Nebido

Aktivt material: Testosteron
När ATH: G03BA03
CCF: Androgen – depåform
ICD-10 koder (vittnesmål): E23.0, E29.1
När CSF: 15.11.02.01
Tillverkare: Bayer Schering Pharma AG (Tyskland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Lösningen för den / m klar, gulaktig, olja.

Hjälpämnen: bensyl, ricinolja raffinerade (för parenteral administrering).

4 ml – ampuller av mörkt glas (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Androgen. Testosteronundekanoat är en ester av den naturliga androgen, Testosteron. Den aktiva formen, Testosteron, bildad genom klyvning av sidokedjan.

Testosteron – det manliga könshormonet, har alla spektrum av biologisk aktivitet, nödvändiga för bildandet och underhållsfunktioner androgen. Syntetiserad, huvudsakligen, i testiklarna och, mindre, binjurebarken. Det ger bildandet av interna och externa genitalier hantyp under fosterutvecklingen, tidig barndom; pubertet – bildningen av könsorgan och utvecklingen av sekundära sexuella egenskaper. Därefter testosteron upprätthåller den manliga fenotypen och funktion androgenozavisimyh (t.ex, spermatogenes, gonader). Det reglerar också utförandet av vissa funktioner, t.ex, i huden, muskel, skelett, njurarna, lever, benmärg och det centrala nervsystemet.

Otillräcklig utsöndring av testosteron resulterar i manlig hypogonadism, som kännetecknas av låg serumtestosteronkoncentrationer. Symptom, associerad med manlig hypogonadism, bl.a., inkluderar impotens, minskad sexlust, uttröttbarhet, nedstämdhet, frånvaro, utveckling eller regression av sekundära sexuella egenskaper, och ökad risk för benskörhet. Exogena androgener utses för att förbättra de otillräckliga nivåerna av endogena testosteron och minska symtomen på hypogonadism.

Beroende på målorganet är den typ av verkan av testosteron, huvudsakligen, androgen (t.ex, prostata, sädesblåsor, parorchis) eller protein-anabolisk (muskel, ben, hematopoetiska systemet, njurar, lever).

Verkan av testosteron i vissa organ som visas efter perifer omvandling av testosteron till östradiol, som därefter binder till östrogenreceptorn i kärnan av målceller (t.ex, hypofys, fettvävnad, hjärna, ben och testikel Leydigceller).

Män, hypogonadal, androgener användning minskar kroppsfett massa, öka muskelmassa, och förhindrar benförlust. Androgener kan förbättra den sexuella funktionen, samt ha en positiv inverkan psyko, förbättra humör.

Farmakokinetik

Absorption

Efter / m injektion av testosteronundekanoat oljelösning gradvis frisätts från depån och nästan helt klyvs av serum esteraser för testosteron och undekansyra. Ökade serumkoncentrationer av testosteron i förhållande till baslinjen kan bestämmas på nästa dag efter injektion.

Fördelning

I två separata studier, genomsnittligt C_max Testosteron, beståndsdelar i 24 nmol / l 45 nmoli /, bestämmas, respektive, genom 14 och 7 dagar efter en enda i / m testosteronundekanoat injicerades vid en dos 1 g män med hypogonadism. Den manliga serumproteinbindning (SHBG och albumin) är om 98%. Biologiskt aktiv beaktas endast den fria fraktionen av testosteron. Efter den på/i infusionen av testosteron till äldre män (V)_d handlade om 1 l / kg.

Upprepade i / m injektion av testosteron undekanoata dos 1 g män med hypogonadism med intervallet mellan injektionerna i 10 veckor C_ss uppnåtts mellan 3 och 5 injektioner. Genomsnittliga värdena för maximal (C)_ss och (C)_ss testosteronnivåer var ungefär 42 och 17 nmol/l respektive. T_1/2 Testosteron är om 90 dagar, som motsvarar hastigheten utsläpp av ämnen från depån.

Metabolism

Testosteron, bildas från testosteron undekanoata följd av klyvning av eter anslutningen, metaboliseras och utsöndras från kroppen på samma sätt, som den endogena testosteron. Undekanovaja syra metaboliseras av p-oxidation av samma, som andra alifatiska karboxylsyror.

Avdrag

Testosteron är utsatt för betydande metabolism i levern och därefter. Efter införandet av de märkta testosteron runt 90% radioaktivitet bestäms i urinen i form av glucuronid syra och sulfat konjugat, och 6% Efter att ha passerat kishechno-pechenocna cirkulation i avföring. Definieras i urinen produkter inkluderar androsteron och jetioholanolon.

Vittnesbörd

— underlåtenhet av testosteron i primära och sekundära gipogonadizme män.

Dosregim

Nebido injektion dos 1 g (1 ampull) görs 1 en gång varje 10-14 veckor. Med sådan frekvens ges injektion av att upprätthålla tillräckliga nivåer av testosteron, och det finns ingen kumulation ämnen.

Injektioner bör vara mycket långsam. Nebido kan endast ange strängt i / m. Vara försiktig med, att drogen inte faller inom ett blodkärl.

Innan behandling bör bestämma halten av testosteron i serum. Det första intervallet mellan injektionerna kan minskas, men skall inte vara mindre än 6 veckor. C_ss Denna dos uppnås snabbt.

I slutet av intervallet mellan injektionerna rekommenderas att mäta värdet av halten av testosteron i serum. Om dess nivå under normala, Detta faktum kan tyda på behovet av att minska intervallet mellan injektionerna. Vid höga koncentrationer, bör överväga möjligheten att utvidga detta intervall. Intervallet mellan injektionerna måste bo inom det rekommendera intervallet i 10-14 veckor.

Sidoeffekt

På grund av det litet urvalet av undersökningsdeltagare, frekvensen av förekomsten av varje registrerade bieffekt, utseende som är förmodligen ansluten med användning av läkemedlet, träffar, åtminstone, i kategorin “ofta” (≥1 %).

Från matsmältningssystemet: ≥1 % – diarré.

På den del av rörelseapparaten: ≥1 % – smärta i benen, artralgi.

CNS: ≥1 % – yrsel, huvudvärk.

Den andningsorganen: ≥ 1% – andningssvikt.

Dermatologiska reaktioner: ≥1 % – akne, klåda, huden kränkningar.

På den del av det endokrina systemet: ≥1 % – bröstsmärtor, gynekomasti.

På den del av det reproduktiva systemet: ≥1 % – smärta i testiklarna (prostata sjukdom). Registrerat ett fall tätning mittendelen av små prostatakörteln.

Lokala reaktioner: ≥1 % – smärta vid injektionsstället, subkutana hematom vid injektionsstället.

Annat: ≥1 % – ökad svettning.

Litteraturen beskriver följande biverkningar till läkemedel, som innehåller testosteron:

Kontra

— androgenozavisimaja Carcinoma av prostatan;

— androgenozavisimaja Carcinoma av bröstcancer hos män;

- Hyperkalcemi, relaterade malignitet;

-levertumörer nu eller i historien;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Nebido tillämpas inte i kvinnor.

FRÅN FÖRSIKTIGHET läkemedlet bör användas hos patienter med sömnapné-syndrom.

Graviditet och amning

Nebido tillämpas inte i kvinnor.

Försiktighetsåtgärder

Vid tillämpningen av androgen att behandla kan äldre patienter öka risken för prostata hyperplasi. Trots bristen på uppgifter om, att androgener kan orsaka cancer i prostata, de kan bidra till tillväxten av en redan existerande karcinom. Därför, innan behandling med läkemedel, som innehåller testosteron, bör vara borttagna cancer prostata cancer.

Som en försiktighetsåtgärd rekommenderas att genomföra regelbundna undersökningar av prostatakörteln hos män.

Patienter, ligger på långsiktig terapi androgener, Det rekommenderas att du regelbundet övervaka hemoglobin och hematokrit för att identifiera fall av polycytemia.

Mot bakgrund av Könssteroider, och gäller för testosteron, i sällsynta fall upplevt godartade och, ännu ovanligare, elakartade levertumörer, som kan leda till blödning vnutribrjushnomu. Om en behandling drog Nebido utvecklar svår smärta i övre delen av buken, förstorad lever, eller tecken på intraabdominell blödning, När den differentiella diagnosen bör beakta sannolikheten för levertumörer.

Det bör användas med försiktighet hos patienter, benägna att ödem.

Befintliga syndrom sömnapné kan öka.

Androgener gäller inte för att förbättra muskelutveckling hos friska, samt att förbättra fysiska förmågor.

Som alla lösningar för olja, Nebido ge/m. Erfarenheten visar, att vid extremt långsam introduktion lösning kan vara undvika kortsiktiga reaktioner, i sällsynta fall observerats under eller omedelbart efter injektion av olja lösning (lusten att hosta, hosta passar, andningsinsufficiens).

Användning i Pediatrics

Nebido kliniska studier barn eller ungdomar under 18 år hittills hålls inte.

Användning av testosteron för behandling av barn tillsammans med maskulinizaciej kan orsaka en acceleration av tillväxt och ben mognad, samt prematur slutning av tillväxt zon Epifys, Detta skulle resultera i en minskning av ändliga tillväxt. Du kan få vanliga akne.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Nebido påverkar inte körförmåga och arbetar med maskiner.

Överdosering

Vid en överdos av särskilda terapeutiska insatser krävs inte, med undantag för tillfällig utsättning eller dos minskning.

Läkemedelsinteraktioner

Under inflytande av androgener kan öka hypoglykemiska effekten av insulin. Du kan behöva minska dosen av hypoglykemiska medicinering.

Möjliga interaktioner med läkemedel, inducirujushhimi mikrosomaiona enzymer (t.ex, Barbiturater), som kan leda till en ökad clearance av testosteron.

Androgener kan påverka metabolismen av andra läkemedel. I enlighet med detta, koncentrationen av läkemedel i plasma och vävnader kan variera: t.ex, Det kan finnas en ökning av koncentrationen av serum oksifenbutazona. Förutom, testosteron och dess derivat kan öka de aktivitet orala antikoagulantia, som kan leda till behov av dosjustering. Oavsett detta faktum, som en allmän regel bör du alltid följa begränsningarna, angående den / m injektion för patienter med förvärvad eller ärftlig blod koagulation.

Eftersom studierna inte var genomförda kompatibilitet, Blanda inte denna medicin med andra droger.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.