Tamoxifen GEKSAL

Aktivt material: Tamoxifen
När ATH: L02BA01
CCF: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
När CSF: 15.13.01
Tillverkare: Hexal AG (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda vitt eller något gulaktigt, runda, linsformig, с однородной гладкой поверхностью.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, natriumstärkelseglykolat, povidon, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: laktos, Titandioxid, gipromelloza, polyetylenglykol 4000.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (10) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vitt eller något gulaktigt, runda, linsformig, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, natriumstärkelseglykolat, povidon, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: laktos, Titandioxid, gipromelloza, polyetylenglykol 4000.

10 PC. – Contour säljer förpackningar (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – Contour säljer förpackningar (10) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vitt eller något gulaktigt, runda, linsformig, с однородной гладкой поверхностью.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, natriumstärkelseglykolat, povidon, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: laktos, Titandioxid, gipromelloza, polyetylenglykol 4000.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (10) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vitt eller något gulaktigt, runda, linsformig, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.

Hjälpämnen: laktos, natriumstärkelseglykolat, povidon, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: laktos, Titandioxid, gipromelloza, polyetylenglykol 4000.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (10) – förpackningar kartong.

Farmakologiska egenskaper
Farmakodinamika

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Tamoxifen, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, livmoder, slidan, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Farmakokinetik

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 till 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Förhållande till plasmaproteiner – 99%
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 till 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 dagar. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, primärt, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Indikationer

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, endometrial cancer, рака почки, Melanom, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Kontra

• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
• Graviditet och amning.

Försiktigt: njursvikt, diabetes mellitus, ögonsjukdomar (inkl. Katarakt), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (inkl. historia), hyperlipidemi, leukopeni, trombocytopeni, hyperkalcemi, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Dosering och administration

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Den dagliga dosen är 20-40 mg. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Tabletterna ska tas med vätska, dricka en liten mängd vätska, в один прием утром, eller, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

Sidoeffekt

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (tidvatten), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, Alopeci, болей в области очага поражения, оссалгии, viktökning.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: vätskeretention, anorexi, illamående, kräkningar, förstoppning, trötthet, depression, förvirring, huvudvärk, yrsel, dåsighet, feber, hudutslag, suddig syn, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Överdosering

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Det finns inga specifika motgift, лечение должно быть симптоматическим.

Interaktion med andra läkemedel

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Antacida, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение pH в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 Klockan.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
Beredningar, снижающие выведение кальция (t.ex, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (speciellt, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Försiktighetsåtgärder

Kvinnor, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), lungemboli (andfåddhet) läkemedlet bör avbrytas.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, under (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (leukocyter, trombocyter), leverfunktionstester, blodtryck, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Under behandlingsperioden bör avstå från aktiviteter potentiellt farliga aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Produktform

Tabletterna i 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. Av 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. Av 3 eller 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Lagringsförhållanden

Förteckning B. При температуре не выше 25оС в недоступном для детей месте.

Hållbarhetstid

5 år.
Använd inte efter utgångsdatum, på förpackningen.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Recept.