Relenza

Aktivt material: Zanamivir
När ATH: J05AH01
CCF: Viricide
ICD-10 koder (vittnesmål): J10
När CSF: 09.01.03
Tillverkare: GlaxoSmithKline Trading Company (Ryssland)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Pulvret för inhalationsdosen vit eller nästan vit.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat.

Rotadysk (5) – plastlådor (1) komplett med diskhalerom (1 PC.) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Viricide, mycket selektiv hämmare av neuraminidas (influensavirus yta enzym). Viralt neuraminidas ger frisättning av viruspartiklar från infekterade celler och kan accelerera penetreringen av viruset genom slemhinnans barriär på ytan av epitelceller, därigenom medge infektion till andra celler i luftvägarna. Hämmande aktivitet zanamivir visas både in vitro och in vivo och inkluderar alla 9 subtyper av influensavirus neuraminidas, inkl. och cirkulerande virulent för olika. Hälften hämmande koncentration (IC₅₀)för stammarna A och B, Det är mellan 0.09 till 95.2 pM.

Replikering av influensavirus begränsad yta epitelceller i luftvägarna. Zanamivir är aktiv i det extracellulära utrymmet, reducera reproduktionen av båda typerna av influensa A och B, förhindra frisättning av viruspartiklar från cellytan av luftvägsepitel.

Effekten av zanamivir inandning ansökan bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Använda zanamavira som behandling av akuta infektioner, orsakad av influensavirus, resulterar i minskad virus utsläpp (jämfört med placebo). Utveckling av resistens mot zanamivir registrerade.

Klinisk effekt och säkerhet

Zanamivir, tillämpade doser, används vid behandling av influensa, friska, i riskzonen (vanligen, har varit i kontakt med sjuka), Det lindrar symptomen och minskar varaktigheten av sjukdom. En kombinerad analys av resultaten 3 Forskning har visat, mediantiden till lindring av symptom av sjukdomen reduceras till 1.5 dagar hos patienter som behandlats med zanamivir jämfört med patienterna i placebogruppen (p<0.001). Antalet komplikationer reducerades i gruppen av zanamivir 171/769 (22%) jämfört med placebo 208/711 (29%) och relativ risk: 0.77; (95% Cl: 0.65-0.92; p = 0,004). Användningen av antibiotika för att behandla komplikationer efter att ha lidit influensa har också minskat med 136/711 (19%) med placebo 110/769 (14%) grupp zanamivir (relativ risk: 0.76; 95% Cl: 0.60-0.95; p = 0,021). Optimal effektivitet zanamivir har visats i fallet med behandlingsstart så snart som möjligt efter symtomdebut.

Det har visats, att zanamivir är också effektiv som ett medel för att förebygga influensa hos barn äldre 5 år och vuxna. Andel av ett effektivt skydd 67-79% jämfört med placebo och 56-61% jämfört med den aktiva kontrollen.

Farmakokinetik

Absorption

Vid inandning använder absoluta biotillgängligheten av läkemedlet är låg (genomsnitt 2%). Systemisk absorption är cirka 10-20%. Efter att ha fått en enda dos 10 mg C_max är 97 ng / ml uppnås efter 1.25 Nej. På grund av den låga absorptionen av den aktiva substansen i blodet plasma av låg (låg nivå av sugning upprätthålls genom upprepad inandning).

Fördelning

Efter inandning, är zanamivir distribueras i vävnaderna i luftvägarna, uppnå höga koncentrationer. När den används som en enda dos 10 mg zanamivir definieras i luftvägs epitelskikt, som är den viktigaste platsen för influensavirusreplikation.

Koncentrationen av zanamivir genom 12 och h 24 h efter inhalation ungefär 340 och 52 gånger, respektive högre än den genomsnittliga IC₅₀ för viral neuraminidas. Hög koncentration av zanamivir i luftvägarna ger snabb hämning av viralt neuraminidas.

Zanamivir ackumuleras huvudsakligen i vävnaderna i orofarynx och lungorna (genomsnitt 77.6% och 13.2% respektive).

Metabolism och utsöndring

Zanamivir utsöndras via njurarna som oförändrade och metaboliseras.

T_1/2 zanamivir efter inhalation varierar från 2.6 till 5.05 Nej. Total clearance – från 2.5 till 10.9 l /.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Äldre patienter med den terapeutiska dosen 20 mg / dag låg biotillgänglighet (10-20%), därför inga systemiska effekter av zanamivir. Förändringar i farmakokinetiken, åldersrelaterad, osannolikt (dosjustering krävs inte).

Pediatric farmakokinetik zanamivir har utvärderats i en kontrollerad studie 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med en nebulisator (10 mg) och pulverinhalatorn (10 mg). De farmakokinetiska parametrar hos barn skiljer sig inte från den hos vuxna.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion när man använder terapeutiska doser 20 mg biotillgänglighet är låg och 10-20%, Följaktligen, försumbara systemiska koncentrationer av zanamivir. Med tanke på det breda spektrum av läkemedelssäkerhet, möjlig ökning av systemiska koncentrationer hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion är kliniskt obetydlig och inte kräver korrigering doseringen.

Eftersom zanamivir inte metaboliseras, med onormal leverfunktion kräver inte korrigering doseringen.

Vittnesbörd

- Behandling och förebyggande av infektioner, orsakas av influensavirus typ A och B, hos barn äldre 5 år och vuxna.

Dosregim

Det är endast avsedd för inhalering i luftvägarna med hjälp av den medföljande inhalatorn Diskhaler. Andra inhalationsmedel, t.ex, snabbverkande luftrörsvidgare, Det bör tas innan inhalationsläkemedel Relenza.

Vid behandling av influensa A och B vuxna och barn över 5 år Det uppmuntras att nominera till 2 inandning (2× 5 mg) 2 gånger / dag för 5 dagar. Daglig dos – 20 mg.

Äldre patienter och patienter med nedsatt njur- och leverfunktion dosjustering krävs.

För optimal effekt, bör behandlingen inledas så tidigt som möjligt.

FRÅN profylax av influensa A och B vuxna och barn över 5 år Det uppmuntras att nominera till 2 inandning (2× 5 mg) 1 gånger / dag för 10 dagar. Daglig dos – 10 mg. Kurs förebyggande kan utsträckas till 1 Månader, om risken för sjukdomen kvarstår i mer än 10 dagar.

Äldre patienter och patienter med nedsatt njur- och leverfunktion dosjustering krävs inte.

Användningsvillkor Diskhalera

Diskhaler anordning som används för inandning rotadiska (form av Relenza). Diskhaler består av följande komponenter:

- Fall med ett lock och en plast nål för att punktera cell rotadiska;

- Fodral för munstycke;

- Låda med ett munstycke och ett roterande hjul, där den är placerad Rotadisk;

Rotadisk består av 4 blåsor, vilka var och en innehåller en definierad dos.

Rotadisk kan lagras i enheten för inhalering Diskhaler, Icke desto mindre, blister bör borrat omedelbart före inhalation av läkemedlet. Annars kan det störa och Diskhalera, respektive, minska effekten av läkemedlet.

Viktigt: inte genomborra Rotadisk innan, han kommer att placeras i Diskhaler.

Loading rotadiska i Diskhaler

1. Ta bort locket från munstycket, se till, att munstycket rent i och utanför.

2. Dra försiktigt ut lådan innan plastclips, håller hörnen på brickan. Brickan ska läggas fram tills det tar stopp, var synliga snitt på sidoklämmor.

3. Dra ut facket helt, böjda tummen och pekfingret skårorna på sidoklämmor.

4. Sätt på hjulRotaDisk celler nedåt och sätt tillbaka magasinet i Diskhaler.

Inandning

1. Lyft på locket ända upp Diskhalera, att genomtränga den övre och undre folie Rotadiska. Stäng locket.

Viktigt: inte lyfta locket innan, som lådan är helt installerad.

2. Efter en hel utandning att sätta munstycket mellan tänderna, fast anamma munstycket läppar, utan att stänga lufthålen på vardera sidan av munstycket. Gör en långsam djupt andetag (säkert genom munnen, snarare än nasalt). Ta bort munstycket från munnen. Håll andan så mycket som möjligt. Långsamt andas ut. Du kan inte andas ut i inhalatorn.

3. Tryck försiktigt enda lådan tills det tar stopp, utan pressbackar, och skjut. Sålunda Rotadisk roteras av en cell och är redo för nästa inhalering.

Viktigt: tränga igenom cellen bör endast strax före inhalation.

För att utföra upprepad inandning upprepa 1. och 2..

Byte tomma rotadiska

Varje innehåller Rotadisk 4 celler. Efter fyra inhalationer tom Rotadisk bör ersättas med ett nytt (p.2-4).

Viktigt: Barn bör använda inhalationsanordningen under tillsyn av vuxen.

Sidoeffekt

I kontrollerade kliniska prövningar var förekomsten av biverkningar liknande zanamivir gruppen och placebogruppen. Spontana meddelanden som innehåller information om biverkningar av användningen av zanamivir och klassificerades enligt följande:: Ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100, <1/10) ibland (≥1 / 1000, <1/100), sällan (≥1 / 10 000, <1/1000), sällan (<1/10 000), inklusive enskilda fall.

Allergiska reaktioner: sällan – allergiska reaktioner, inklusive svullnad i ansikte och hals.

Den andningsorganen: sällan – bronkospasm, andningssvårigheter.

Dermatologiska reaktioner: sällan – hudutslag, nässelfeber.

Kontra

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET ska förskrivas för luftvägssjukdomar, åtföljd av bronkospasm (inkl. historia).

Graviditet och amning

Effekt och säkerhet av zanamivir under graviditet och amning (amning) Jag har inte studerats.

IN experimentella studier på djur har visat, zanamivir som passerar placenta och utsöndras i bröstmjölk, Icke desto mindre, teratogena effekter observerades eller minska fertiliteten eller kliniska manifestationer av eventuella oegentligheter i förväg- och postnatal perioder. Information om penetrationen av moderkakan eller modersmjölken hos människa är inte.

Icke desto mindre, Zanamivir bör inte användas under graviditet och amning, särskilt i I trimester, utom, den förväntade nyttan för modern överväger användning av den potentiella risken för fostret.

Försiktighetsåtgärder

Registrerade mycket sällsynta enstaka rapporter om utvecklingen av bronkospasm och / eller försämring av lungfunktion efter användning zanamavira, inkl. ingen tidigare sjukdomshistoria. I fallet med en av dessa företeelser ska sluta ta zanamivir och kontakta läkare.

Patienter med andningsproblem bör ha som ett medel för akuta kort luftrörsvidgande för behandling av zanamivir.

Infektion, influensavirus, kanske, Det är förknippat med olika neurologiska störningar och beteendestörningar. Rapporter, mottagits efter marknadsföring (främst barn registrerade i Japan), noterade kramper, delirium, hallucinationer och avvikande beteende hos patienter, infekterade med influensavirus och värd neuraminidashämmare, Inklusive zanamivir. Dessa effekter observerades främst i de tidiga stadierna av sjukdomen, ofta har en plötslig och snabbt insättande av utfall. Det orsakssamband mellan intag av zanamivir och över biverkningar har inte bevisats. Om du upplever några neuropsykiatriska symptom soootnoshenie nödvändigt att bedöma risken / nyttan av fortsatt behandling med zanamivir för den enskilda patienten.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Det påverkar inte.

Överdosering

Oavsiktlig överdosering är osannolik på grund av dosering, appliceringsmetoden och låg biotillgänglighet.

När inhalation 64 mg/dag (mer än 3 gånger den rekommenderade dagliga dosen) registrerade biverkningar. Dessutom är de inte registrerad och parenteral administrering av läkemedlet vid en dos av 1.2 g / dag för 5 dagar.

Läkemedelsinteraktioner

Uppgifter om läkemedelsinteraktioner läkemedel Relenza inte tillhandahålls.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.