PIOGLIT

Aktivt material: Pioglitazon
När ATH: A10BG03
CCF: Orala hypoglykemiska medel
ICD-10 koder (vittnesmål): E11
När CSF: 15.02.03
Tillverkare: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit, platt, runda, avfasad, med Valium på en part och jagar “SOLEN” – annan.

Hjälpämnen: laktos, stärkelse, mikrokristallin cellulosa, hydroxipropyl 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talk rensas, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, natriumkroskarmellos.

10 PC. – remsor av aluminiumfolie (3) – förpackningar kartong.

Piller vit, platt, runda, avfasad, med Valium på en part och jagar “SOLEN” – annan.

Hjälpämnen: laktos, stärkelse, mikrokristallin cellulosa, hydroxipropyl 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talk rensas, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, natriumkroskarmellos.

10 PC. – remsor av aluminiumfolie (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adipös, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering, är hög absorption. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_max plasmanivåer uppnås efter 2 Nej, postprandial – genom 3-4 Nej.

Distribution och metabolism

V_d är 0.22-1.04 l / kg. Plasmaproteinbindningen – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) uppnås genom 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dagar.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Avdrag

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: njure – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 och h 16-24 h, respektive.

Vittnesbörd

Diabetes mellitus typ 2:

— в качестве монотерапии;

- i kombination med sulfonylureaderivat, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Dosregim

Läkemedlet förskrivs inne, 1 tid / dag (oavsett måltiden).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; den maximala dygnsdosen – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg eller 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg/dag. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (när, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Sidoeffekt

På den del av det centrala nervsystemet och sinnesorganen: yrsel, huvudvärk, gipesteziya, sömnlöshet.

På den del av organet sikt: suddig syn, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Den andningsorganen: faryngit, sinuit.

Metabolism: viktökning, gipoglikemiâ, Öka CPK-aktivitet; при длительном применении более 1 vid 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Från det hematopoietiska systemet: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemi.

Från matsmältningssystemet: flatulens, ökad ALT.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi.

Annat: sällan – hjärtsvikt.

Kontra

- Typ Diabetes mellitus 1;

- Diabetesketoacidos;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (NYHA-klassificering);

- Allvarligt nedsatt leverfunktion (повышение активности ферментов печени в 2.5 gånger ULN);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn upp till ålder 18 år (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при отечном синдроме, anemi, сердечной недостаточности I-II класса, nedsatt leverfunktion.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

Patienter, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). I kliniska studier,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (NYHA-klassificering), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (t.ex, hjärtsvikt).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, varje 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (illamående, kräkningar, buksmärtor, svaghet, anorexi, mörk urin). Beslutet om en eventuell framtida användning av pioglitazon bör vara baserad på prestation av laboratorietester. Med utvecklingen av gulsot bör sluta använda drogen.

Behandling med pioglitazon skall inte påbörjas hos patienter med aktiv leversjukdom, eller förhöjda ALT parametrar över 2.5 gånger högre än normalt. Hos patienter med milt förhöjda ALT källa (i 1-2.5 gånger mer än normen) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (ALT > 2.5 gånger över normen), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Överdosering

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Läkemedelsinteraktioner

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.