СОЛИАН

Aktivt material: Amysulpryd
När ATH: N05AL05
CCF: Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): F20, F21, F22, F23, F25, F29
När CSF: 02.01.02.01
Tillverkare: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Frankrike)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit eller nästan vit, runda, platt, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – annan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, Natriumkarboximetylstärkelse (натрия амилопектина гликолат) (Typ A), mikrokristallin cellulosa, gipromelloza, magnesiumstearat.

30 PC. – blåsor (1) – kartonger.

Piller vit eller nästan vit, runda, platt, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – annan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, Natriumkarboximetylstärkelse (натрия амилопектина гликолат) (Typ A), mikrokristallin cellulosa, gipromelloza, magnesiumstearat.

30 PC. – blåsor (1) – kartonger.

Piller, belagda vit, avlånga oval, linsformig, Graverade “AMI 400” и делительной риской между “AMI” och “400” på ena sidan; presentationer – однородная масса белого или почти белого цвета.

Hjälpämnen: натрия амилопектина гликолат (Typ A), laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, gipromelloza, magnesiumstearat, polyoxyl 40 стеарат, Titandioxid (E171).

30 PC. – blåsor (1) – kartonger.

Farmakologisk verkan

Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/(D)₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, (D)₄ и D₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-Receptor, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-receptorer, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/(D)₃-receptorer, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (inkl. депрессивное настроение и ретардация).

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 Nej, а второй – mellan 3 och 4 h efter administrering. После приема Солиана^® dos 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Den absoluta biotillgängligheten 48%.

Прием препарата совместно с пищей, rik på kolhydrater (innehåller 68% vätskor), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_max. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Fördelning

V_d är lika med 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolism och utsöndring

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, om 4%. identifieras 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 Nej. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 ml / min.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_max och C_max амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 till 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 tid. Практический опыт, Emellertid, begränsad, и нет результатов по применению доз, överstiger 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (senior 65 år) begränsad. Efter en engångsdos i en dos 50 mg C_max, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, än hos yngre patienter. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Vittnesbörd

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (inkl. delirium, hallucinationer, tankestörningar) och / eller negativ (inkl. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) störningar, inkl. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Dosregim

Vid острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 till 800 mg/dag.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg/dag. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 1200 mg.

Vid смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: i genomsnitt 400 mg 800 mg/dag. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Vid преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 till 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

Vid doser, överstiger 400 mg/dag, Солиан^® следует назначать в 2 inträde.

Äldre patienter Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Vid njursvikt дозу для пациентов с KK från 30 till 60 ml / min следует снизить до 1/2, vid KK från 10 till 30 ml / min – till 1/3.

Sidoeffekt

CNS: ofta – sömnlöshet, larm, ažitaciâ; ibland – extrapyramidala symtom (inkl. tremor, hypertoni, hyperptyalism, akatisi, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); sällan – sömnighet under dagen; sällan – akut dystoni (inkl. spastisk torticollis, okulogyriska kriser, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; långvarig användning – pozdnyaya dyskinesi, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); i ett fåtal fall – neuroleptiskt malignt syndrom, kramper.

Från matsmältningssystemet: sällan – förstoppning, illamående, kräkningar, muntorrhet; i vissa fall – ökning av leverenzymer (в основном трансаминаз).

På den del av det endokrina systemet: ofta – ökade prolaktin i plasma (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigiditet, а также увеличение массы тела.

Kardiovaskulära systemet: sällan – arteriell hypotension, bradykardi, QT-förlängning; очень редко – мерцательная аритмия.

Annat: i vissa fall – allergiska reaktioner.

Kontra

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (inkl. prolaktinom hypofys, рак молочных желез);

- Feokromocytom;

- Svår njurinsufficiens (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (inkl. amantadin, апоморфин, bromokriptin, каберголин, entakapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ropynyrol, selegilin), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Barn upp till ålder 14 år;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET läkemedlet ska användas under graviditet, epilepsi, parkinsonizme, njursvikt, samt hos äldre patienter.

Graviditet och amning

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Därför, применение препарата при беременности не рекомендуется, utom, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Försiktighetsåtgärder

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, kännetecknas av hypertermi, muskelstelhet, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. Med utvecklingen av hypertermi, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) bör avskaffas.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Vid Parkinsons sjukdom, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (Typ “piruett”). До назначения препарата, och, eventuellt, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradykardi (Hjärtfrekvens<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Patienter, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Överdosering

Erfarenhet, связанный с передозировкой амисульприда, begränsad.

Symptom: усиление известных фармакологических эффектов препарата (inkl. dåsighet, sedering, arteriell hypotension, extrapyramidala symtom, koma).

Behandling: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Hemodialys nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Läkemedelsinteraktioner

Kombinationer, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (inkl. amantadin, апоморфин, bromokriptin, каберголин, entakapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ropynyrol, selegilin), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Kombinationer, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “piruett”: антиаритмические препараты класса I A (inkl. kinidin, gidrohinidin, disopyramid) och klass III (inkl. Amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), några neiroleptiki (inkl. tioridazin, klorpromazin, levomepromazine, trifluoperazin, ciamemazin, сульпирид, tiapride, pimozid, haloperidol, droperidol) и другие препараты (inkl. bepridil, cisaprid, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacin, gatifloxacin, моксифлоксацин, pentamidin, в/в спирамицин). Ökad risk för ventrikulära arytmier, в особенности развитие аритмий типа “piruett”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Kombinationer, kräver särskild vård

Med droger, вызывающими брадикардию (inkl. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – дилтиазем и верапамил), klonidin, guanfacin, narkotika naperstanki, kolinesteras hämmare (inkl. donepezil, rivastigmin, takrin, амбеноний, galantamin, пиридостигмин, неостигмин).

Med droger, vilket kan orsaka hypokalemi (inkl. калийвыводящие диуретики, laxermedel, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “piruett”.

Kombinationer, som bör beaktas

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (inkl. бисопролол, karvedilol, metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (additiv effekt).

С производными морфина (inkl. analgetika, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, sömntabletter, седативными антидепрессантами (inkl. Amitriptylin, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (inkl. ʙaklofen, талидомид, пизотифен) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, сухом месте при температуре ниже 25°С. Hållbarhetstid – 3 år.