Grädde Ovestin: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

Aktivt material: Theelol
När ATH: G03CA04
CCF: Östrogen droger
ICD-10 koder (vittnesmål): N95.1, N95.3, Z03
När CSF: 15.11.01
Tillverkare: N. V. ORGANON (Nederländerna)

Grädde Ovestin: doseringsform, sammansättning och förpackning

◊ Vaginalkräm i form av en homogen massa från vit till nästan vit, och lukt.

Hjälpämnen: octyidodecanol, tsetylpalmytat, glycerol, cetylalkohol, stearylalkohol, polysorbat, sorbitanstearat, mjölksyra, klorhexidin-dihydroklorid, Natriumhydroxid, Renat vatten.

15 g – aluminium tuba (1) komplett med en applikator – förpackningar kartong.

Grädde Ovestin: farmakologisk effekt

Östrogen droger. Naturlig kvinnlig hormonanalog. Fyller på östrogenbrist hos postmenopausala kvinnor och lindrar postmenopausala symtom. Mest effektiv vid behandling av urinvägsproblem. Med atrofi av slemhinnan i de nedre urinvägarna bidrar östriol till normaliseringen av epitelet i genitourinary kanalen och hjälper till att återställa normal mikroflora och fysiologiskt pH i slidan. Ökar motståndet hos epitelceller i urinvägarna mot infektion och inflammation, minska besvär som smärta vid samlag, torrhet, klåda i slidan, minskar risken för vaginal- och urinvägsinfektioner, bidrar till normalisering av urinering, förhindrar urininkontinens.

Till skillnad från andra östrogener, östriol har en kort verkningstid, eftersom det hålls kvar i kärnorna i endometrieceller under en kort tidsperiod. Förväntad, att en enstaka daglig dos inte orsakar endometrieproliferation. Därför krävs ingen gestagencykling och ingen abstinensblödning förekommer.. Förutom, visar, att östriol inte ökar mammografisk densitet.

Grädde Ovestin: farmakokinetik

Absorption

När du använder drogen inuti, såväl som lokalt östriol absorberas snabbt och nästan fullständigt.

FRÅN_max plasmaöstriol nås genom 1 h efter förtäring och genom 1-2 h efter intravaginal applicering. C-värden_max östriol i plasma efter intravaginal applicering är högre, än efter oral administrering.

Fördelning

Plasmaalbuminbindning är 90%.

Avdrag

Eliminering av östriol (i bunden form) utförd, huvudsakligen, njure; om 2% utsöndras oförändrat genom tarmarna. Utsöndring av metaboliter i urinen börjar inom några timmar efter användningen av läkemedlet och fortsätter 18 Nej.

Grädde Ovestin: vittnesmål

• hormon ersättnings terapi (AFE) för behandling av atrofi av slemhinnan i de nedre urinvägarna, i samband med östrogenbrist;
• före- och postoperativ behandling av kvinnor i postmenopausal period under operationer med vaginal åtkomst;
• för diagnostiska ändamål med oklara resultat av en cytologisk undersökning av livmoderhalsen (misstänkt neoplastisk process) mot bakgrund av atrofiska förändringar.

Grädde Ovestin: den doseringsregim

Krämen ska föras in i slidan med en kalibrerad applikator på natten (före sänggåendet).

1 Ansökan (applikator, fylld till det ringformade märket) Det innehåller 500 mg grädde, motsvarande 500 mcg östriol.

Vid behandling av atrofi av slemhinnan i de nedre urinvägarna – 1 ansökan/dag under de första veckorna (max. 4 veckor) följt av gradvis dosminskning, baserat på symtomlindring, tills underhållsdosen uppnås (dvs.. 1 Ansökan 2 gånger i veckan).

Vid före- och postoperativ terapi för postmenopausala kvinnor, under kirurgiska ingrepp genom vaginal åtkomst – 1 ansökan/dag under 2 veckor före operationen; 1 Ansökan 2 en gång i veckan för 2 veckor efter operation.

FRÅN diagnostiskt syfte med oklara resultat av en cytologisk undersökning av livmoderhalsen – 1 applicera varannan dag i en vecka innan du tar nästa utstryk.

Om en dos glöms måste den glömda dosen ges samma dag., så snart patienten kommer ihåg (dos ska inte administreras 2 gånger / dag). Ytterligare applikationer utförs i enlighet med den vanliga doseringsregimen..

Vid påbörjande eller fortsatt behandling av postmenopausala symtom bör den lägsta effektiva dosen användas under kortast möjliga tid..

Kvinnor, inte får HRT, eller kvinnor, som går över från kontinuerlig oral kombinations-HRT, behandling med Ovestin^® kan börja vilken dag som helst. Kvinnor, som byter från en cyklisk regim med att ta droger för HRT, bör påbörja behandling med Ovestin kräm^® genom 1 vecka efter utsättande av HRT-läkemedel.

Bruksanvisning för patienter

1. Krämen förs in i slidan på natten (före sänggåendet).

2. Ta bort locket från röret, vänd på locket och använd en vass stång för att öppna röret.

3. Skruva fast applikatorn på röret.

4. Krama röret för att fylla applikatorn med grädde tills, tills kolven stannar.

5. Skruva av applikatorn från röret och stäng röret med ett lock.

6. Ligger ner, änden av applikatorn förs djupt in i slidan och trycks långsamt mot kolven tills den tar stopp, introducerar grädde.

Efter injektionen av läkemedlet avlägsnas kolven från cylindern och cylindern och kolven tvättas med varmt vatten och tvål.. Använd inte rengöringsmedel. Därefter sköljs cylindern och kolven rikligt med rent vatten..

Sänk inte ner applikatorn i varmt eller kokande vatten.

Grädde Ovestin: biverkningar

Som med alla andra droger, som appliceras på ytan av slemhinnorna, Ovestin kräm kan ibland orsaka lokal irritation eller klåda.

Ibland känslighet kan vara, spänning, ömhet, förstoring av bröstkörtlarna. Dessa biverkningar är vanligtvis kortlivade och övergående., men kan samtidigt indikera användning av för hög dos.

Acyklisk spotting noteras också., genombrottsblödning, metrorragija.

Med HRT med östrogen-gestagen-innehållande läkemedel observerades även följande biverkningar, vars anslutning med Ovestin^® inte bevisat:

• benign och malign östrogenberoende neoplasi (endometrie- och bröstcancer);
• venös tromboembolism (djup ventrombos i benen eller bäckenet, lungemboli) vanligare med HRT, än i frånvaro av terapi;
• hjärtinfarkt, slaganfall;
• kolelitiasis;
• hud- och subkutana sjukdomar (chloasma, erythema multiforme, uzlovataya эritema, gemorragicheskaya purpura);
• demens;
• ökad libido.

Grädde Ovestin: Kontra

• Etablerade, en historia av eller misstänkt bröstcancer;
• diagnostiserade eller misstänkta östrogenberoende tumörer (t.ex, livmodercancer);
• blödning från slidan av okänd etiologi;
• obehandlad endometriehyperplasi;
• förekomsten av venös trombos för närvarande och i historien;
• aktiv eller nyligen genomförd tromboembolisk artärsjukdom (t.ex, angina, hjärtinfarkt);
• akut leversjukdom eller en historia av leversjukdom, varefter leverfunktionstester inte återgick till det normala;
• porfyri;
• fastställd överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av läkemedlets hjälpämnen.

FRÅN FÖRSIKTIGHET

Om något av följande tillstånd är närvarande eller har noterats tidigare och/eller förvärrats under tidigare graviditeter eller tidigare hormonbehandling, då bör en sådan patient stå under direkt övervakning av en läkare. Det är nödvändigt att ta hänsyn till, att dessa tillstånd kan återkomma eller förvärras under behandling med Ovestin^®, speciellt, om närvarande:

• leyomyoma (myom) eller endometrios;
• tidigare tromboemboliska störningar eller befintliga riskfaktorer för sådana störningar;
• riskfaktorer för östrogenberoende tumörer, t.ex, 1-i grad av ärftlighet för bröstcancer;
• arteriell hypertension;
• godartade levertumörer (t.ex, lever adenom);
• diabetes mellitus med eller utan en vaskulär komponent;
• kolelitiasis;
• gulsot (inkl. en historia av tidigare graviditet under);
• leversvikt;
• migrän eller svår huvudvärk;
• systemisk lupus erythematosus;
• historia av endometriehyperplasi;
• Epilepsi;
• astma;
• otoskleros;
• familjen hyperlipoproteinemi;
• pankreatit.

Grädde Ovestin: Graviditet och amning

Förberedelse Ovestin^® kontraindicerat vid graviditet. Om graviditet inträffar under behandling med Ovestin^®, behandlingen måste avbrytas omedelbart.

Resultat av de flesta epidemiologiska studier, genomförts hittills angående de oavsiktliga effekterna av östrogener på fostret, indikerar frånvaro av teratogena eller fetotoxiska effekter.

Förberedelse Ovestin^® rekommenderas inte för användning under amning. Östriol utsöndras i bröstmjölk och kan minska mjölkproduktionen.

Grädde Ovestin: speciella instruktioner

För behandling av postmenopausala symtom, HRT bör endast påbörjas för symtom, som påverkar livskvaliteten negativt. I samtliga fall, minst 1 göra en grundlig bedömning av riskerna och fördelarna med behandlingen en gång om året. HRT bör endast fortsätta under en viss tid, när fördelarna överväger riskerna.

Läkarundersökning/observation

Innan HRT påbörjas eller återupptas är det nödvändigt att upprätta en detaljerad individuell och familjehistoria. Baserat på historien, kontraindikationer och varningar för användning av läkemedlet, klinisk undersökning krävs, inklusive undersökning av bäckenorganen och bröstkörtlarna. Under behandlingen rekommenderas regelbundna medicinska undersökningar., vars frekvens och karaktär är individuella, men inte mindre 1 per år. Kvinnor bör informeras om behovet av att informera läkaren om förändringar i bröstkörtlarna.. Forskning, inklusive mammografi, ska utföras i enlighet med allmänt vedertagna examensnormer.

Behandlingen bör avbrytas om en kontraindikation identifieras och/eller om följande tillstånd uppstår:

• gulsot och/eller försämrad leverfunktion;
• en signifikant ökning av blodtrycket;
• återkommande migränhuvudvärk;
• graviditet;
• endometriehyperplasi;
• för att förhindra stimulering av endometriet bör den dagliga dosen inte överstiga 1 Ansökan (500 mcg östriol). Använd inte denna maximala dos för mer än 4 veckor.

bröstcancer

Baserat på resultaten av en randomiserad, placebokontrollerad studie av Women's Health Initiative (WHI) och epidemiologiska studier, inklusive Million Women Study (MWS), rapporterade ökad risk för bröstcancer hos kvinnor, tar östrogener, kombinationer som innehåller östrogen och gestagen eller tibolon för HRT i flera år. För all HRT blir den ökade risken märkbar efter flera års användning och ökar med användningstiden., men återgår till den ursprungliga nivån efter några (max. 5) år efter avslutad behandling.

I MWS-studien, den relativa risken för bröstcancer med konjugerade ekvina östrogener (SER) eller östradiol (E2) var högre, när gestagen tillsattes som i cyklisk, såväl som kontinuerliga, oavsett typ av gestagen. Det finns ingen bekräftelse på en förändring i riskgraden med olika administreringssätt.

I en WHI-studie användes ett kombinerat preparat av konjugerat hästöstrogen och medroxiprogesteronacetat (SER + MRA) associerad med förekomsten av cancertumörer i bröstkörtlarna när de tas kontinuerligt, som var något större och hade mer frekventa metastaser i lokala lymfkörtlar jämfört med placebo.

Angående Ovestin^® ingen sådan risk är känd. I en färsk populationsbaserad fall-kontrollstudie som involverar 3345 kvinnor med invasiv bröstcancer och 3454 kvinnor i kontrollgruppen visades, att användningen av östriol, till skillnad från andra östrogener, inte var associerad med en ökad risk att utveckla bröstcancer. I detta avseende är det viktigt, så att patienten är medveten om risken att utveckla bröstcancer i förhållande till de kända fördelarna med HRT.

Venös tromboembolism

HRT är associerat med en högre relativ risk för venös tromboembolism (VTE), dvs.. djup ventrombos eller lungemboli. En randomiserad kontrollerad studie och epidemiologiska studier fann, att graden av risk för kvinnor, får HRT in 2-3 gånger högre, än för patienter., inte får sådan behandling. Etablerad, vad för kvinnor, använder inte HRT, antal fall av VTE, som kan inträffa inom en 5-årsperiod, är om 3 fall för varje 1000 kvinnor i åldern 50-59 år och 8 fall för varje 1000 kvinnor i åldern 60-69 år. Hos friska kvinnor, använder HRT för 5 år, antalet ytterligare fall av VTE under en 5-årsperiod bör vara 2-6 fall (genomsnitt 4) för varje 1000 kvinnor i åldern 50-59 år och 5-15 fall (genomsnitt 9) för varje 1000 kvinnor i åldern 60-69 år. VTE mest troligt under det första året av HRT, än senare. Angående Ovestin^® sådan risk är okänd.

En allmänt accepterad riskfaktor för VTE är en lämplig individ eller familjehistoria., hög fetma (BMI>30 kg / m '²) och systemisk lupus erythematosus. Det finns ingen konsensus om vilken roll åderbråck spelar i utvecklingen av VTE.

Patienter med en historia av VTE eller etablerade tromboemboliska tillstånd löper ökad risk för VTE. HRT kan öka denna risk. För, för att utesluta en predisposition för bildandet av blodproppar, Noggrann personlig och familjehistoria av tromboembolism eller återkommande spontana missfall krävs. Tills en grundlig bedömning av tromboemboliska faktorer har gjorts, bör inte påbörja antikoagulantiabehandling eller HRT. För kvinnor, som redan är på antikoagulantiabehandling, noggrant övervägande av nytta/risk-förhållandet för HRT krävs.

Risken för VTE kan öka vid långvarig immobilisering av patienten, omfattande trauma, stor mängd operationer. Efter operationen bör särskild uppmärksamhet ägnas åt förebyggande åtgärder för att förhindra VTE.. Var, när långvarig immobilisering är oundviklig efter elektiv kirurgi, speciellt, efter bukkirurgi eller ortopedisk kirurgi på nedre extremiteterna, eventuellt, det är nödvändigt att tillhandahålla ett tillfälligt utsättande av HRT för 4-6 veckor före operationen. Om läkemedlet Ovestin^® tillämpas enligt indikation “före- och postoperativ behandling av kvinnor i postmenopausal period under operationer med vaginal åtkomst” profylaktisk behandling bör övervägas för att förhindra trombos.

Om, efter påbörjad behandling med Ovestin^® VTE utvecklas, då ska behandlingen avbrytas. Patienter bör informeras om behovet av omedelbar läkarvård., om de känner ett symptom på en potentiell tromboembolism (t.ex, smärtsam svullnad av benet, plötslig bröstsmärta, andfåddhet).

Äggstockscancer

Långvarig (inte mindre 5-10 år) monoterapi med östrogener (som HRT) kvinnor, genomgår en livmoderoperation, förknippas med en ökad risk för äggstockscancer, vilket har fastställts i flera epidemiologiska studier. Visas inte, att långvarig kombinerad HRT eller monoterapi med lågaktiva östrogener (t.ex, Gröt^®) har en annan risk.

Andra tillstånd

Östrogener kan orsaka vätskeretention, och därför bör patienter med nedsatt njurfunktion och kardiovaskulär insufficiens stå under noggrann medicinsk övervakning. I slutskedet av kronisk njursvikt bör det finnas särskild kontroll på grund av den möjliga ökningen av nivån av cirkulerande aktiva komponenter i Ovestin^®.

Estriol är en svag hämmare av gonadotropin och har inte andra signifikanta effekter på det endokrina systemet..

Inga övertygande bevis på förbättring av kognitiv funktion. WHI-prövningen finner bevis för ökad risk för möjlig demens hos kvinnor, som började använda en kontinuerlig kombination av konjugerade östrogener och MPA i ett kontinuerligt läge efter 65 år. Okänd, gäller dessa resultat för yngre kvinnor, de som är postmenopausala, använda andra läkemedel för HRT.

I närvaro av vaginalinfektioner rekommenderas samtidig specifik behandling..

Grädde Ovestin: överdos

Den akuta toxiciteten för östriol hos djur är mycket låg.. Överdosering av Ovestin^® osannolikt när det administreras vaginalt. Men om stora mängder av läkemedlet kommer in i mag-tarmkanalen kan illamående utvecklas., kräkningar och upphörande av blödningar hos kvinnor.

Behandling: Ingen specifik antidot. Vid behov bör symtomatisk behandling utföras.

Grädde Ovestin: farmakologisk interaktion

I klinisk praxis fanns det ingen interaktion mellan läkemedlet Ovestin^® och andra läkemedel.

Östrogenmetabolismen kan förbättras när den används i kombination med föreningar, som inducerar enzymer, involverad i läkemedelsmetabolism, speciellt, cytokrom P450 isoenzymer, t.ex, såsom antikonvulsiva medel (t.ex, fenobarbital, fenytoin, Karbamazepin) och antimikrobiella medel (t.ex, rifampicin, rifabutin, Nevirapin, efavirenz).

Ritonavir och nelfinavir visar inducerande egenskaper när de används i kombination med steroidhormoner.

Örtpreparat, innehållande johannesört (Hypericum perforatum), kan inducera östrogenmetabolism.

Ökad metabolism av östrogener kan leda till en minskning av deras kliniska effekt..

Estriol förstärker effekten av lipidsänkande läkemedel.

Minskar effekterna av manliga könshormoner, antykoahulyantov, Antidepressiva, diuretikum, blodtryckssänkande, hypoglykemiska läkemedel.

Läkemedel för allmän anestesi, opioidanalgetika, anxiolytika, vissa antihypertensiva läkemedel, etanol minskar läkemedlets effektivitet.

Folsyra och sköldkörtelpreparat förstärker effekterna av östriol.

Grädde Ovestin: villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är fast besluten att ansökan som agent Valium semester.

Grädde Ovestin: villkor för lagring

Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, skyddad från ljus och utom räckhåll för barn vid en temperatur på 2° till 30°C; Får ej frysas. Hållbarhetstid – 3 år.