REDUKSİN®

Aktivt material: mikrokristallin cellulosa, Siʙutramin
När ATH: A08AA10
CCF: Anti-fetma medicin centralt verkande
ICD-10 koder (vittnesmål): E66
När CSF: 16.02.01
Tillverkare: AMK-FARM OOO (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Kapslar №2 blå; innehållet i kapslar – pulver vit eller vit med en något gulaktigt brun färg.

Hjälpämnen: kalciumstearat.

Kapselskalet: färgämne titandioxid, färgämne azorubin, patentblått färgämne, gelatin.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (aluminium / PVC) (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (aluminium / PVC) (6) – förpackningar kartong.

Kapslar №2 blå; innehållet i kapslar – pulver vit eller vit med en något gulaktigt brun färg.

Hjälpämnen: kalciumstearat.

Kapselskalet: färgämne titandioxid, patentblått färgämne, gelatin.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (aluminium / PVC) (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (aluminium / PVC) (6) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Ett kombinerat preparat för behandling av fetma, verkan beror på de ingående komponenterna. Sibutramin är en prodrug och utövar sin effekt in vivo på grund av metaboliter (primära och sekundära aminer), inhibering av återupptaget av monoaminer (främst serotonin och noradrenalin). Ökningen av neurotransmittorer i synapserna ökar aktiviteten av centrala serotonin 5-HT-receptorer och adrenoceptorer, vilket ökar mättnadskänslan och minskar behovet av mat, såväl som en ökning av termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramin verkar på brun fettvävnad. Viktförlust åtföljd av en ökning av serum-HDL-koncentration och minskad triglycerid, totalkolesterol, LDL, Urinsyra.

Sibutramin och dess metaboliter påverkar inte frigörandet av monoaminer, inte hämmar MAO; Den har ingen affinitet till ett stort antal neurotransmittorreceptorer, inbegripet serotonin (5-HT₁, 5-HT_1EN, 5-HT_1B, 5-HT_2EN, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, en₁, en₂), dopamin ((D)₁, (D)₂), muskarin, histamin (H₁), bensodiazepin och NMDA-receptorer.

Mikrokristallin cellulosa är enterosorbent, Det har sorptiva egenskaper och ospecifik åtgärder disintoxicational. Det binder och avlägsnar från kropps olika mikroorganismer, deras metaboliska produkter, toxiner exogent och endogent natur, allergener, xenobiotisk, och ett överskott av vissa ämnen metaboliska produkter och metaboliter, ansvarig för utvecklingen av endogena toxicosis.

Farmakokinetik

Absorption, fördelning, ämnesomsättning

Efter intag av drogen inne Sibutramin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, inte mindre än 77%. Behandlad effekt “första passage” och biotransformeras i levern isoenzym CYPZA4 involverar bildningen av två aktiva metaboliter (mono- och didesmetilsibut-ramin). Efter att ha fått en enda dos av 15 mg C_max monodesmetilsibutramina är 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_max sibutramin uppnås genom 1.2 Nej, aktiv metabolit – genom 3-4 Nej. Mottagning samtidigt med mat reducerar C_max metaboliter 30% och ökar tiden för att uppnå det 3 Nej, utan att ändra AUC. Distribueras snabbt till vävnaderna. sibutramin Bindning till plasmaproteiner är 97%, en mono- och didesmetilsibutramina – 94%. C_ss aktiva metaboliter i blodet nås inom 4 dagar efter behandlingsstart, och ungefär 2 gånger plasmanivåerna efter administrering av en enda dos av.

Avdrag

T_1/2 siʙutramina – 1.1 Nej, monodesmetilsibutramina – 14 Nej, didesmetilsibutramina – 16 Nej. Aktiva metaboliter är hydroxylering och konjugering med bildning av inaktiva metaboliter, som huvudsakligen njurar härleds.

Vittnesbörd

Att minska kroppsvikten i följande stater:

- Matsmältnings fetma med ett body mass index (BMI) 30 kg / m '² och mer;

- matsmältnings fetma med BMI 27 kg / m '² och mer så i kombination med andra riskfaktorer, orsakas av övervikt (diabetes mellitus typ 2 /insulinnezavisimыy / eller dyslipoproteinemi).

Dosregim

gearing^® utsedd interiör 1 tid / dag. Dos in individuellt, beroende på tolerabilitet och klinisk effekt. Den rekommenderade startdosen – 10 mg, dålig bärbarhet kan få en dos av 5 mg. Kapslarna bör tas på morgonen, inte tugga och dricka mycket vätska. Läkemedlet kan tas på fastande mage, och kombinera med en måltid.

Om det under 4 veckor efter behandlingens början uppnås inte kroppsvikt reduktion i 5% och mer, sedan öka dosen till 15 mg/dag. Varaktigheten av terapin Reduxine^® bör inte överstiga 3 månader för patienter, är inte väl svara på terapi (dvs.. att under 3 månaders behandling misslyckas att minska vikten på 5% av initial kroppsvikt). Behandlingen bör inte fortsätta, Om ytterligare behandling (efter uppnått viktminskning) patienten åter få kroppsvikt 3 kg eller högre.

Den totala behandlingstiden bör inte överstiga 2 år, som för en mer utdragen period av sibutramin uppgifter om effekt och säkerhet saknas.

terapi Reduxine^® måste behandlas av läkare, som har praktisk erfarenhet av behandling av fetma. Läkemedlet bör kombineras med diet och motion.

Sidoeffekt

Bieffekter, beroende på effekter på organ och organsystem, presenteras i följande ordning (ofta – >10%, ibland – 1-10%, sällan – < 1%).

Från den centrala och perifera nervsystemet: ofta – muntorrhet, sömnlöshet; ibland – huvudvärk, yrsel, ångest, parestesi, och smak förändring; i ett fåtal fall – smärta i ryggen, depression, dåsighet, emotionell labilitet, ångest, irritabilitet, nervositet, konvulsioner.

En patient med schizoaffektiv kränkning, som förmodligen fanns före behandling, efter behandling utvecklat akut psykos.

Kardiovaskulära systemet: ibland – takykardi, hjärtslag, förhöjt blodtryck, vasodilatation. Det har skett en måttlig ökning av blodtrycket i vila på 1-3 mm Hg. och en måttlig ökning av puls på 3-7 bpm. I vissa fall, inte är uteslutna mer allvarlig ökning av blodtryck och hjärtfrekvens. Kliniskt signifikanta förändringar i blodtryck och hjärtfrekvens registreras huvudsakligen i början av behandlingen (först 4-8 veckor).

Från matsmältningssystemet: ofta – aptitlöshet, förstoppning; ibland – illamående, försämring av hemorrojder. En tendens till förstoppning i början bör övervakas för evakuering funktionen i tarmen. Om du upplever förstoppning mottagande änden och ta ett laxermedel. I sällsynta fall, buksmärtor, paradoxalt ökad aptit, tranzithornoe ökning av leverenzymer.

Dermatologiska reaktioner: ibland – Svettningar; i ett fåtal fall – klåda, purpura Shenleyn-Genoa (blödningar i huden).

Från kroppen som en helhet: i sällsynta fall följande oönskade beskrivna kliniskt signifikanta effekter: dysmenorré, svullnad, influensaliknande symtom, törst, rinit, akut interstitiell nefrit, blödning, trombocytopeni.

Reaktioner för att avbryta, såsom huvudvärk eller ökad aptit, är sällsynta. Det finns inga bevis, observerade att efter abstinensbehandling syndrom, uttag eller humörstörningar.

De vanligaste biverkningar i början av behandlingen (först 4 Veckans). Deras svårighetsgrad och frekvens med tiden försvaga. Biverkningar är, allmänt, och lätt och reversibel.

Kontra

- Tillgänglighet av organiska orsaker till fetma (t.ex, gipotireoz);

- allvarliga ätstörningar (anorexia nervosa eller bulimia nervosa);

- Mental sjukdom;

- Syndrom av Gilles de la Tourettes (generalise tics);

- Samtidig MAO-hämmare (t.ex, fentermin, fenfluramin, dexfenfluramin, etilamphetamine, efedrin) eller deras användning för 2 veckor före utnämningen av drogen Reduxine^®; användningen av andra droger, som verkar på det centrala nervsystemet (t.ex, Antidepressiva, neuroleptika); preparat, föreskrivs för sömnstörningar, innehållande tryptofan, och andra centralverkande läkemedel för viktminskning;

- CHD, dekompenserad kronisk hjärtsvikt, medfödd hjärtsjukdom, ocklusiv perifer arteriell sjukdom, takykardi, Arytmi, cerebrovaskulära sjukdomar (slaganfall, transitoriska ischemiska attacker);

- Okontrollerad hypertoni (BP ovan 145/90 mmHg);

- Tyreotoxikos;

- Svår lever;

- Gravt nedsatt njurfunktion;

- Godartad prostataförstoring;

- Feokromocytom;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- etablerade läkemedel, drog- eller alkoholberoende;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år;

- ålderdom äldre 65 år;

- Etablerad överkänslighet mot sibutramin eller till andra komponenter av läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas i följande stater: historia av arytmi, kronisk cirkulatorisk insufficiens, kranskärlssjukdom (inkl. historia), kolelitiasis, arteriell hypertension (kontrollerad och historia), neurologiska störningar, inklusive psykisk utvecklingsstörning och kramper (inkl. historia), av levern och / eller njursjukdomar av mild till måttlig svårighetsgrad, motoriska och verbala tics historia.

Graviditet och amning

Läkemedlet bör inte användas under graviditet på grund av brist på tillräckligt antal säkerhetsstudier av effekterna av sibutramin på fostret.

Kvinnor i fertil ålder medan ta emot Reduxine^® Du bör använda preventivmedel.

gearing^® bör inte användas under amning.

Försiktighetsåtgärder

gearing^® Det bör tillämpas endast i de fall, när alla icke-farmakologiska interventioner för att minska kroppsvikten är ineffektiva – om kroppen viktminskning under de 3 månaderna var mindre än 5 kg.

Reduxine behandling^® Det måste ske inom ramen för en omfattande behandling för viktminskning under medicinsk övervakning, ha praktisk erfarenhet av behandling av fetma.

Komplexa fetma terapi inkluderar både förändringen i kost och livsstil, och ökad fysisk aktivitet. En viktig komponent i behandlingen är att skapa förutsättningar för att permanent förändring i matvanor och livsstil, behövs för att upprätthålla den uppnådda viktförlust efter utsättande av läkemedelsterapi. Patienter bör vara under behandling med Reduxine^® att ändra sin livsstil och vanor så, att efter avslutad behandling för att säkerställa bevarandet av den uppnådda viktförlusten. Patienterna måste vara tydliga om, att bristande efterlevnad kommer att leda till åter viktökning och upprepade vädjanden till läkaren.

Patienter, ta Reduxine^®, nödvändigt att mäta blodtryck och hjärtfrekvens. Först 2 månaders behandling, bör dessa parametrar kontrolleras varje 2 Veckans, och sedan varje månad. Hos patienter med hypertoni (som på bakgrunden av blodtryckssänkande behandling blodtryck ovan 145/90 mmHg) Denna övervakning bör utföras noggrant och, om nödvändigt, med kortare intervaller. Patienter, vars blodtryck två gånger med upprepade mätningar överstiger den nivå 145/90 mm.rt. Artikel. behandling med Reduxine^® Det bör avbrytas .

Särskild uppmärksamhet bör ägnas samtidig administrering av läkemedel, öka QT-intervallet. Dessa läkemedel inkluderar histamin H₁-receptorer (astemizol, terfenadin); antiarytmika, förlänger QT-intervallet (Amiodaron, kinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, sotalol); Motilitetstimulerande stimulantia (cisaprid, pimozid, sertindol och tricykliska antidepressiva medel). Försiktighet bör iakttas vid användning av läkemedlet på en bakgrund av stater, vilka är riskfaktorer för en ökning av QT-intervallet (kaliopenia, gipomagniemiya).

Intervallet mellan mottagning och MAO-hämmare Reduxine^® måste vara minst 2 veckor.

Association mellan Reduxine^® och primär pulmonell hypertension har inte fastställts , Emellertid, med tanke på den välkända risken för läkemedel av denna grupp, med regelbunden medicinsk övervakning är nödvändig för att ägna särskild uppmärksamhet åt symptom, som en progressiv dyspné (andningssvikt), bröstsmärta och svullnad i benen.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Upptagande läkemedels Reduxine^® kan begränsa patientens förmåga att framföra fordon och förvaltningsmekanismer.

Överdosering

Det finns mycket begränsade data om sibutramin överdos.

Symptom: ökad svårighetsgrad av biverkningar. Särskilda tecken på en överdos är inte kända.

Behandling: administrering av aktivt kol, magpumpning, symtomatisk terapi, med en ökning av blodtryck och takykardi – utnämningen av betablockerare. Ingen specifik antidot. Det är nödvändigt att genomföra gemensamma aktiviteter: säkerställa fri andning, övervaka tillståndet i hjärt-kärlsystemet, och att utföra underhåll symtomatisk behandling vid behov. Effektiviteten av forcerad diures eller hemodialys har inte installerats.

Läkemedelsinteraktioner

Hämmare av mikrosomal oxidation, inkl. hämmare av CYP3A4 (inkl. ketokonazol, Erytromycin, cyklosporin) ökning av plasmakoncentrationer av metaboliter av sibutramin med en ökning i hjärtfrekvens och kliniskt obetydlig ökning av QT-intervallet. Rifampicin, makrolidantibiotika, fenytoin, Karbamazepin, fenobarbital och dexametason kan accelerera metabolismen av sibutramin. Den samtidiga användningen av flera läkemedel, öka koncentrationen av serotonin i blodet, Det kan leda till allvarliga interaktioner. Den så kallade serotonin syndrom kan förekomma i sällsynta fall samtidigt som Reduxine^® med selektiva serotoninåterupptagshämmare (läkemedel för behandling av depression), vissa läkemedel för behandling av migrän (sumatriptan, digidroergotamin), med potenta analgetika (pentazocin, petidin, Fentanyl) eller hostdämpande läkemedel (dextrometorfan). Sibutramin har ingen effekt på verkan av orala preventivmedel.

När samtidig administrering av sibutramin och etanol fanns inga negativa effekter förstärkning etanol. Men det är alkohol absolut inte förenligt med de rekommenderade kost åtgärder med sibutramin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.