Interaktion av läkemedelsabsorption i steg (till exempel, orala läkemedel) – transportprocesser av läkemedel genom biomembraner

Till läkemedlet från administreringsstället in i den systemiska cirkulationen agerat, de måste passera genom flera semipermeabla cellmembran (utom i fallet med intravenös). Biomembrany är tvåskikts lipidmatrisen, vilket inkluderar proteinmakromolekyler i olika storlekar och sammansättning. De fungerar som biologiska hinder, selektivt förhindrar penetration av molekyler i blodet hos en speciell struktur.

Molekyler av de flesta läkemedel passerar genom cellmembranet genom passiv diffusion, flyttar från ett område med hög koncentration (t.ex, från magtarmkanalen) i området för låg koncentration (blod) utan att kostnaden för energi. Hastigheten för denna diffusion är proportionell mot koncentrationsgradienten av ämnet och beror på dess löslighet i lipider, joniseringsgrad, molekylstorlek och yta, genom vilken diffusionen. Denna koncentrationsgradient är den drivande kraften och absorption. FN-joniserade föreningar och ämnen, som har en liten molekylstorlek, diffunderar genom lipidmembranet är mycket lättare jämfört med marinen och de joniserade ämnen. Transport förflutna kan hindra tillgången på cellytan laddade grupper.

Jämviktstransmembranfördelningen av den svaga elektrolyt bestäms av pKa av föreningen och pH-gradienten. Graden av jonisering av svaga elektrolyter på båda sidor av membranet varierar. Till Exempel, vilken syra som helst med ett pKa 4,4 plasma (pH 7,4) koncentrationsförhållandet av joniserade och icke-joniserade former av samma 1:1000; i magsaft (pH 1,4) - Förhållandet, Tvärtom 1000:1. Om förtäring av en svag syra koncentrationsgradient etableras, gynna dess spridning genom bukväggen i blodplasma. För en svag bas med ett pKa 4,4 är situationen den omvända. Sålunda, läkemedelssubstans, Det är i form av en svag syra, sådan acetylsalicylsyra, Det måste tas upp från magsaften bättre, Den svagare bas, exempelvis kinidin. Emellertid, oberoende av pH hos mediet, de flesta läkemedel är bättre absorberas i tunntarmen (pH 5-8). Denna motsägelse förklaras av en mycket större ytarea av sug- och högre permeabilitet i cellmembranen i tunntarmen.

Vissa läkemedel, såsom glukos och andra., förmåga att penetrera genom membranet via lättad diffusion, vilket antyder närvaron av en bärare, kan bindas reversibelt till en specifik konfiguration av anslutningar, att genomföra dem genom biomembran och släpp inuti cellen. För en sådan medierad diffusion karakteristisk selektivitet, mättnad och brist på energikostnader (ämnen transporteras inte mot en koncentrationsgradient).

Substans i form av joner, vitaminer, socker, aminosyror och andra föreningar, liknande i struktur till komponenterna i kroppsvävnader, kan diffundera genom membranet genom en aktiv transport - Process, kännetecknat av selektiv. Det kräver energiförbrukningen, substratet kan förflyttas mot en koncentrationsgradient. Sådana föreningar är typiskt absorberas vid specifika delar av tunntarmen.

Mycket sällan, är läkemedel transporteras genom kroppen pinocytos, t. det är. genom cellulärt upptag av partiklar eller vätskor.