Pronoran: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

Aktivt material: Piriʙedil
När ATH: N04BC08
CCF: Av anti-drog – stimulerande av dopaminerg transmission i CNS
ICD-10 koder (vittnesmål): F07, G20, G21, H35,0, H53.1, H53.4, I73,9, I79.2
När CSF: 01.14.04
Tillverkare: Servierlaboratorier (Frankrike)

Pronoran: doseringsform, sammansättning och förpackning

Kontrollerad frisättning tabletter, belagda av röd färg, runda, linsformig; lätt inhomogenitet i färgningen är tillåten, glansgrad och förekomst av mindre inneslutningar.

Hjälpämnen: magnesiumstearat, povidon, talk, natrium karmelloza, polysorbat 80, karmin färgämne (Ponceau 4R), natriya karbonat, kolloidal kiseldioxid, sackaros, Titandioxid, bivax vit.

15 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
30 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.

Pronoran: farmakologisk effekt

Av anti-drog, dopaminreceptoragonist. Penetrerar in i hjärnans blodomlopp, där det binder till dopaminreceptorer i hjärnan, visar hög affinitet och selektivitet för dopamin typ D-receptorer₂ и D₃.

Verkningsmekanismen för piribedil bestämmer de huvudsakliga kliniska egenskaperna hos läkemedlet för behandling av Parkinsons sjukdom, både i början, och i senare stadier av sjukdomen med inverkan på alla större motoriska symtom. Piribedil, förutom att verka på dopaminreceptorer, uppvisar aktiviteten av en antagonist av två huvudsakliga α-adrenerga receptorer i det centrala nervsystemet (typ α_2EN и en_2EN).

Synergistisk verkan av piribedil, som en α-antagonist₂-adrenoreceptorer och hjärnans dopaminreceptoragonist, har visats i olika djurmodeller av Parkinsons sjukdom: långvarig användning av piribedil leder till utvecklingen av mindre uttalad dyskinesi, än levodopa, med liknande effekt som reversibel akinesi, associerad sjukdom, Parkinsons.

Under farmakodynamiska studier på människa har visat kortikala upphetsning electrogenesis dopaminerga typ som uppvaknandet, och under sömnen med manifestationen av klinisk aktivitet mot olika funktioner, styrs av dopamin. Denna aktivitet har visats med hjälp av beteendemässiga och psykometriska skalor. Det har visats, Hos friska försökspersoner piribedil förbättrar uppmärksamhet och vaksamhet, associerad med kognitiva uppgifter.

Effektivitet Pronoran^® som monoterapi eller i kombination med levodopa vid behandling av Parkinsons sjukdom har studerats i tre dubbelblinda studier., placebokontrollerade kliniska prövningar (2 studier jämfört med placebo och 1 studie jämfört med bromokriptin). Forskningen involverade 1103 Patienten 1-3 etapper på Hen and Yar-skalan), 543 varifrån erhöll Pronoran^®. Visar, den där Pronoran^® dos 150-300 mg/dag är effektivt på alla motoriska symtom med 30% förbättring på Unified Parkinsons Disease Rating Scale (UPDRS) III del (motor) över en 7 månader med monoterapi och 12 månader i kombination med levodopa. Delförbättring “aktivitet i det dagliga livet” på UPDRS II-skalan bedömdes i samma värden.

Med monoterapi, ett statistiskt signifikant förhållande av patienter, som kräver akut behandling med levodopa, som fått piribedil (16.6%) var mindre, än i patientgruppen, placebo (40.2%).

Närvaron av dopaminreceptorer i kärlen i de nedre extremiteterna förklarar piribedils vasodilaterande effekt. (ökar blodflödet i kärlen i de nedre extremiteterna).

Pronoran: farmakokinetik

Absorption och distribution

Piribedil absorberas snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen och distribueras i stor utsträckning..

C_max plasmanivåer uppnås efter 3-6 h efter att ha tagit tabletterna med kontrollerad frisättning. Plasmaproteinbindningsmedelvärde (den orelaterade bråkdelen är 20-30%), därför är risken för läkemedelsinteraktioner låg vid användning med andra läkemedel.

Metabolism

Piribedil metaboliseras i stor utsträckning i levern och utsöndras huvudsakligen i urinen.: 75% av absorberad piribedil utsöndras via njurarna som metaboliter.

Avdrag

Plasmaelimineringen av piribedil är bifasisk och består av en initial fas och en andra, långsammare fas., leder till upprätthållande av en stabil koncentration av piribedil i blodplasman i mer än 24 timmar. Kombinerad farmakokinetisk analys visade, att T_1/2 piribedil efter intravenös administrering är i genomsnitt 12 h och beror inte på den administrerade dosen.

Pronoran: vittnesmål

• som en kompletterande symtomatisk terapi för kronisk kognitiv funktionsnedsättning och sensorineurala underskott i åldrandeprocessen (inkl. störningar i uppmärksamhet och minne);
• Parkinsons sjukdom som monoterapi (när former, mestadels åtföljs av tremor) eller som en del av kombinationsbehandling med levodopa som i den initiala behandlingen, och senare stadier av sjukdomen, speciellt i former, inklusive tremor);
• som en symtomatisk hjälpterapi för claudicatio intermittens på grund av utplånande sjukdomar i artärerna i de nedre extremiteterna (Etapp II av Leriche och Fontaine klassificering);
• behandling av symptom på ögonsjukdomar ischemiska (inkl. minskad synskärpa, förträngning av synfältet, minska kontrasten av färger).

Pronoran: den doseringsregim

Av alla indikationer (annat än Parkinsons sjukdom) läkemedlet förskrivs i en dos 50 mg (1 fliken.) 1 tid / dag. Vid behov kan öka dosen till 100 mg/dag (av 50 mg 2 gånger / dag).

Vid Parkinsons sjukdom monoterapi utsedd 150-250 mg/dag (3-5 fliken. / dag), delat med 3 inträde. Om nödvändigt, ta läkemedlet i en dos 250 mg rekommenderas att ta 2 flik. av 50 mg på morgonen och 2 flik. av 50 mg dag och 1 flik. 50 mg på kvällen.

Vid används i kombination med levodopa dagliga dosen är 150 mg (3 fliken.) i 3 inträde.

När du väljer en dos om den ökar, rekommenderas det att titrera dosen, ökar gradvis med 1 flik. (50 mg) varje 2 Veckans.

Tabletterna tas oralt, efter måltid, utan att tugga, dricka 1/2 kopp vatten.

Pronoran: biverkningar

Rapporterade biverkningar när du tar piribedil är dosberoende och, huvudsakligen, associerad med dess dopaminerga aktivitet. Biverkningarna är måttliga, träffa, huvudsakligen, i början av behandlingen och försvinner efter utsättning av läkemedlet.

När du tar läkemedlet kan följande biverkningar uppstå.

Från matsmältningssystemet: ofta (>1/100, <1/10) – mindre gastrointestinala symtom (illamående, kräkningar, flatulens), dessa biverkningar är reversibla när man väljer lämplig individuell dos. Val av dos, genom att gradvis öka dosen (av 50 mg varje 2 veckor innan den rekommenderade dosen uppnås), leder till en betydande minskning av manifestationen av dessa biverkningar.

CNS: ofta (>1/100, <1/10) – kan uppleva förvirring, hallucinationer, rastlöshet eller yrsel, försvinner när läkemedlet avbryts. Att ta piribedil åtföljs av dåsighet och kan i extremt sällsynta fall åtföljas av svår dåsighet under dagtid upp till plötslig insomning..

Kardiovaskulära systemet: sällan (< 1/10 000) – gipotenziya, ortostatisk hypotoni med förlust av medvetande eller sjukdomskänsla eller BP-labilitet.

Allergiska reaktioner: risken att utveckla allergiska reaktioner mot crimson färgämne, del av läkemedlet.

Hos patienter med Parkinsons sjukdom, behandlas med dopaminagonister, speciellt när du tar en hög dos av läkemedlet och i kombination med levodopa, beroende av spel, ökad libido och hypersexualitet, dessa manifestationer var oftast reversibla med dosreduktion eller behandlingsavbrott.

Pronoran: Kontra

• kollaps;
• akut hjärtinfarkt;
• samtidig administrering med neuroleptika (utom klozapin);
• Barn upp till ålder 18 år (i avsaknad av data);
• överkänslighetskänslighet mot piribedil och/eller hjälpämnen, del av läkemedlet.

Eftersom, som är formulerad med sackaros, patienter med fruktosintolerans, glukos eller galaktos, samt patienter med sackarosisomaltasbrist (sällsynt metabolisk störning) läkemedlet rekommenderas inte.

Pronoran: Graviditet och amning

Läkemedlet används främst till äldre patienter, som sannolikt inte blir gravida. Det har visats, att hos möss passerar piribedil placentabarriären och distribueras i fosterorganen.

På grund av bristen på data bör läkemedlet inte användas under graviditet och amning..

Pronoran: speciella instruktioner

Crimson färgämne, del av läkemedlet, ökar risken för en allergisk reaktion hos vissa patienter.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Vissa patienter (speciellt hos patienter med Parkinsons sjukdom) medan du tar piribedil, ibland uppstår ett tillstånd av allvarlig dåsighet plötsligt upp till plötslig insomning. Detta fenomen är extremt sällsynt, men, Icke desto mindre, Patienter, köra ett fordon och/eller använda utrustning, kräver en hög grad av uppmärksamhet, bör varnas för det. Om sådana reaktioner inträffar bör man överväga att minska dosen av piribedil eller att avbryta behandlingen med detta läkemedel..

Pronoran: överdos

Symptom: kräkningar (på grund av piribedils verkan på kemoreceptorns triggerzon), instabilt blodtryck (öka eller minska), dysfunktion i mag-tarmkanalen (illamående, kräkningar).

Behandling: avlägsnande av läkemedlet, symptomatisk behandling.

Pronoran: farmakologisk interaktion

Som är kontraindicerat kombinationer

Neuroleptika (förutom klozapin)

Ömsesidig antagonism mellan antiparkinsonläkemedel och antipsykotika

Patienter med extrapyramidalt syndrom, orsakas av användningen av neuroleptika, antikolinerga läkemedelsbehandling ska ges och dopaminerga antiparkinsonläkemedel ska inte ges (på grund av blockering av dopaminreceptorer av neuroleptika).

Patienter med Parkinsons sjukdom, behandlas med dopaminerga antiparkinsonläkemedel, och kräver utnämning av neuroleptika, levodopa bör inte fortsätta på grund av en ökning av manifestationen av psykisk sjukdom, samt på grund av blockering av dopaminreceptorer av neuroleptika.

Antiemetika bör användas, inte orsakar extrapyramidala symtom.

Pronoran: villkor för expediering från apotek

Preparatet är receptbelagda.

Pronoran: villkor för lagring

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn. Särskilda lagringsförhållanden behövs inte. Hållbarhetstid – 3 år.