ОРСОТЕН

Aktivt material: Orlistat
När ATH: A08AB01
CCF: Anti-fetma medicin – en inhibitor av gastrointestinala lipaser
ICD-10 koder (vittnesmål): E66
När CSF: 16.02.02
Tillverkare: Krka-RUS OOO (Ryssland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kapslar från vit till vit med en gulaktig nyans; innehållet i kapslar – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa.

Состав корпуса и крышечки капсулы: gipromelloza, vatten, Titandioxid (E171), färgämne järnoxid gul (E171).

7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (6) – förpackningar kartong.
7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (12) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Anti-fetma medicin. En specifik inhibitor av gastrointestinala lipaser, den långtidsverkande. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, på sug- fria fettsyror och monoglycerider. Eftersom triglycerider inte absorberas odelade, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h efter administrering av läkemedlet. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 Nej.

Farmakokinetik

Absorption

Абсорбция орлистата низкая. Genom 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Fördelning

In vitro орлистат более, än 99% bundet till plasmaproteiner (в основном с липопротеинами и альбумином). Den minimikvantiteter orlistat kan tränga in i erytrocyter.

Metabolism

Орлистат метаболизируется, huvudsakligen, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) och M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Avdrag

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – om 97% den dos av läkemedlet, varav 83% – i oförändrad form.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, strukturellt besläktade med orlistat, är mindre än 2% den dos av läkemedlet. Время полной элиминации составляет 3-5 dagar. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Vittnesbörd

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 kg / m '², или пациентов с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 kg / m '²), inkl. i samband med fetma riskfaktorer, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 överviktiga eller feta.

Dosregim

Den rekommenderade engångsdos av 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, än 1 timmar efter måltid. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Varaktigheten av terapi – inte mer 2 år.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении barn в возрасте младше 18 år inte installerad.

Sidoeffekt

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Månader (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Från matsmältningssystemet: flatulens, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, lust att uträtta sina behov, жирный/масляный стул, oljig flytning från rektum, lös avföring, stoppade stolar, включения жира в кале (celiaki), боль/чувство дискомфорта в области живота, ökad frekvens av tarmtömningar, боль/дискомфорт в прямой кишке, brådskande att uträtta sina behov, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, kolelitiasis, hepatit, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: huvudvärk, ångest.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber, angioödem, bronkospasm, anafylaxi; sällan – bullös utslag.

Annat: influensaliknande symtom, känner mig trött, infektioner i de övre luftvägarna, urinvägsinfektion, dysmenorré.

Kontra

- Kroniskt malabsorptionssyndrom;

- Kolestas;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn upp till ålder 18 år (effekt och säkerhet har inte studerats);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Graviditet och amning

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Försiktighetsåtgärder

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (viktminskning, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, samtidig fetma (включая гиперхолестеринемию, nedsatt glukostolerans, гиперинсулинемию, arteriell hypertension, diabetes mellitus typ 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, ketogen (t.ex, 2000 kcal / dag, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 g fett). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Om efter 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, minst, på 5%, прием орлистата следует прекратить.

Överdosering

Fall av överdos har inte beskrivits. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 gånger / dag för 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Förutom, dos 240 mg 3 gånger / dag, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Månader, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 Nej.

Läkemedelsinteraktioner

Patienter, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetin, лосартаном, fenytoin, p-piller, fentermin, nifedipin (inkl. с замедленным высвобождением), siʙutraminom, furosemidom, kaptopril, atenololom, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (EN, (D), E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, än 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Patienter, poluchayushtih amiodaron, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.