СИНГУЛЯР

Aktivt material: Montelukast
När ATH: R03DC03
CCF: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
ICD-10 koder (vittnesmål): J30.1, J30.3, J45
Vid KFU: 12.05.02
Tillverkare: MERCK SHARP & DOHME B.V. (Nederländerna)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Tuggtabletter Rosa färg, Oval, linsformig, präglade med inskriptionen “SINGULAIR” på ena sidan och “MSD 711” – annan.

Hjälpämnen: mannitol, mikrokristallin cellulosa, giproloza, järnoxidrött, Kroskarmellosnatrium, körsbärssmak, Aspartam, magnesiumstearat.

7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Tuggtabletter Rosa färg, runda, linsformig, präglade med inskriptionen “MSD 275” på ena sidan och “SINGULAIR” – annan.

Hjälpämnen: mannitol, mikrokristallin cellulosa, giproloza, järnoxidrött färgämne, Kroskarmellosnatrium, körsbärssmak, Aspartam, magnesiumstearat.

7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Piller, belagda светло-кремового цвета, kvadrat, med rundade kanter, Graverade “MSD 117” på ena sidan och “SINGULAIR” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktos, Kroskarmellosnatrium, giproloza, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: giproloza, gipromelloza, Titandioxid, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, karnaubavax.

7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄ hos patienter med bronkial astma. Doser 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, överstiger 10 mg/dag 1 tid / dag, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-adrenomimetika.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на C_max в плазме крови и биодоступность таблеток, belagda, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, belagda, dos 10 mg C_max plasmanivåer uppnås efter 3 Nej. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mg C_max у взрослых достигается через 2 Nej. Biotillgängligheten är 73%.

Fördelning

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V_d medelvärden 8-11 l.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, belagda, dos 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (om 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Metabolism

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Förväntad, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2А6, 2A19 och 2D6.

Avdrag

T_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 till 5.5 Nej. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / min. После перорального приема монтелукаста 86% återgå med avföring under 5 дней и менее 0.2% – urin, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, belagda, dos 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T_1/2 medelvärden 7.4 Nej). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (mer 9 Parlamentet på Child-Pugh) Nej.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Vittnesbörd

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 och äldre, Inklusive:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— предупреждение бронхоспазма, ansträngningsutlöst.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (hos vuxna och barn 2 och äldre) и постоянных аллергических ринитов (hos vuxna och barn 2 och äldre).

Dosregim

Läkemedlet tas oralt 1 раз/сут независимо от приема пищи. Till лечения бронхиальной астмы Сингуляр^® следует принимать вечером. Vid лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Vuxna och ungdomar i åldern 15 och äldre läkemedlet förskrivs i en dos 10 mg (1 fliken., belagd foder)/d.

Barn i åldern 6 till 14 år administreras vid en dos av 5 mg (1 flik. Tugga)/d. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Barn i åldern 2 till 5 år для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита läkemedlet förskrivs i en dos 4 mg (1 flik. Tugga)/d.

Терапевтическое действие Сингуляра^® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр^® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Till äldre patienter, patienter med nedsatt njurfunktion, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр^® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Sidoeffekt

Allergiska reaktioner: anafylaxi, angioödem, hudutslag, klåda, nässelfeber; sällan – эозинофильная инфильтрация печени.

CNS: konstiga livliga drömmar, hallucinationer, dåsighet, irritabilitet, excitering, inkluderande aggressivt beteende, uttröttbarhet, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), sömnlöshet, parestesi / gipestezii, huvudvärk; sällan – kramper.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, magont; sällan – kolestatisk hepatit, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi, inklusive muskelkramper.

Dermatologiska reaktioner: uzlovataya эritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Annat: trenden att ökad blödningsbenägenhet, hjärtslag, svullnad, у детей в возрасте от 2 till 5 år – törst.

В целом Сингуляр^® tolereras väl. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра^®, сопоставима с таковой для плацебо.

Kontra

- Barn upp till ålder 2 år;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Graviditet och amning

Сингуляр^® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, när den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Försiktighetsåtgärder

Сингуляр^® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, dvs.. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром^® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.

В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр^® не следует.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром^® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром^® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром^® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр^®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, Icke desto mindre, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр^®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра^® hittades inte.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, vad i 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Data, vittna, что прием Сингуляра^® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Överdosering

Symptom передозировки Сингуляра^® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, överstiger 200 mg/dag, under 22 недель и в дозе 900 mg/dag – under 1 Veckans, inte identifierad.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg/dag). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра^® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, dåsighet, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.

Behandling: symptomatisk behandling.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Läkemedelsinteraktioner

Сингуляр^® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: teofyllin, prednison, prednisolon, p-piller (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfenadin, дигоксин и варфарин.

Patienter, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра^® для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр^®. При достижении терапевтического эффекта (vanligtvis efter den första dosen) на фоне терапии Сингуляром^® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром^® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, under överinseende av en läkare. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра^®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Sålunda, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, inkl. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Tuggtabletter 5 мг и таблетки, belagda, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Tuggtabletter 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности таблеток жевательных – 2 år; tabletter, belagda, – 3 år.

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn.