Rauwolfia serpentina, Rauvolfia serpentina: läkemedel, Dosering och administration, Kontra
Rauwolfia serpentine är en halvbuske, upp till 1-1,5 m hög, kutrovyh familj (Oleanderväxter). Den växer i tropiska länder. Skörda rötter och rhizomer, varav den medicinska industrin producerar reserpin, raunatin, aimalin.
Den kemiska sammansättningen av Rauwolfia orm
Rötter och rhizomer innehåller ca 20 indolalkaloider, som, i termer av torra råvaror i anläggningen, är 1-2 %. Den mest kända av dem är reserpin., reserpin, raupin, serpentin, Rescinamin, aimalicin, aimalin, odla, sporre, yohimbin, theban, papaverin och andra.
De farmakologiska egenskaperna hos växtalkaloider är olika.. De påverkar främst CNS, har antihypertensiva och adrepolitiska effekter, vilket främst beror på reserpins specifika egenskaper och mängden alkaloider nära den i struktur. I samband med den utbredda användningen av reserpin och totalalkaloidpreparat från rauwolfia i medicinsk praxis presenteras de farmakologiska egenskaperna hos reserpin och raunatin nedan..
Reserpin - Ett vitt kristallint pulver, dåligt lösligt i vatten och väl - i organiska lösningsmedel. Ger främst blodtryckssänkande och lugnande medel (lugnande) åtgärd.
Den hypotensiva effekten av reserpin utvecklas långsamt och kvarstår under lång tid.. Den hypotensiva effekten är förknippad med en minskning av hjärtminutvolymen., med en minskning av totalt perifert vaskulärt motstånd, såväl som med närvaron av läkemedlets hämmande effekt på pressorcentra. Den direkta effekten av rauwolfia alkaloid på vasomotoriska centra har ännu inte bevisats., eftersom reserpin i ett djurförsök inte påverkar efferenta impulser i pregan- glioniska fibrer av sympatisk innervation. Under inverkan av reserpin, Emellertid, bradykardi observeras, ökad motorisk aktivitet och utsöndring av mag-tarmkanalen, samt mios, vilket indikerar undertryckandet av adrenerga mekanismer av läkemedlet och dominansen av kolinerga effekter.
Effekten av reserpin på centrala nervsystemet manifesteras i fördjupning och förstärkning av fysiologisk sömn., för att förstärka verkan av barbiturater och andra sömntabletter och droger, vid hämning av interoreceptiva reflexer, för att sänka kroppstemperaturen. Allt detta gör att vi kan hänföra reserpin till kategorin neuroleptika.. Men för närvarande används reserpin sällan som ett antipsykotiskt läkemedel i praktisk medicin..
Verkningsmekanismen för reserpin är associerad med dess effekt på biogena aminer., även om det inte gäller rhynoaminoxidashämmare. I ett djurförsök med införande av rauwolfia alkaloid i stora doser minskar halten av biogena aminer i centrala nervsystemet och andra organ och vävnader markant. [Till Exempel, halten katekolaminer i centrala nervsystemet minskar, noradrenalin - i hjärtmuskeln, fartyg, binjuremärgen.
I motsats till den enskilda växten alkaloid, den totala beredningen från Rauwolfia serpentina raunatin - har en mildare blodtryckssänkande och lugnande effekt, men på grund av andra växtalkaloider har den också antiarytmiska och kramplösande egenskaper.. Trots, att när det gäller styrkan av den hypotensiva effekten är raunatin sämre än reserpin, Mekanismen för att sänka blodtrycksnivåerna av raunatin består av två komponenter - en central reserpinliknande och perifer adrenolytisk effekt..
Användningen av rauwolfia orm i medicin
Formuleringar, Dosering och administration
Medicin Reserpin: Dosering och administration, Kontra
Reserpin (Reserpin) används främst vid hypertoni. Under påverkan av läkemedlet sker en gradvis minskning av det maximala och lägsta blodtrycket i olika former av hypertoni. (inklusive hyperfunktion av sköldkörteln). Den största effekten observeras i de tidiga stadierna av sjukdomen i frånvaro av organiska förändringar i det kardiovaskulära systemet.. Den terapeutiska effekten uppträder vanligtvis 3-6 dagar efter starten av läkemedlet.. Den hypotensiva effekten kvarstår under en relativt lång tid efter utsättande av reserpin. Det tas vanligtvis oralt i form av tabletter.; ibland administreras intramuskulärt eller intravenöst, emellertid har parenteral administrering inga signifikanta fördelar jämfört med oral administrering..
Doser av läkemedlet och varaktigheten av dess användning bör individualiseras.. Vid hypertoni börjar de vanligtvis med utnämningen av reserpin i en dos på 0,1-0,3 mg / dag (0,0001-0,0003 g/dag); ta läkemedlet efter måltider. I vissa fall är det tillräckligt att fortsätta använda läkemedlet i dessa doser., i andra fall ökas dosen gradvis till 0,5-1 mg / dag; i avsaknad av effekt kan dosen ökas till 1,5-2 mg / dag. Om den hypotensiva effekten inte inträffar inom 10-14 dagar, fortsätta ta läkemedlet avbryts. Om det finns effekt reduceras dosen gradvis till 0,5-0,2- 0,1 mg/dag. Behandling med små (stödjande) doser utförs under lång tid i flera månader under överinseende av en läkare.
Vid behov kan du ordinera reserpin tillsammans med andra blodtryckssänkande läkemedel., speciellt med apressin, samt hexonium, Pentamin och andra ganglieblockerande läkemedel.
Reserpin används även vid milda former av hjärtsvikt med takykardi. (tillsammans med hjärtglykosider), med hypersympatikotoni, tyreotoxikos (tillsammans med thyreo- statiska ämnen), med sen graviditetstoxicos.
Högre doser av reserpin för vuxna inuti: singel 0,001 g (1 mg), dagligen 0,01 g (10 mg). Vid förskrivning av läkemedlet i högre doser bör en lämplig indikation i ordinationen göras..
Reserpin förskrivs till barn under åldern 1 inte mer än ett år 0,1 mg 1-2 gånger om dagen, till 5 år - 0,1 mg 2 gånger om dagen och 6 till 12 år - 0,1 mg 2-3 gånger om dagen.
I små doser, reserpin biverkningar, vanligen, inte orsakar. Vid höga doser och överkänslighet kan hyperemi i ögonens slemhinnor observeras., hudutslag, magont, diarré, bradykardi, svaghet, yrsel, andfåddhet, illamående, kräkningar, mardrömmar. Vid långvarig användning är fenomenen parkinsonism möjliga..
Under behandlingsförloppet hos patienter med psykisk ohälsa kan en känsla av ångest utvecklas., ångest, ihållande sömnlöshet, tillstånd av depression.
Vid biverkningar ska dosen av reserpin minskas eller tillfälligt avbrytas.. Med smärta i magen och diarré ordineras antikolinergika, vid parkinsonism — atropin, tropacin, amizil eller liknande läkemedel. För svår depression, använd CNS-stimulerande medel. Vid förskrivning av läkemedlet på poliklinisk basis bör möjligheten att utveckla dåsighet och allmän svaghet beaktas..
Reserpin kontraindicerat vid svåra organiska hjärt-kärlsjukdomar med cirkulationssvikt och svår bradykardi, med kranskärlsskleros och skleros i hjärnans kärl, nefroskleros, magsår och duodenalsår.
Finns i pulver- och tablettform 0,0001 g (0,1 mg) och 0,00025 g (0,25 mg).
Medicin Raunatin: Dosering och administration, Kontra
Raunatin (Raunatinum). Huvudindikationen för användning av raunatin är hypertoni., speciellt i steg I och II. I psykiatrisk praktik används raunatin inte i stor utsträckning på grund av en otillräckligt uttalad neuroleptisk effekt., men kanske, Emellertid, används vid neurotiska tillstånd.
Förskriv läkemedlet inuti i tabletter. Börjar vanligtvis med 1 tabletter, innehåller 0,002 g (2 mg) totala alkaloider, för natten; på den andra dagen ta 1 tablett 2 en gång om dagen; på 3:e dagen — efter 3 tabletter och bringa den totala dagliga dosen av läkemedlet till 5-6 tabletter per dag; ta raunatin efter måltider.
Efter uppkomsten av den terapeutiska effekten (vanligtvis inom 10-14 dagar) dosen minskas gradvis till 1-2 tabletter per dag. Behandlingsförloppet varar 3-4 veckor. Men ibland tas läkemedlet under ganska lång tid i en underhållsdos. (1 tablett per dag). Behandlingen bör ske under medicinsk övervakning. Samtidigt med raunatin (eller sekventiellt) andra antihypertensiva läkemedel kan användas, ganglieblockerande läkemedel, apressin, diklortiazid, etc.
Raunatin orsakar vanligtvis inga biverkningar.. Vissa patienter tolererar det bättre, än reserpin. Men i vissa fall observeras svullnad av näsans slemhinnor., Svettningar, allmän svaghet; hos patienter med angina pectoris ökar ibland smärtan i hjärtats region. Biverkningar försvinner när dosen minskas eller efter en kort paus (1- 3 dagar) när man tar preparatet.
Medicin Aymalin: Dosering och administration, Kontra
Aymalin (Аjmalinum) enligt den kemiska strukturen tillhör det gruppen indolderivat och är ett vitt eller vitt med en lätt gulaktig nyans kristallint pulver. Mycket svagt lösligt i vatten, är det svårt - i alkohol. Aymalin leiso hydroklorid och acetat är vattenlösliga.
Aymalin, till skillnad från reserpin, har inte antipsykotisk aktivitet., sänker blodtrycket måttligt, ökar kranskärlsblodflödet något, har en negativ inotrop effekt och en måttlig adrepolitisk effekt.
En karakteristisk egenskap hos Aymalin är dess antiarytmiska egenskaper.. Det minskar myokardexcitabilitet, förlänger den refraktära perioden, hämmar atrioventrikulär och inuti- ventrikulär ledning, något hämmar sinusknutans automatism, undertrycker impulsbildning i ektopiska brännpunkter för automatism.
Aymalin är ett effektivt botemedel för att stoppa attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi.. Även effektiv vid rytmstörningar, i samband med digitalisförgiftning.
Läkemedlet administreras intravenöst, intramuskulärt och oralt; det är särskilt effektivt när det administreras parenteralt.
För lindring av akuta attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi administrerad intravenöst 0,05 g (2 ml 2,5 % lösning) i 10 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning. Gå in långsamt - inom 3-5 minuter. Vid behov kan du gå in igen under dagen 0,05 g. Det är möjligt att administrera läkemedlet genom injektion: 2-4 Ml 2,5 % lösning i 100-200 ml isoton natriumkloridlösning. Intramuskulärt administreras i 0,05 g (2 ml 2,5 % lösning) varje 8 h till 0,15 g / dag (t. det är. till 3 tid). Vid behov administreras läkemedlet flera dagar i rad.
När en terapeutisk effekt uppnås från parenteral administrering går de över till att ta läkemedlet oralt, 1-2 tabletter (0,05-0,1 år) 3-4 Gånger dagligen (inom 1-3 veckor). Aymaline tolereras i allmänhet väl.. Vissa patienter har hypotoni, allmän svaghet, illamående, kräkningar; värmekänsla vid intravenös administrering.
Kontra (speciellt för intravenös administrering): allvarlig skada på hjärtats ledningssystem, uttalade sklerotiska och inflammatoriska förändringar i myokardiet, cirkulationssvikt steg III, allvarlig hypotoni. Försiktighet krävs vid administrering av Aymalin till patienter med nyligen genomförd hjärtinfarkt.: möjlig blodtryckssänkning och överledningsstörningar.
