Aktivt material: Montelukast
När ATH: R03DC03
CCF: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
ICD-10 koder (vittnesmål): J30.1, J30.3, J45
Vid KFU: 12.05.02
Tillverkare: MERCK SHARP & DOHME B.V. (Nederländerna)
Tuggtabletter Rosa färg, Oval, linsformig, с выдавленной надписью “SINGULAIR” на одной стороне и “MSD 711” – на другой.
| 1 flik. | |
| монтелукаст | 4 mg |
Hjälpämnen: mannitol, mikrokristallin cellulosa, giproloza, järnoxidrött, Kroskarmellosnatrium, körsbärssmak, Aspartam, magnesiumstearat.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Tuggtabletter Rosa färg, runda, linsformig, с выдавленной надписью “MSD 275” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.
| 1 flik. | |
| монтелукаст | 5 mg |
Hjälpämnen: mannitol, mikrokristallin cellulosa, giproloza, järnoxidrött färgämne, Kroskarmellosnatrium, körsbärssmak, Aspartam, magnesiumstearat.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Piller, belagda светло-кремового цвета, kvadrat, med rundade kanter, с гравировкой “MSD 117” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.
| 1 flik. | |
| монтелукаст | 10 mg |
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktos, Kroskarmellosnatrium, giproloza, magnesiumstearat.
Sammansättningen av skalet: giproloza, gipromelloza, Titandioxid, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, karnaubavax.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 hos patienter med bronkial astma. Doser 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, överstiger 10 mg/dag 1 tid / dag, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-adrenomimetika.
Absorption
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, belagda, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, belagda, dos 10 mg Cmax plasmanivåer uppnås efter 3 Nej. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mg Cmax
у взрослых достигается через 2 Nej. Biotillgängligheten är 73%.Fördelning
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd medelvärden 8-11 l.
При однократном приеме препарата в форме таблеток, belagda, dos 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (om 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Metabolism
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Förväntad, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2А6, 2A19 och 2D6.
Avdrag
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 till 5.5 Nej. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / min. После перорального приема монтелукаста 86% återgå med avföring under 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
При приеме внутрь таблеток, belagda, dos 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 medelvärden 7.4 Nej). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (mer 9 Parlamentet på Child-Pugh) Nej.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 och äldre, Inklusive:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, ansträngningsutlöst.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (hos vuxna och barn 2 och äldre) и постоянных аллергических ринитов (hos vuxna och barn 2 och äldre).
Läkemedlet tas oralt 1 раз/сут независимо от приема пищи. Till лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. Vid лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Vuxna och ungdomar i åldern 15 och äldre läkemedlet förskrivs i en dos 10 mg (1 fliken., belagd foder)/d.
Barn i åldern 6 till 14 år administreras vid en dos av 5 mg (1 flik. Tugga)/d. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Barn i åldern 2 till 5 år для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита läkemedlet förskrivs i en dos 4 mg (1 flik. Tugga)/d.
Терапевтическое действие Сингуляра® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Till äldre patienter, patienter med nedsatt njurfunktion, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Allergiska reaktioner: anafylaxi, angioödem, hudutslag, klåda, nässelfeber; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.
CNS: konstiga livliga drömmar, hallucinationer, dåsighet, irritabilitet, excitering, inkluderande aggressivt beteende, uttröttbarhet, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), sömnlöshet, parestesi / gipestezii, huvudvärk; очень редко – судорожные припадки.
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, magont; редко – холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).
På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi, inklusive muskelkramper.
Dermatologiska reaktioner: uzlovataya эritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).
Annat: trenden att ökad blödningsbenägenhet, hjärtslag, svullnad, у детей в возрасте от 2 till 5 лет – жажда.
В целом Сингуляр® tolereras väl. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра®
, сопоставима с таковой для плацебо.
- Barn upp till ålder 2 år;
- Överkänslighet mot läkemedlet.
Сингуляр® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, när den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret eller barnet.
Сингуляр® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.
Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).
Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, dvs.. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.
В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр® не следует.
Дозу применяемых одновременно с Сингуляром® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.
Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, Icke desto mindre, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.
Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра® hittades inte.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, vad i 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Data, vittna, что прием Сингуляра® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
Symptom передозировки Сингуляра® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, överstiger 200 mg/dag, under 22 недель и в дозе 900 мг/сут – в течение 1 Veckans, inte identifierad.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg/dag). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, dåsighet, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.
Behandling: symptomatisk behandling.
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: teofyllin, prednison, prednisolon, p-piller (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfenadin, дигоксин и варфарин.
Patienter, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра® для этой категории пациентов не требуется.
При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр®. При достижении терапевтического эффекта (vanligtvis efter den första dosen) на фоне терапии Сингуляром® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Лечение Сингуляром® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, under överinseende av en läkare. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Sålunda, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, inkl. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Förteckning B. Tuggtabletter 5 мг и таблетки, belagda, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Tuggtabletter 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности таблеток жевательных – 2 år; tabletter, belagda, - 3 år.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More