РЕКСЕТИН

Aktivt material: Paroxetin
När ATH: N06AB05
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
När CSF: 02.02.04
Tillverkare: Gedeon Richter Ltd.. (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, med Valium på en part och jagar “Х20” – annan.

Hjälpämnen: gipromelloza, kalciumvätefosfatdihydrat, Natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polysorbat 80, Titandioxid.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, med Valium på en part och jagar “Х30” – annan.

Hjälpämnen: gipromelloza, kalciumvätefosfatdihydrat, Natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polysorbat 80, Titandioxid.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressiv. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Fördelning

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Jämvikt uppnås genom 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Metabolism

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Avdrag

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 till 71 Nej, но в среднем составляет 24 Nej. Om 64% пароксетина выводится с мочой (2% – i oförändrad form, 62% – som metaboliter); om 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, mindre 1% – oförändrad i avföringen.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, samt hos äldre.

Vittnesbörd

är depression olika etiologi, inkl. stater, åtföljs av ångest;

-tvångssyndrom (синдром навязчивости);

-panikångest, inkl. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

- Generaliserat ångestsyndrom (GAD);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Dosregim

Tabletter bör tas 1 tid / dag, желательно утром, medan man äter, utan att tugga.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

Vid depression Den rekommenderade dagliga dosen är 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; Den maximala dagliga dosen är 50 mg/dag.

Vid obsessiv-kompulsiva störningar (синдром навязчивости) startdos är 20 mg/dag. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Den maximala dagliga dosen är, vanligen, 40 mg, men bör inte överstiga 60 mg.

Vid panikångest рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg/dag. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg/dag) dos, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

Vid социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg/dag. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg/dag.

Vid генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg/dag. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg per vecka; den maximala dygnsdosen – 50 mg.

Vid посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg/dag. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, Den maximala dagliga dosen är 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов depression может составить 4-6 Månader, а при обсессивных и панических расстройствах och mer. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

I ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 mg/dag. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Den maximala dosen inte överstiger 40 mg/dag.

Barn из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Vid почечной (CC< 30 ml / min) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Sidoeffekt

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Från matsmältningssystemet: illamående (12%); ibland – förstoppning, diarré, minskad aptit; sällan – повышение показателей печеночных функциональных проб; i vissa fall – allvarlig leverdysfunktion. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Från den centrala och perifera nervsystemet: dåsighet (9%); tremor (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), sömnlöshet (6%); i vissa fall – huvudvärk, irritabilitet, parestesi, yrsel, somnambulism, dålig koncentration; sällan – extrapyramidala störningar, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); intrakraniell hypertension.

Со стороны вегетативной нервной системы: ökad svettning (9%), muntorrhet (7%).

På den del av organet sikt: i vissa fall – suddig syn, midriaz; sällan – приступ острой глаукомы.

Kardiovaskulära systemet: i vissa fall – takykardi, EKG-förändringar, instabilt blodtryck, svimning.

På den del av det reproduktiva systemet: расстройство эякуляции (13%), i vissa fall – förändringar i libido.

Från urinvägarna: sällan – svårigheter att urinera.

Av vodno-elektrolitnogo balans: i vissa fall – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Allergiska reaktioner: sällan – dermahemia, subkutan blödning, отеки в области лица и конечностей, anafylaktiska reaktioner (nässelfeber, bronkospasm, angioödem), klåda.

Annat: i ett fåtal fall – myopatier, mialgii, myastenia, mioclonia, giperglikemiâ; sällan – hyperprolaktinemi, galaktorré, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, smakförändringar. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Paroxetin, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, känslighet (t.ex, parestesi), en känsla av rädsla, sömnstörningar, ažitaciû, tremor, illamående, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Kontra

- samtidigt intag av MAO-hämmare och period 14 dagar efter deras avboknings;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (på grund av bristande klinisk erfarenhet);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, leverinsufficiens, kronisk njursvikt, prostatahyperplasi, samt hos äldre patienter.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% patienter. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (dåsighet) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Graviditet och amning

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, utom, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Kvinnor i fertil ålder во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Försiktighetsåtgärder

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 dagar efter deras avboknings. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (som när du tar emot andra antidepressiva).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, speciellt hos äldre patienter, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Förutom, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Patienter (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, för, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Trots detta, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Överdosering

Symptom: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: illamående, kräkningar, tremor, mydriasis, muntorrhet, общее возбуждение, ökad svettning, dåsighet, yrsel, hudrodnad. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Behandling: magpumpning, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 h under första 24-48 Nej; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Ingen specifik antidot. Forcerad diures, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Läkemedelsinteraktioner

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, illamående, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hyperreflexi, inkoordination. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Beredningar, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, inkl. с некоторыми антидепрессантами (t.ex, nortryptylyn, Amitriptylin, imipramin, fluoxetin och desipramin), fenotiazinami (t.ex, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (t.ex, propafenon, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (t.ex, kinidin, cimetidin, kodein).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (t.ex, terfenadin).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Därigenom, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. I ett program med droger, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Trots, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 30 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.