PAXIL

Aktivt material: Paroxetin
När ATH: N06AB05
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
När CSF: 02.02.04
Tillverkare: GlaxoSmithKline Laboratory({Frankrike)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit, belagda, Oval, linsformig, Graverade “20” на одной стороне и линией разлома – annan.

Hjälpämnen: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid, makrogol 400, polysorbat 80.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressiv. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) effekt.

Paroxetin har låg affinitet för m-holinoretseptorov (Den har en svag antikolinerg verkan), en₁-, en₂– и β-адренорецепторам, och för dopamin ((D)₂), 5-HT₁-som, 5-HT₂-подобным и гистаминовым H₁-Receptor.

Enligt studien av beteende och EEG av paroxetin upptäckta brister aktiverande egenskaper, när den administreras i högre doser än de, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. Hos friska försökspersoner, inte orsaka en betydande förändring av blodtrycket, Puls och EEG.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Det finns bevis, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 vecka. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Förutom, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Forskningsresultat, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 år, visas, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Fördelning

C_ss satt till 7-14 дню с момента начала терапии. Kliniska effekter av paroxetin (biverkningar och effektivitet) inte korrelerad till dess koncentration i plasma.

Paroxetin har en omfattande distribution i vävnader, och farmakokinetiska beräkningar indikerar, bara 1% den är närvarande i plasman, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

Etablerad, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

Metabolism

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “första passage” genom levern, mängden, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, ökar när belastningen på kroppen, en partiell absorptionseffekten “första passage” genom levern och minskade plasmaclearance av paroxetin. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, som kan observeras endast i de patienter, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

Avdrag

Utsöndras i urinen (i oförändrad form – mindre 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (i oförändrad form – 1%, som metaboliter – 36%).

T_1/2 varierar, однако в среднем составляет 16-24 Nej.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (Den första fasen) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

Hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion (CC mindre än 30 ml / min) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

Vittnesbörd

- Alla typer av depression, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, depression, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 år, visa, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

— лечение (inkl. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (OCD). Förutom, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

— лечение (inkl. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Förutom, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

— лечение (inkl. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии;

— лечение (inkl. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Förutom, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Dosregim

Till Vuxen vid depression den genomsnittliga terapeutiska dosen av 20 mg/dag. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 mg/dag. Увеличение дозы следует проводить постепенно – på 10 мг с интервалом в 1 vecka. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Till Vuxen vid обсессивно-компульсивном расстройстве den genomsnittliga terapeutiska dosen av 40 mg/dag. Начинать лечение следует с 20 mg/dag, затем постепенно доза повышается на 10 mg per vecka. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 mg/dag. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (flera månader).

Till Vuxen vid паническом расстройстве den genomsnittliga terapeutiska dosen av 40 mg/dag. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 mg/dag. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 mg/dag. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Till Vuxen vid социальной фобии den genomsnittliga terapeutiska dosen av 20 mg/dag. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 mg/dag.

Till Vuxen vid генерализованном тревожном расстройстве den genomsnittliga terapeutiska dosen av 20 mg/dag. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 mg/dag.

Till Vuxen vid посттравматическом стрессовом расстройстве den genomsnittliga terapeutiska dosen av 20 mg/dag. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 mg/dag.

I äldre patienter лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 mg/dag.

I patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (CC mindre än 30 ml / min) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают dos av preparatet, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Tabletterna ska sväljas hela, utan att tugga, dricker vatten.

avlägsnande av läkemedlet

Undvik abrupt utsättande av behandlingen. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.

Sidoeffekt

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: Ofta (>1/10), ofta (>1/100 och <1/10), sällan (>1/1000 och <1/100), sällan (>1/10 000 och <1/1000), sällan (<1/10 000), inklusive enskilda fall. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 människa, deltar i kliniska prövningar (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Förekomsten av sällsynta och mycket sällsynta biverkningar bestämdes baserat på data efter marknadsföring (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, än den verkliga frekvensen av själva effekterna).

Från matsmältningssystemet: Ofta – illamående; ofta – minskad aptit, muntorrhet, förstoppning, diarré; sällan – förhöjda leverenzymer; sällan – gastrointestinal blödning, hepatit (иногда с желтухой), leversvikt. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени очень редкие. При развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб.

CNS: ofta – dåsighet, sömnlöshet, ažitaciâ, tremor, yrsel, huvudvärk; sällan – förvirring, hallucinationer, extrapyramidala symtom; sällan – mani, konvulsioner, akatisi; sällan – serotonergt syndrom (ažitaciâ, förvirring, диафорез, hallucinationer, hyperreflexi, myoklonus, takykardi, tremor). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией. Några av de symtom (dåsighet, sömnlöshet, ažitaciâ, förvirring, hallucinationer, mani) могут быть обусловлены основным заболеванием.

På den del av organet sikt: ofta – suddig syn; sällan – midriaz; sällan – ostraya glaukom.

Kardiovaskulära systemet: sällan – sinustakykardi; sällan – постуральная гипотония.

Från urinvägarna: sällan – urinretention, urininkontinens.

Från blodkoagulationssystemet: sällan – кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, blåmärken; sällan – trombocytopeni.

På den del av det endokrina systemet: sällan – otillräcklig utsöndring av antidiuretiskt hormon; sällan – гипопролактинемия/галакторея.

Metabolism: sällan – giponatriemiya (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Allergiska reaktioner: sällan – angioödem, nässelfeber.

Dermatologiska reaktioner: ofta – ökad svettning; sällan – hudutslag; sällan – fotosensitivitetsreaktion.

Annat: Ofta – sexuell dysfunktion; ofta – повышение уровня холестерина, zevota, trötthet, viktökning; sällan – perifert ödem.

После отмены препарата ofta отмечаются головокружение, sensorisk försämring, sömnstörningar, larm, huvudvärk, sällan – ažitaciâ, illamående, tremor, förvirring, ökad svettning, diarré.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 gånger mer sannolikt, än placebo: emotionell labilitet (inkl. причинение вреда самому себе, självmordstankar, självmordsförsök, gråtmildhet, affektiv labilitet), fientlighet, minskad aptit, tremor, ökad svettning, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 år) с обсессивно-компульсивным расстройством.

Kontra

- samtidigt intag av MAO-hämmare och period 14 dagar efter deras avboknings (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

— одновременный прием тиоридазина;

— одновременный прием пимозида;

- Upp till 18 år (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Graviditet och amning

IN experimentella studier не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, särskilt, Kardiovaskulär (t.ex, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 Nyfödd. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, utom, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. Det bör noteras, Emellertid, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: andnödssyndrom, cyanos, apné, kramper, нестабильность температуры, svårigheter med utfodring, kräkningar, gipoglikemiû, arteriell hypertension, gipotenziю, гиперрефлексию, tremor, tremor, нервную возбудимость, раздражимость, letargi, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (mindre 24 Nej). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, är om 6-12 på 1000 Kvinnor, jämfört med 1-2 på 1000 женщин в общей популяции.

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Icke desto mindre, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Försiktighetsåtgärder

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (åldrad 18-24 år) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% till 0.92% respektive), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (från 25 till 64 och äldre 65 år) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% till 0.05% respektive). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 från 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 år. Data, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, särskilt i början av behandlingen, а также в периоды изменения доз (öka eller minska). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Förutom, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Patienter (och personal) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, särskilt i början av behandlingen, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Man måste komma ihåg, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (hypertermi, muskelstelhet, myoklonus, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, mentala statusförändringar, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Det anses (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, tidigast 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

Liksom med andra antidepressiva medel, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, är mindre än 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) patienter, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, preparat som samtidigt erhålles, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) ofta отмечаются головокружение, sensorisk försämring (parestesi, brus i öronen), sömnstörningar (яркие сновидения), larm, huvudvärk, sällan – ažitaciâ, illamående, tremor, förvirring, ökad svettning, diarré. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайного пропуска одной дозы. Vanligtvis, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов – till 2-3 månader eller mer. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

У детей симптомы отмены пароксетина (emotionell labilitet, inkl. självmordstankar, självmordsförsök, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, yrsel, тошнота и боль в животе) rapporterades av 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 gånger mer sannolikt, än placebo.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, läkemedlet bör avbrytas.

Användning i Pediatrics

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, som fick placebo. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Icke desto mindre, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Överdosering

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

Symptom: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, feber, förändringar i blodtryck, ofrivilliga muskelsammandragningar, larm, takykardi. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

Behandling: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, назначение 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Spetsificheskiy motgift ålder. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

Läkemedelsinteraktioner

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, trïptanı, tramadol, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, innehållande johannesört) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) kontraindicerat.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 mg dos) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, involverad i läkemedelsmetabolism.

При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (Karbamazepin, fenytoin, rifampicin, fenobarbital), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (Karbamazepin, fenytoin, natriumvalproat) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (t.ex, Amitriptylin, nortryptylyn, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), risperidon, Atomoxetine, некоторые антиаритмические средства класса 1 FRÅN (t.ex, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, avslöjade, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, och vice versa. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина ав плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “piruett” и внезапной смерти.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

Kliniska studier har visat, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (dvs.. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, Antacida, digoksina, propranolol, etanol.

Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, Icke desto mindre, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.