB. Försedd med bröstmjölk.

Metabolism

Амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (till 90%) i levern till inaktiva metaboliter. Behandlad effekt “första passage” genom levern. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Avdrag

Efter en enstaka oral T_1/2 Det varierar mellan 31 till 48 Nej, När reappointing T_1/2 ungefär 45 Nej. Om 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% – i oförändrad form), 20-25% – med avföring. Total clearance av amlodipin är 7 ml / min / kg.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У лиц пожилого возраста (senior 65 år) utsöndring av amlodipin avtog (T_1/2 är 65 Nej) по сравнению с более молодыми пациентами, Emellertid har denna skillnad ingen klinisk signifikans. При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 ökar till 60 ч и будет отмечаться кумуляция препарата.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Vittnesbörd

— aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);

- Stabil angina;

— ангиоспастическая (vasospastisk) angina (Prinzmetal angina).

Dosregim

Начальная доза при högt blodtryck och kärlkramp är 5 mg 1 tid / dag. Den maximala dosen – 10 mg 1 tid / dag. Underhållsdosen är 2.5-5 mg/dag.

Vid стенокардии напряжения и ангиоспастической (вазоспастической) angina läkemedlet förskrivs i en dos 5-10 mg 1 tid / dag.

Till профилактики приступов стенокардии – 10 mg/dag.

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, de äldre, patienter med nedsatt leverfunktion в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2.5 mg, в качестве антиангинального средства – 5 mg.

Vid utnämning av drogen patienter med nedsatt njurfunktion не требуется изменения режима дозирования.

При применении в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: hjärtslag, andfåddhet, markant reduktion av blodtrycket, svimning, vaskulit, svullnad (svullnad av anklar och fötter), spolning; sällan – Arytmi (bradykardi, ventrikeltakykardi, öron fladder), bröstsmärta, ortostatical gipotenzia; sällan – utveckling eller försämring av hjärtsvikt, arytmi.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, uttröttbarhet, dåsighet, humörsvängningar, konvulsioner; sällan – medvetslöshet, gipestezii, nervositet, parestesi, tremor, svindel, trötthet, sjukdomskänsla, sömnlöshet, depression, ovanliga drömmar, smärta i ryggen; sällan – ataxi, apati, ažitaciâ, amnesi, migrän.

Från sinnena: sällan – suddig syn, konjunktivit, dubbelseende, ont i ögonen, tinnitus; sällan – parosmija, dysgeusi, ccomodation, xeroftalmi.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, epigastrisk smärta; sällan – ökning av levertransaminaser, gulsot (обусловленная холестазом), pankreatit, muntorrhet, flatulens, giperplaziya höger, förstoppning, diarré; sällan – gastrit, ökad aptit.

Från urinvägarna: sällan – thamuria, tenesmus, nokturi, hyperuricemi; sällan – dizurija, polyuri.

På den del av det reproduktiva systemet: sällan – gynekomasti, sexuell dysfunktion (inkl. minskad potens).

På den del av rörelseapparaten: sällan – artralgi, artros, myalgi (långvarig användning); sällan – myastenia.

Den andningsorganen: sällan – dyspné, näsblod; sällan – hosta, rinit.

Metabolism: sällan – ökning / minskning av kroppsvikten, giperglikemiâ, ökad svettning, törst; sällan – kall klibbig svett.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni, leukopeni.

Dermatologiska reaktioner: sällan – dermatoxerasia, alopeci, Dermatit, purpura, Livor.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag (inkl. эritematoznaya, макуло-палулезная сыпь), nässelfeber, angioödem.

Kontra

- Svår hypotension,

- Stäng;

- Kardiogen chock;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn upp till ålder 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарат;

- Överkänslighet mot andra dihydropyridinderivat.

FRÅN FÖRSIKTIGHET назначают препарат при нарушениях функции печени, SSS (bradykardi, takykardi), I dekompenserad kronisk hjärtsvikt, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, aortastenos, mitralisstenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut hjärtinfarkt (och för 1 månader efter), för patienter med diabetes, нарушении липидного обмена; äldre patienter.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, utnämningen av en lämplig kost (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (förhindra ömhet, blödning och gingival överväxt).

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

Trots, что амлодипин не вызывает синдром отмены, при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Не имеется данных о влиянии Тенокса на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Icke desto mindre, vissa patienter, företrädesvis vid början av behandlingen, kan uppleva att man blir dåsig eller omtöcknad. В таких случаях пациентам следует соблюдать особую осторожность при необходимости выполнения работы, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: markant reduktion av blodtrycket, takykardi, чрезмерное расширение периферических сосудов.

Behandling: magpumpning, Aktivt kol; контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (включая ОЦК и диурез); при необходимости проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы; для восстановления тонуса сосудов – tillämpa sossoudossoujiwath droger (i frånvaro av kontraindikationer till deras användning); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Hemodialys är inte effektiv.

Läkemedelsinteraktioner

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (öka risken för biverkningar), а индукторы ферментов уменьшают концентрацию амлодипина.

Гипотензивный эффект амлодипина уменьшается при одновременном применении с НПВС, särskilt med indometacin (dröjsmål natrium och blockad av prostaglandin syntes njurar), альфа-адреностимуляторами, Östrogen (natriumretention), simpatomimetikami.

Och tiazid “slinga” Diuretisk, alfa, betablockerare, verapamil, ACE-hämmare och nitrater ökar angina och blodtryckssänkande effekten av amlodipin.

Amiodaron, kinidin, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) и блокаторы кальциевых каналов способны усиливать гипотензивное действие амлодипина

Амлодипина не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidin har ingen påverkan på amlodipin farmakokinetiku.

При совместном применении с препаратами лития, возможно усиление проявления нейротоксичности лития (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, tremor, brus i öronen).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты блокаторов кальциевых каналов.

Prokaynamyd, kinidin och andra droger, orsaka förlängning av QT-intervallet, усиливают отрицательный инотропный эффект, при этом повышается риск значительного удлинения интервала QT.

Farmakokinetik amlodipin inte ändras medan möte med cimetidin.

Grapefruktjuice kan minska koncentrationen av amlodipin i plasma, emellertid är så liten denna minskning, som inte signifikant förändra effekten av amlodipin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.