PLAQUENIL

Aktivt material: Gidroksixloroxin
När ATH: P01BA02
CCF: Derivatinstrument 4-aminohinolina. Malariamedel och amebicidnyj drog. Immunsuppressivt
ICD-10 koder (vittnesmål): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
När CSF: 05.02.03
Tillverkare: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (Storbritannien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda vit, linsformig, märkt “HCQ” på ena sidan och “200” – annan; presentationer – vit.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, povidon K25, majsstärkelse, magnesiumstearat, Renat vatten.

Sammansättningen av skalet: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Titandioxid, makrogol 4000, laktosmonohydrat, Renat vatten)

10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Mot malaria läkemedel. Hydroxiklorokin har flera olika farmakologiska egenskaper, Det kan leda till dess terapeutiska effekt: interagera med sulfgidrilnami, förändringar i aktiviteten av enzymer (inkl. Fosfolipas, natrium adenosindifosfat-n-cytokrom (ÖVER-n-cytokrom) Reduktas, kolinesteras, proteaser och HYDROLASER); bindning till DNA; stabiliserande lysosomala membraner; hämning av prostaglandinsyntesen, Kemotaxis och fagocytos celler polimorfojadernyh; att minska syntesen av interleikina-1 ändelser och release i neutrofiler suleroksidaniona. Intracellulär koncentration och ökat pH i lizosomah förklarar hur antiprotozoynuyu, och protivorevmaticheskuju aktivitet gidroksihlorohina.

Framställning, aktivt undertrycker mänskliga erytrocyt bespolae former, könsceller vivax samt Plasmodium malariae, som försvinner från blodomloppet nästan samtidigt med asexuell former. Könsceller av Plasmodium falciparum plaquenil inte effektivt. Drogen har också en immunhämmande och antiinflammatoriska effekt.

Farmakokinetik

Absorption

Efter intag av hydroxiklorokin snabbt och nästan fullständigt absorberas från mag-tarmkanalen. T_max är 2-4.5 Nej, C_max Väl inne dosen av 155 mg – 948 ng / ml, Väl inne dosen av 310 mg – 1895 ng / ml.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen – 45%. V_d är 5-10 l / kg. Det är väl fördelad i kroppen, ackumuleras i blodkroppar, i levern, lätt, njurarna, i näthinnan i ögat. Ackumuleras i vävnader med en hög grad av utbyte av – i levern, njurarna, lätt, mjälte, koncentrationen överstiger plasma i 200-700 tid; i centrala nervsystemet, erytrocyter, leukocyter och vävnader, melanin-rika. Det tränger genom placentabarriären. I små mängder i bröstmjölk.

Metabolism och utsöndring

I levern av hydroxiklorokin delvis omvandlas till aktiva metaboliter jetilirovannye och utsöndras huvudsakligen njurar, och – gallan.

Utsöndring av drogen långsamt. T_1/2 är om 50 dagar (helblod) och 32 dag (plasma).

Vittnesbörd

- Reumatoid artrit;

-juvenil kronisk artrit;

-Lupus Erythematosus (systemisk och diskoid);

— fotodermatit.

Malaria (med undantag av klorokin-resistenta fall):

-för behandling av akuta attacker och att undertrycka malaria, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale och Plasmodium malariae, samt den känsliga shtammamiPlasmodium falciparum;

— för radikal behandling av malaria, orsakade av känsliga stammar av Plasmodiumfalciparum.

Dosregim

Plaquenil är endast avsedd för oral användning. Ta medicin medan man äter eller med ett glas mjölk.

Alla doser är baserade på hydroxiklorokin sulfat och är inte likvärdiga med doser av anledning.

Vid reumatiska sjukdomar terapeutisk aktivitet anges i kumulation av drogen. För utvecklingen av den terapeutiska effekten av läkemedlet bör tas för ett par veckor, Medan biverkningar kan uppstå relativt tidigt. Adekvat terapeutisk effekt utvecklas efter några månaders tar drogen. Om en objektiv förbättring i skick för att patienten inte ska se för 6 månaders behandling, läkemedlet bör avbrytas.

Vid revmatoidnom Arthro till Vuxen startdos är 400-600 mg/dag, stödja dos – 200-400 mg/dag.

Vid juvenil kronisk artrit Dosen bör inte överstiga 6.5 mg/kg kroppsvikt eller 400 mg/dag (Du bör välja den minsta effektiva dosen).

Vid system och diskoidna Lupus Erythematosus till Vuxen startdos är 400-800 mg/dag, stödja dos – 200-400 mg/dag.

Vid fotodermatite behandlingen bör begränsas till perioder av maximal exponering ljus. Till Vuxen kan vara ganska 400 mg/dag.

Till förebyggande av malaria vuxen läkemedlet förskrivs i en dos 400 mg i en och samma dag i veckan. Till barn veckodos är överväldigande 6.5 mg / kg kroppsvikt (att beräkna den ideal kroppsvikten tas), men, oavsett BMI, Överskrid inte dosen vuxna.

Om förhållandena tillåter, förebyggande behandling bör inledas 2 vecka inträde i det endemiska området. Om detta inte är möjligt, sedan vuxen Du kan tilldela den första dubbla dos 800 mg, barn – 12.9 mg / kg (men inte mer 800 mg), dividera med 2 mottagning med mellanrum 6 Nej.

Förebyggande behandling bör fortsätta för 8 veckor efter att ha lämnat det endemiska området.

Till behandling av akuta attacker av malaria drogen är föreskrivet vuxen vid en initial dos 800 mg, sedan 400 mg efter 6 eller 8 Nej, ytterligare – av 400 mg för 2 följande dagar; total dos – 2 g. En enda ansökan av dosen av 800 mg erkändes också som en effektiv.

Dosen för vuxna samt, När det gäller barn, kan beräknas från massan av kroppen.

Barn drogen är föreskriven i total dos 32 mg / kg (men inte mer 2 g) under 3 dagar enligt följande schema:

den första dosen är 12.9 mg / kg (inte mer än en enstaka dos 800 mg);

den andra dosen är 6.5 mg / kg (inte mer 400 mg) genom 6 timmar efter först dosen;

tredje dosen- 6.5 mg / kg (inte mer 400 mg) genom 18 timmar efter andra dosen;

den fjärde dosen är 6.5 mg / kg (inte överstiger 400 mg) genom 24 timmar efter tredje dosen.

För underhåll terapi tillämpa minsta effektiva dos, inte överstiger 6.5 mg / kg / dag (ger värden för att beräkna ideal kroppsvikt).

Sidoeffekt

På den del av organet sikt: sällan – retinopati med förändringar i pigmentering och defekt syn. I en tidig form av retinopati är reversibel efter upphörande av behandling gidroksihlorohinom. Om retinopati sparas, Det kan finnas en risk för irreversibla skador på näthinnan även efter behandling. Förändringar i näthinnan kan vara asymtomatiska, eller uppenbart skotomoj.

Hornhinnans ändringar beskrivs, inklusive svullnad och suddig. De kan vara asymtomatiska eller orsaka sådana kränkningar, som uppkomsten av “svepning” innan ögonen eller fotofobi. Dessa förändringar kan vara reversibel efter utsättande av behandlingen.

Möjliga nedsatt syn på grund av en överträdelse av ccomodation, som beror på dosen och är reversibel.

Dermatologiska reaktioner: möjliga hudutslag, klåda, förändringar i pigmentering av hud och slemhinnor, blekning av hår och håravfall. Dessa reaktioner är vanligtvis snabbt passera efter upphörande av behandling. Kan förvärra psoriasis; sällan – ljuskänslighet; Mycket sällsynta fall av pemfigus (som bör skiljas från psoriasis), ibland åtföljs av feber och giperlejkocitozom. Efter drogen är biverkningar vanligtvis reversibla.

Allergiska reaktioner: möjliga bullösa utslag, inklusive mycket sällsynta mnogoformna erytem och Stevens - Johnsons syndrom.

Från matsmältningssystemet: illamående, diarré, anorexi, buksmärtor och, sällan, kräkningar. Dessa reaktioner ske brukar omedelbart efter att sänka dosen eller avslutad behandling. Med långvarig användning i höga doser och möjliga levertoxicitet; Det har förekommit rapporter om några fall av levern; sporadiska plötsligt utvecklade leversvikt. I vissa fall, – onormal leverfunktion; i ett fåtal fall – plötsligt utvecklade leversvikt.

Från den centrala och perifera nervsystemet: sällan – yrsel, brus i öronen, hörselnedsättning, huvudvärk, irritabilitet, emotionell instabilitet, psykoser, konvulsioner, muskelsvaghet, ataxi; i vissa fall – skelettmuskulaturen myopati eller nejromiopatija, leder till progressiv svaghet och atrofi av proximala muskelgrupper. Myopati kan vara reversibel efter drogen, men för en fullständig återhämtning kan ta flera månader. Möjliga svaga sensoriska förändringar, Dämpning av tendinous reflex och minskad nerv överledning.

Kardiovaskulära systemet: sällan – kardiomyopati, minska ledningsförmåga och sokratimosti attack; långvarig användning i höga doser – miokardiodistrofija.

Vid upptäckt av myokardiell hypertrofi av ventriklarna och kränkningar ledningsförmåga (AV-blockad) Det bör erinras möjligheten av kronisk förgiftning (i dessa situationer kräver avlägsnande produkter).

Från det hematopoietiska systemet: sällan – undertryckande av benmärg hematopoiesis. Hydroxiklorokin kan förvärras under porfirii.

Kontra

— makulopati i historia;

-barnens ålder om du behöver långvarig behandling;

- Barn upp till ålder 6 år (tabletter 200 mg är inte avsett för barn som väger mindre än 35 kg);

-överkänslighet mot härrör 4-aminohinolina.

FRÅN FÖRSIKTIGHET läkemedlet bör tas med retinopati (När läkemedlet är kontraindicerat för behandling av makulopati), brott kostnomozgovy blod, psykos (inkl. historia), porfirii, psoriaze, definition, glukos-6-fosfatdegidrogenazы, När nedsatt eller nedsatt misslyckande, gepatite.

Graviditet och amning

Data på användning av läkemedel under graviditet är begränsad. Hydroxiklorokin tränger genom placentabarriären. Det bör noteras, Det 4-aminohinoliny i terapeutiska doser kan orsaka skada på centrala nervsystemet, inkl. ototoxicitet (auditiv och vestibuljarnuju toxicitet, medfödd dövhet), retinal blödning och onormal pigmentering av näthinnan. Med tanke på detta, gidroksihlorohina bör undvikas under graviditet utom, där de potentiella fördelarna med terapi för en mor än den potentiella risken för fostret.

Du bör noga väga behovet av användning av läkemedlet under amning (amning), tk. visar, Vad är hydroxyklorokin i små mängder av bröstmjölk, såväl som kända, att spädbarn är särskilt känsliga för de toxiska effekterna av 4-aminohinolinov.

Försiktighetsåtgärder

Frekvensen av retinopati, Om du inte överskrider den rekommenderade dagliga dosen, liten. Överutvidga dosen ökar risken för skador på näthinnan och påskyndar denna process.

Innan du börjar en kurs av läkemedel bör behandling genomföra en grundlig undersökning av båda ögonen. Undersökningen bör innehålla en definition av synskärpa, färg vision och studie synfält. Under behandling, undersökningen bör utföras minst en gång varje 1 gånger 6 månader.

Mer frekventa undersökningar bör utföras i följande fall:

-daglig dos, överstiger 6.5 mg/kg perfekt (inte förhöjd) kroppsvikt (vid beräkning av dosen, med hänsyn till absoluta kroppsvikten är det möjligt att överdosering hos överviktiga patienter);

- Njursvikt;

— den totala dosen av mer än 200 g;

-äldre patienter;

-minskad synskärpa.

Om det finns negativa förändringar (inkl. minskad synskärpa, förändringar i färgseendet), omedelbart ta bort läkemedlet. Patienter kräver fortlöpande tillsyn, tk. Kanske utvecklingen av dessa kränkningar. Retinala förändringar kan utvecklas även efter drogen.

Vara försiktig rekommenderade läkemedel hos patienter med sjukdomar i lever och njure. Eftersom läkemedlet påverkar levern och njurarna, Det kan kräva dosreducering.

C försiktighet gäller medicinering för patienter, lider av gastrointestinala, neurologiska eller hematologiska sjukdomar, vid överkänslighet mot hinin.

Med långtidsbehandling bör regelbundet blodstatus, med uppkomsten av hydroxiklorokin bör överträdelser avskaffas.

Inte heller bör utse produkt hos patienter med medfödd laktos galaktos, total laktasbrist eller glukos galaktos malabsorptionssyndrom.

Spädbarn är särskilt känsliga för de toxiska effekterna av 4-aminohinolinov, Därför, patienter bör noggrant övervaka, ta bort hydroxiklorokin från platser, tillgängliga för barn.

Alla patienter, långvarig mottagande medicinering, undersökas med jämna mellanrum från en neurolog på funktionerna i skelettmuskulaturen och uttrycksfullhet av tendinous reflex. Om det finns en svaghet, läkemedlet bör avbrytas.

Hydroxiklorokin är inte effektiva mot klorokin-resistenta stammar av Plasmodium faiciparum, och inte heller mot vnejeritrocitnyh former av Plasmodium vivax, Plasmodium ovale och Plasmodium malariae, och därför inte kan förhindra infektion av dessa patogener när det tilldelas som en förebyggande åtgärd, och kan inte förhindra ett återfall av sjukdomen, kallade dem.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Patienter bör vara försiktig när du kör bil eller utför transporter fungerar, kräver uppmärksamhet, tk. hydroxiklorokin kan störa boende och orsaka dimsyn. Om detta villkor inte går bort av sig själv, dosen av läkemedlet, kan du tillfälligt minska den.

Överdosering

4-aminohinolinov överdosering är särskilt farligt hos barn, även när användning av drogen i en dos 1-2 g möjlig död.

Symptom: huvudvärk, synnedsättning, kollaps, konvulsioner, kaliopenia, rytm och överledning, följt av hjärtstillestånd och andningsorganen. Onödigt. Dessa effekter kan uppstå omedelbart efter att ha tagit en överdos av drogen, kräver akut behandling. Bör vidta omedelbara åtgärder för att ta bort läkemedlet från magen, utse aktivt kol i en dos, åtminstone 5 gånger större än den antagits av dosen av läkemedlet, som får avbryta ytterligare upptag (med införandet av kol in i magsäcken via sonden för 30 minuter efter att ta drogen). Utnämningen av diazepam parenteral (Beskriver att minska kardiotoxicitet av klorokin på hans bakgrund).

Behandling: Eventuellt bör vara IVL och protivosokovu terapi. Behöver ständig uppsikt i minst 6 timmar efter koppning överdosering symtom.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidigt som gidroksihlorohina och digoxin kan öka koncentrationen av Digoxin i serum (När denna kombination bör noggrant övervaka koncentrationen av Digoxin i serum).

Eftersom hydroxiklorokin kan förvärra effekterna av hypoglykemiska läkemedel, Du kan behöva minska dosen av insulin eller gipoglikemicakih droger.

Interaktioner är också möjligt gidroksihlorohina sulfat med antibiotika grupp aminoglikozidov (hämning av neuromuskulär transmission); med cimetidin (hämning av metabolismen av gidroksihlorohina sulfate, som kan leda till öka dess koncentration i blodplasman); antagonism åtgärder mot neostigmina och piridostigmina; att minska utbildning antikroppar som svar på primär immunisering vnutrikozhnoj mänsklig diploidno-cell rabiesvaccin.

Samtidigt ansökan antatsidov intervallet mellan måltider bör inte vara mindre än 4 Nej, tk. kan minska absorptionen av drogen.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller under 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.