MR Sirdalud

Aktivt material: Tizanidin
När ATH: M03BX02
CCF: Muskelavslappnande centralt verkande
ICD-10 koder (vittnesmål): G35, G80, G95.9, I69, R25,2
När CSF: 02.10.01
Tillverkare: Novartis Pharma AG (Schweiz)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Modifierad frisättning kapsel hård gelatin, storlek №2, med vitt ogenomskinligt lock och vit ogenomskinlig kropp, grå inskription på locket “Sirdalud”, grå inskription på kroppen “6 mg”; innehållet i kapslar – Runda pelletar av vitt till svagt gul-brun.

Hjälpämnen: etylcellulosa, schellack, talk, majsstärkelse, sackaros, Titandioxid, svart järnoxid, gelatin.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Muskelavslappnande centralt verkande. Den viktigaste punkten i ansökan, är dess talan i ryggmärgen. Стимулируя пресинаптические en₂-receptorer, tizanidin hämmar frisättningen av excitatoriska aminosyror, stimulans receptorer, känsliga för N-metyl-D-aspartat (NMDA-receptorer). Följaktligen på mellannivå av ryggmärgen nervceller undertrycks polysynaptisk excitation överföring. Eftersom denna mekanism är ansvarig för överdriven muskeltonus, när du försöker att undertrycka muskeltonus minskar. Förutom de muskelavslappnande egenskaper, tizanidin har också en central analgetisk effekt Måttlig.

Sirdalud^® MRT är effektiv för kronisk spasticitet av spinal och cerebral ursprung. Det minskar spasticitet och kloniska konvulsioner, därigenom minska motståndet mot passiva rörelser och ökar mängden aktiva rörelser.

Farmakokinetik

Absorption

När de administreras tizanidin absorberas nästan fullständigt. Det genomsnittliga värdet av C_max Det nås inom 8.5 h och är ungefär halva värdet av C_max samtidigt som Sirdalud tabletter^® i samma dagliga dos av, razdelennoy av 3 inträde, under förutsättning att den totala exponeringen (AUC) Det förblir oförändrat.

Fördelning

Fördröjd frisättning doseringsformer av tizanidin kapslar med modifierad frisättning orsaker “mjuknat” farmakokinetisk profil, som ger en stabil terapeutisk koncentration av tizanidine i plasma för 24 Nej.

Plasmaproteinbindningen är 30%.

Metabolism

Tizanidine snabbt och i stor utsträckning metaboliseras i levern. In vitro visades, att tizanidin huvudsakligen metaboliseras av CYP1A2 isoenzym. Metaboliterna är inaktiva.

Avdrag

Tizanidin verkar huvudsakligen njurar (om 70% dos) som metaboliter; aktieoförändrad substans står för endast cirka 2.7%.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Kön påverkar inte de farmakokinetiska parametrarna för tizanidin.

Vittnesbörd

- Spasticitet av skelettmuskler i neurologiska sjukdomar (t.ex, vid rasseânnom skleros, Kronisk myelopati, degenerativa sjukdomar i ryggmärgen, konsekvenserna av cerebral cirkulation och cerebral pares / äldre patienter 18 s /).

Dosregim

Läkemedlet förskrivs inne. Den dosering bör installeras individuellt.

Den initiala dagliga dosen är 6 mg (1 mössor.). Om nödvändigt kan den dagliga dosen vara gradvis (“steg”) öka – på 6 mg (1 mössor.) intervall 3-7 dagar. Klinisk erfarenhet visar, att för de flesta patienter är den optimala dosen 12 mg/dag (2 mössor.); I sällsynta fall kan det vara nödvändigt att öka den dagliga dosen till 24 mg.

Behandling patienter med nedsatt njurfunktion (CC < 25 ml / min) rekommenderas att börja med att ta drogen Sirdalud^® dos 2 mg 1 tid / dag. Ökande doser av uppförande små “steg”, med beaktande av tolerabilitet och effektivitet. Om du behöver för att få en mer uttalad effekt, det är lämpligt att öka dosen, utsedd 1 tid / dag, sedan öka mångfalden av syften.

Sidoeffekt

Biverkningar är fördelade i enlighet med frekvensen av förekomsten. För att bedöma frekvensen av biverkningar, följande kriterier: Ofta (≥10 %); ofta (med ≥1% till <10%); ibland (med ≥0.1% till <1%); sällan (av ≥0.01% till <0.1%); sällan (<0.01%, inklusive enskilda rapporter). I en grupp, är frekvensen av förekomsten av biverkningar rankat i prioritetsordning.

Från nervsystemet: ofta – dåsighet, svaghet, yrsel; sällan – hallucinationer, sömnlöshet, sömnstörningar.

Kardiovaskulära systemet: ofta – bradykardi, sänkning av blodtrycket; i vissa fall – markant sänkning av blodtrycket upp till kollaps och medvetslöshet.

Från matsmältningssystemet: ofta – muntorrhet; sällan – illamående, gastrointestinala störningar, ökning av levertransaminaser; sällan – hepatit, leversvikt.

På den del av rörelseapparaten: sällan – muskelsvaghet.

Annat: ofta – trötthet.

När det tas i små doser, rekommenderas för lindring av smärtsamma muskelspasmer, markant dåsighet, trötthet, yrsel, muntorrhet, sänkning av blodtrycket, illamående, gastrointestinala störningar, ökning av levertransaminaser. Typiskt, ovanstående reaktioner är lindriga och övergående.

När du tar emot de högre doserna, rekommenderas för behandling av spasticitet, över biverkningar uppträder oftare och är mer uttalad, men de är sällan så allvarliga, att behandlingen måste avbrytas. Dessutom kan du uppleva följande fenomen: sänkning av blodtrycket, bradykardi, muskelsvaghet, sömnlöshet, sömnstörningar, hallucinationer, hepatit.

Kontra

- Uttryckt human lever;

- Samtidig användning med potenta hämmare av CYP1A2 isoenzymer (inkl. fluvoxamin eller ciprofloxacin);

- Överkänslighet mot tizanidine eller någon annan komponent av läkemedlet.

Applikation Sirdalud^® MR hos barn rekommenderas inte, tk. erfarenhet av drogen hos barn är begränsad.

Graviditet och amning

Eftersom kontrollerad studie av tizanidine hos gravida kvinnor inte utfördes, Det ska inte användas under graviditet, utom, när de potentiella fördelarna överväger de potentiella riskerna.

Tizanidine utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Icke desto mindre, kvinnor, amnings barn, läkemedlet bör inte användas.

Försiktighetsåtgärder

Rapporterade fall av leverdysfunktion, associerad med tizanidin, Men vid tillämpningen av den dagliga dosen till 12 mg av dessa fall har varit sällsynta. I detta sammanhang är det rekommenderat att övervaka leverfunktionstester 1 en gång i månaden under den första 4 månaders behandling hos patienter, som tillskrivs en daglig dos av tizanidin 12 mg och högre, och där, när kliniska tecken, tyder på nedsatt leverfunktion, såsom oförklarligt illamående,, anorexi, känner mig trött. När, när nivåerna av ALAT och ASAT i serum konsekvent över ULN i 3 eller flera gånger, användning Sirdalud^® MR bör avbrytas.

Inte plötsligt avbryta Sirdalud^® MR, dosen reduceras gradvis.

Med en kraftig lyft Sirdalud^® LL efter långvarig behandling och / eller får höga doser (och efter samtidig tillämpning av blodtryckssänkande läkemedel) Det noterade utvecklingen av takykardi och förhöjt blodtryck, i vissa fall, kan leda till akut stroke.

Var försiktig när du ansöker Sirdalud^® MR hos patienter med nedsatt njurfunktion. När du använder Sirdalud MR hos patienter med nedsatt njurfunktion (CC mindre än 25 ml / min) nödvändig korrigering läge.

Var försiktig när du ansöker Sirdalud^® MP i äldre patienter. Erfarenhet med Sirdalud^® MP hos äldre patienter är begränsad. Baserat på farmakokinetiska data tyder, I vissa fall kan njurclearance av dessa patienter minskas avsevärt.

Användning i Pediatrics

Erfarenhet av användning av läkemedlet hos barn är begränsad. Därför användningen Sirdalud^® MR hos dessa patienter rekommenderas inte.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Med utvecklingen av dåsighet, yrsel eller blodtryckssänkande behandling med Sirdalud^® MR bör avstå från de typer av arbete, kräver hög koncentration av uppmärksamhet och snabb reaktion, t.ex, kör bil eller använder maskiner.

Överdosering

Hittills fått flera rapporter om överdosering Sirdalud^® MR, inklusive fallet, när dosen antogs 400 mg.

Symptom: illamående, kräkningar, sänkning av blodtrycket, QT-förlängning_från, yrsel, dåsighet, mioz, ångest, andningssvikt, koma.

Behandling: att ta bort läkemedlet från kroppen rekommenderas ventrikeltömning och upprepad utnämningen av aktivt kol. Forcerad diures och, kanske, påskynda avskaffandet av tizanidin. I framtiden, symptomatisk behandling.

Läkemedelsinteraktioner

Vid tillämpningen Sirdalud^® MP-inhibitorer med enzymet CYP1A2 kan öka koncentrationen av tizanidin i plasma.

Samtidig användning av tizanidine med fluvoxamin eller ciprofloxacin, isoenzymhämmare av cytokrom P450 1A2, leder respektive till en 33-faldig eller 10-faldig ökning av AUC tizanidin. Resultatet av en kombinerad tillämpning kan vara kliniskt signifikant och varaktig sänkning av blodtrycket, vilket leder till sömnighet, svaghet, retarderade psykomotoriska reaktioner (i vissa fall upp till kollaps och medvetslöshet). Samtidig användning av tizanidine med fluvoxamin eller ciprofloxacin – kontraindicerat.

Vi rekommenderar inte samtidig administrering av tizanidine med andra hämmare av CYP1A2 - antiarytmika (Amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, ftorxinolonami (эnoksatsin, pefloxacin, Ciprofloxacin, norfloxacin), rofekoksiʙom, p-piller, tiklopidin.

Med ökande koncentrationer av tizanidine i blodplasma kan förlänga QT-intervallet_från, egenskap av överdos.

Samtidigt med utnämningen Sirdalud^® MR med antihypertensiva läkemedel, inbegripet diuretika, Det kan ibland orsaka en minskning i blodtryck (i vissa fall upp till kollaps och medvetslöshet) och bradykardi.

Etanol eller lugnande medel kan förstärka den sedativa effekten Sirdalud^® MR, Det rekommenderas inte samtidig användning av andra lugnande läkemedel och / eller alkohol.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.