NivalinTM (Piller)

Aktivt material: Galantamin
När ATH: N06DA04
CCF: Kolinesterashämmare
ICD-10 koder (vittnesmål): A80, F00, G30, G70.2, (G) 71,0, G80, M54.1, M79.2
När CSF: 02.11.02.01
Tillverkare: Sopharma AD (Bulgarien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit, platt, runda, med dubbelsidig fas och skår på ena sidan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, vetestärkelse, talk, magnesiumstearat, kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa (Typ 101).

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
20 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
20 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller vit, platt, runda, med dubbelsidig fas och skår på ena sidan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, vetestärkelse, talk, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa (Typ 101).

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Reversibel hämmare av acetylkolinesteras. Stimulerar n-kolinerga receptorer och ökar det postsynaptiska membranets känslighet för acetylkolin. Underlättar ledningen av excitation i den neuromuskulära synapsen och återställer neuromuskulär konduktivitet i fall av blockad av muskelavslappnande medel av en icke-depolariserande typ av åtgärder. Ökar tonen i släta muskler, förbättrar utsöndringen av matsmältnings- och svettkörtlarna, orsakar mios. Öka aktiviteten hos det kolinerga systemet, Galantamin förbättrar kognitiv funktion hos patienter med Alzheimers typ demens, men påverkar inte utvecklingen av själva sjukdomen.

Farmakokinetik

Absorption

Väl inne, absorberas snabbt och helt i mag-tarmkanalen. Hög absolut biotillgänglighet – till 90%. Terapeutisk koncentration uppnås genom 30 minuter efter administrering. C_max efter administrering vid en dos 10 mg uppnås med 2 h och är 1.2 mg / ml.

Fördelning

Efter upprepad mottagning är C inställt_ss galantamin. Binder lätt till blodproteiner. Passerar enkelt genom BBB.

Metabolism

I liten utsträckning (om 10%) metaboliseras i levern genom demetylering.

Avdrag

T_1/2 – 5 Nej. Visas (i oförändrad form och som metaboliter) mestadels med urin (till 74%). Njurclearance är ungefär 100 ml / min.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med Alzheimers sjukdom kan plasmakoncentrationen av galantamin öka.

Vid måttlig till svår nedsatt lever- och njurfunktion ökar plasmakoncentrationerna av galantamin.

Vittnesbörd

- Alzheimers typ demens, mild eller måttlig;

- polio (omedelbart efter slutet av feberperioden, såväl som under återhämtningsperioden och perioden med återstående fenomen);

-myastenia gravis;

- progressiv muskeldystrofi;

- Cerebral pares;

- Neurit;

- radikulit;

- Myopati.

Dosregim

Läkemedlet förskrivs inne, under måltiden. Tabletterna ska tas med vatten.

Vuxna läkemedel som administreras i en daglig dos 10-40 mg, razdelennoy av 2-4 inträde.

Vid myasteni allvarlig den dagliga dosen är uppdelad i 3 inträde.

Vid Alzheimers sjukdom det rekommenderas att börja behandlingen före 5 mg 2 gånger / dag. Inom 4 veckor kan den dagliga dosen gradvis ökas till 20 mg (av 10 mg 2 gånger / dag, på morgonen och på kvällen). Under behandlingen med läkemedlet måste du säkerställa intaget av en tillräcklig mängd vätskor. Om du måste sluta ta läkemedlet under behandlingen, sedan bör återställningen av behandlingen påbörjas med den lägsta dosen och gradvis ökas.

Vid poliobehandling, infantil cerebral pares barn i åldrarna 9 till 11 år dagliga dosen är 5-15 mg, razdelennaya av 2-3 inträde; i Ålder från 12 till 15 år – 5-20 mg, razdelennaya av 2-4 inträde.

Till patienter med måttligt svårt nedsatt lever- och njurfunktion startdos är 5 mg 1 tid / dag (morgon) för att inte mindre än 1 Veckans, sedan – av 5 mg 2 gånger / dag för 4 veckor. Den totala dagliga dosen bör inte överstiga 15 mg.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: minskning eller ökning av blodtrycket, Ortostatisk hypotension, hjärtsvikt, svullnad, AV-blockad, förmaksfladder eller förmaksflimmer, QT-förlängning, ventrikulär och supraventrikulär takykardi, supraventrikulära för tidiga slag, tidvatten, bradykardi, ischemi eller hjärtinfarkt.

Från matsmältningssystemet: Bukspänning, dyspepsi, obehag i mag-tarmkanalen, anorexi, diarré, buksmärtor, illamående, kräkningar, gastrit, Dysfagi, muntorrhet, ökad salivavsöndring, divertikulit, gastroenterit, duodenit, hepatit, perforering av matstrupen i slemhinnan, blöder från de troende och nedre matsmältningskanalen, ökning av leverenzymer, ökning av alkaliskt fosfatasnivå.

På den del av rörelseapparaten: muskelspasmer, muskelsvaghet, feber.

Från den centrala och perifera nervsystemet: ofta – tremor, synkope, letargi, dysgeusi, visuella och hörselhallucinationer, beteendemässiga svar, inklusive agitation / aggression; övergående cerebrovaskulär olycka eller stroke; huvudvärk, yrsel, konvulsioner, muskelspasmer, parestesi, ataxi, Hypo- eller hyperkines, apraxi, afazija, anorexi, dåsighet, sömnlöshet, depression (mycket sällan med självmord), apati, paranoid reaktion, ökad libido, delirium.

Från sinnena: rinit, näsblod, synnedsättning, cyclospasm; sällan – brus i öronen.

Från urinvägarna: urininkontinens, hematuri, täta urinträngningar, urinvägsinfektion, urinretention, kalkyl, počečnaâ hur.

Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni, purpura, anemi.

Laboratoriefynd: kaliopenia, giperglikemiâ.

Annat: bröstsmärta, ökad svettning, viktminskning, känner mig trött, degidratatsiya (i sällsynta fall med utveckling av njursvikt), bronkospasm.

Kontra

- Bronkialastma;

- Bradykardi;

- AV блокада;

- Arteriell hypertension;

- Angina;

- Hjärtsvikt;

- Epilepsi;

- Hyperkinesi;

- Svår njurinsufficiens (CC mindre än 9 ml / min);

- svår lever (mer 9 Parlamentet på Child-Pugh) intrång;

- Mekanisk intestinal obstruktion;

-kronisk obstruktiv lungsjukdom;

- obstruktiva sjukdomar eller nyligen genomförda operationer i mag-tarmkanalen;

- obstruktiva sjukdomar eller nyligen kirurgisk behandling av urinvägarna eller prostata;

- Barn upp till ålder 9 år;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET läkemedlet ska ordineras för lätt till måttligt nedsatt njur- eller leverfunktion, sjuka sinussyndrom och andra störningar i supraventrikulär ledning, medan du tar mediciner, långsammare hjärtfrekvens (Digoxin, betablockerare), allmän anestesi, magsår och duodenalsår, en ökad risk för erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen, gluten enteropati (beredningen innehåller vetestärkelse), laktasbrist, galaktosemi, malabsorptionssyndrom glukos / galaktos (beredningen innehåller laktos).

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

Behandling med acetylkolinesterashämmare är förknippad med viktminskning. Detta bör särskilt komma ihåg vid behandling av patienter med Alzheimers sjukdom., som vanligtvis upplever viktminskning. I detta avseende är det nödvändigt att övervaka kroppsvikt..

Tillräckligt vätskeintag måste säkerställas under behandlingen.

Liksom andra kolinomimetika, läkemedlet kan orsaka vagotoniska effekter från hjärt-kärlsystemet (inkl. ʙradikardiju), vad man ska tänka på hos patienter med sjuka sinussyndrom och andra ledningsstörningar, liksom vid samtidig användning med droger, minskar hjärtfrekvensen (digoxin eller betablockerare).

Vid behandling med Nivalin^® det finns en risk för synkope, i samband med vilka, Det är nödvändigt att övervaka blodtrycket oftare, särskilt när du tar läkemedlet i högre doser (daglig dos – 40 mg). För att förhindra sådana biverkningar, det är nödvändigt att noggrant välja dosen av läkemedlet i början av behandlingen.

Läkemedlets effektivitet hos patienter med andra typer av demens och minnesstörning har inte fastställts.. Läkemedlet är inte avsett för behandling av patienter med lätt kognitiv funktionsnedsättning, dvs.. isolerad minnesstörning, överstiger den förväntade nivån för sin ålder och utbildning, men inte uppfyller kriterierna för Alzheimers sjukdom.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingen bör du avstå från att utföra arbete, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner, inkl. kör bil.

Överdosering

Symptom: depression medvetande (upp till koma), konvulsioner, ökad svårighetsgrad av biverkningar. Allvarlig muskelsvaghet i kombination med hypersekretion av trakealslemhinnan och bronkospasm, kan leda till dödlig blockering av luftvägarna.

Behandling: magpumpning, symtomatisk terapi. Atropin används som motgift i doser 0.5-1 mg / tum. Efterföljande doser av atropin bestäms beroende på det terapeutiska svaret och patientens tillstånd..

Läkemedelsinteraktioner

Det rekommenderas inte att kombinera med andra kolinomimetika.

Är en opioidantagonist genom att verka på andningscentret.

Visar farmakodynamisk antagonism mot m-antikolinergika (atropin, homatropinmetylbromid), ganglion blockerare, icke-depolariserande muskelavslappnande medel, kinin, prokainamid.

Aminoglykosidantibiotika kan minska den terapeutiska effekten av galantamin.

Galantamin förbättrar neuromuskulär blockad under generell anestesi (inkl. när den används som en perifer muskelavslappnande suxametonium).

Droger, minskar hjärtfrekvensen (Digoxin, betablockerare) förvärra bradykardi.

Cimetidin kan öka biotillgängligheten för galantamin. Alla droger, som hämmar enzymer och isozymer i cytokrom P450-systemet (CYP2D6, CYP3A4), kan öka plasmakoncentrationerna av galantamin medan de används, vilket resulterar i en ökad förekomst av kolinerga biverkningar (huvudsakligen, illamående och kräkningar). I detta fall, beroende på den särskilda patienten tolerabilitet, minskning av underhållsdosen av galantamin kan vara nödvändig. CYP2D6-isoenzymhämmare (Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, kinidin) minska clearance av galantamin med 25-30%. Av denna anledning rekommenderas det inte att ordinera samtidigt med ketokonazol, zidovudin, Erytromycin.

Förbättrar den deprimerande effekten på etanol och lugnande medel på centrala nervsystemet.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

En Lista. Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, skyddas från ljus, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.