ROAKKUTAN

Aktivt material: Isotretinoin
När ATH: D10BA01
CCF: Läkemedel för behandling av akne. Retinoid
När CSF: 29.12.02
Tillverkare: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Kapslar rödlila (ljus sirenevogo) färger, opak, Oval, inskriven på ytan av svart bläck “ROA 10”; innehållet i kapslar – homogen suspension från gul till mörkgul.

Hjälpämnen: sojabönolja, bivax gul, Hydrerad sojabönolja, Sojabönolja är partiellt hydrerad.

Sammansättningen av skalet: gelatin, glycerol, Kadaver 83 (potatisstärkelse diger, mannitol, sorbitol), kantaxantin, Titandioxid.

Struktur Bläck: schellack, färga svart järnoxid.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Kapslar en halv rödlila (sirenevogo) färger, den andra halvan är vit, opak, Oval, inskriven på ytan av svart bläck “ROA 20”; innehållet i kapslar – homogen suspension från gul till mörkgul.

Hjälpämnen: sojabönolja, bivax gul, Hydrerad sojabönolja, Sojabönolja är partiellt hydrerad.

Sammansättningen av skalet: gelatin, glycerol, Kadaver 83 (potatisstärkelse diger, mannitol, sorbitol), kantaxantin, Titandioxid.

Struktur Bläck: schellack, färga svart järnoxid.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Isotretinoin, aktiv substans Roaccutan, – stereoisomer av all-trans-retinsyra (Tretinoin).

Den exakta verkningsmekanismen har inte klarlagts Roaccutan, emellertid funnit, att förbättringen av den kliniska bilden av svår akne är associerad med ett dosberoende undertryckande av aktiviteten hos talgkörtlarna och histologiskt bekräftad minskning av deras storlek. Förutom, beprövade anti-inflammatorisk effekt av isotretinoin på huden.

Farmakokinetik

Dynamiken i läkemedelskoncentrationer i blod kan förutsägas på grundval av en linjär modell av farmakokinetiken.

Absorption

Hos friska frivilliga försökspersoner och hos patienter med cystisk akne är den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) efter administrering 80-100 mg isotretinoin handlade om 250 ng / ml och nås genom 1-4 Klockan.

Isotretinoin med mat ökar biotillgängligheten 2 gånger jämfört med fastande, förmodligen, vilket resulterar i förbättrad absorption av föreningen, har en hög lipofilicitet. Vidare, Isotretinoin under måltiden åtföljs av en, allmänt, minska vibrationer systemisk biotillgänglighet.

Fördelning

Isotretinoin är höggradigt bundet till plasmaproteiner (99.9%), så att ett brett spektrum av terapeutiska koncentrationer halten fri (farmakologiskt aktiv) fraktion av läkemedlet är mindre än 0.1% dess totalbelopp. Den huvudsakliga proteinbindningen är, tydligen, albumin.

Distributionsvolymen för isotretinoin hos människa är okänd, som doseringsformer för intravenös administrering, finns det inga.

Isotretinoin passerar placentabarriären i mängder, som orsakar medfödda missbildningar hos fostret. Lipofilicitet isotretinoin orsakar hög sannolikhet, det går över i bröstmjölken.

Metabolism

Den huvudsakliga metaboliten av isotretinoin är 4-oxo-isotretinoin, som snabbt bildas efter oral administrering. Förutom, Isotretinoin är metaboliseras in vivo och i en alternativ bana med bildandet av tretinoin (all-trans-retinsyra). Övertygande uppgifter glukuronideringsmetabolit hos människa är inte, Emellertid, dess höga sannolikhet antyder djurstudier. Forskning, bedrivs i människor och hundar, föreslå enterohepatisk cirkulation av isotretinoin, som kan spela en roll i individuella skillnader i plasmakoncentrationer av läkemedlet.

Avdrag

Tydligen, Isotretinoin härrör nästan uteslutande av levermetabolism och utsöndring via gallan. Hos friska frivilliga och patienter med cystisk akne halveringstiden för den omodifierade formen av läkemedlet efter oral administration är, genomsnitt, 20 timmar (7 – 39 timmar).

Den genomsnittliga halveringstiden för 4-oksoizotretinoina hos patienter med cystisk akne längre mer – genomsnitt, 25 timmar (från 17 till 50 timmar).

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Eftersom isotretinoin är kontraindicerat i strid med lever- eller njurfunktion, uppgifter på farmakokinetiken av läkemedlet i denna grupp av patienter är inte tillgänglig.

Vittnesbörd

• svår nodulocystisk akne;
• akne, trotsa genomföras tidigare behandling, särskilt, kistoznыe och konglobatnыe akne, särskilt på kroppen.

Dosregim

Den initiala dosen – 0.5 mg / kg per dag. Ofta i början av behandlingen observerade övergående försämring av akne. Effekt och biverkningar av isotretinoin är olika i olika patienter, så efter ca 4 veckors behandling är nödvändig för att individuellt korrekt underhåll dos i intervallet av 0.1 till 1.0 mg / kg per dag. Den högsta dagliga dosen (1 mg / kg) Det bör endast användas under en begränsad tid. Vanligtvis fortsätter behandlingen 16 veckor. Utvärdera resultaten, man bör komma ihåg, som ofta fortsätter att förbättras efter det att läkemedlet. Därför före utnämningen av en upprepning kurs ska ta en paus på minst 8 veckor. Upprepad behandling utförs i enlighet med ovanstående rekommendationer.

Kapslarna tas tillsammans med mat, små doser- en gång om dagen, högre doser – i ett eller flera steg dag.

Samtidigt genomfördes extern behandling

Samtidig administrering av andra läkemedel för behandling av akne, har keratolytiska eller exfoliativ åtgärd, samt UV-terapi, ej visad. Patienter bör undvika solexponering. Om det behövs kan du tilldela externa anti-akne mild.

Sidoeffekt

De flesta biverkningar av Roaccutan är dosberoende. Vanligtvis, utnämningen av den rekommenderade dosen och risk-nyttaförhållande, med hänsyn till svårighetsgraden av sjukdomen, acceptabla för patienten.

Symptom, associerad med hypervitaminos A: ofta – xeros, mukosal läpp, nasala (blödning), hypofarynx (heshet), öga (konjunktivit, reversibla hornhinneopacitet och intolerans mot kontaktlinser).

Huden och dess bihang: hudutslag, klåda, ansikts dermatit, Svettningar, pyogent granulom, paronixii, onihodistrofii, ökad spridning av granulationsvävnad, ihållande håravfall, reversibel håravfall, fulminant former av akne, girsutizm, hyperpigmentering, ljuskänslighet.

Muskuloskeletala systemet: muskelvärk, ledvärk, hyperostos och andra skelettförändringar, tendinitы. En patient beskrev utvecklingen av ryggraden hyperostos och förkalkning av ligament, följt av vertebral kompression av ryggmärgen vid lång (under flera år) behandling av andra droger av retinoider – Tigasonom (etretinat). Roaccutan är inte avsedd för långvarig användning; Dock vara medveten om risken för denna biverkan om felaktigt (för lång) användning av drogen.

Centrala nervsystemet och psykisk hälsa: beteendestörningar, depression, huvudvärk, intrakraniell hypertension, kramper.

Sinnen: enskilda fall av kränkningar av synskärpa, hörselnedsättning inom ett visst intervall av ljudvågor, fotofobi, kränkning av mörkeranpassning (lindring av skymning), Katarakt, keratit.

Mag-tarmkanalen: illamående, inflammatorisk tarmsjukdom (kolit, ileit), blödning; övergående och reversibel förhöjning av transaminaser, enskilda fall av hepatit. I många fall har dessa förändringar inte går utöver gränserna för det normala och återvände till sin ursprungliga prestanda under behandlingen, Men i vissa situationer, det fanns ett behov av att minska dosen eller avbryta Roaccutan.

Andnings: bronkospasm.

Blodsystem: minskning av antalet erytrocyter och leukocyter, öka eller minska antalet blodplättar, ESR-acceleration.

Förändringar Laboratorie: hypertriglyceridemi, hyperkolesterolemi, hyperuricemi; enskilda fall sänka HDL, särskilt i tillsättandet av en stor dos av predisponerade patienter (med en släkthistoria, belastas av störningar i fettmetabolismen, diabetes, fetma eller alkoholism). Dessa förändringar är också dosberoende och normaliseras efter minskning eller utsättande av behandlingen dos.

Immunsystemet: lokal eller systemisk infektion, orsakas av grampositiva patogener (Staphylococcus aureus).

Annat: lymfadenopati, hematuri, proteinuri, pankreatit (särskilt högriskpatienter med hypertriglyceridemi > 800 mg), vaskulit (granulematoz Wegener).

Kontra

• graviditet (cm. ytterligare),
• lever- och njursvikt,
• hypervitaminos A,
• uttryckt hyperlipidemi och ökad känslighet för läkemedlet.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat.

Försiktighetsåtgärder

Roaccutan bör utse en läkare, predpočtitel'no dermatologer, med erfarenhet av användning av systemiska retinoider och kunniga om risk för fosterskada använder Roaccutan under graviditeten.

Det rekommenderas att monitorera leverfunktion före behandling, genom 1 en månad efter det började, och sedan varje 3 i månaden. Det bör också bestämma nivån på fasta serumlipid (före behandling, genom 1 månad efter starten och vid slutet av 3-4 månaders behandling).

I sällsynta fall kan patienter, behandlades med Roaccutan, beskriver depression, psykotiska symptom och självmordsförsök. Även om deras orsakssamband med användningen av läkemedlet inte är installerad, Speciell omsorg behövs för patienter med en historia av depression och titta på alla patienter i ämnet av depression i samband med behandlingen, om det är nödvändigt, hänvisa dem till lämplig specialist.

På grund av risken för skelettförändringar förskriva Roaccutan bör endast i svåra former av sjukdomen, noggrant utvärdera förhållandet mellan potentiella fördelar och risker, samt att begränsa användningen av läkemedlet endast allvarliga fall.

Överdosering

I fall av överdosering kan vara tecken på hypervitaminos A. Under de första timmarna av överdosering kan kräva magsköljning.

Läkemedelsinteraktioner

På grund av den möjliga ökningen av symptom på hypervitaminos A Undvik samtidig administrering av Roaccutan och vitamin A. Som tetracykliner också kan orsaka ökad intrakraniellt tryck, deras användning i kombination med Roaccutan är kontraindicerad.

Isotretinoin kan försvaga effekten av progesteron micropyles, så du bör inte använda preventivmedel, innehållande små doser av progesteron

Villkor

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur av 25 ° C. Hållbarhet – 5 år.