Motilium

Aktivt material: Domperidon
När ATH: A03FA03
CCF: Antiemetiska läkemedel av centrala åtgärder, blockerar dopaminreceptorer
ICD-10 koder (vittnesmål): K20, K21, K30, R10,1, R11, R12, R14
Vid KFU: 11.06.02
Tillverkare: JOHNSON & JOHNSON LTD (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

◊ Pastiller vit eller nästan vit, runda.

Hjälpämnen: gelatin, mannitol, Aspartam, essensen av mynta, poloxamer 188.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antiemetika, Centrala dopaminreceptorblockerare. Domperidon – dopaminantagonist, har, liknande metoklopramid och vissa neuroleptika, antiemetiska egenskaper. Emellertid, till skillnad från dessa läkemedel domperidon det inte penetrera blod-hjärnbarriären. Användningen av domperidon är sällan åtföljs av extrapyramidala bieffekter, särskilt i vuxna, men Domperidon stimulerar frisättningen av prolaktin från hypofysen. Antiemetisk effekt, kanske, på grund av en kombination av perifera (gastrokinetisk) åtgärder och antagonism av dopaminreceptorer i chemoreceptor trigger zonen.

När de administreras domperidon ökar antrala och duodenal sammandragningar, Den accelererar magtömning och ökar trycket hos den nedre matstrupssfinktern hos friska människor.

Domperidon har ingen effekt på gastrisk sekre.

Farmakokinetik

Absorption

Efter förtäring fasta domperidon absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. C_max plasmanivåer uppnås inom cirka 60 m. Den låga absoluta biotillgängligheten av domperidon när de administreras (om 15%) på grund av omfattande första metabolism i tarmväggen och levern.

Domperidon bör vidtas 15-30 minuter innan du äter. Hypoacid magsaft minskar absorptionen av domperidon.

Innan läkemedlet efter att ha ätit för att uppnå C_max Det tar mer tid, och AUC ökade något.

Fördelning

När de administreras domperidon inte kumulera eller inducera sin egen metabolism. Vid mottagande av domperidon för 2 veckors dos 30 mg / C_max i plasma 90 minuter efter den sista dosen var lika med 21 ng / ml, och det var nästan samma, efter den första dosen (18 ng / ml).

Plasmaproteinbindningen – 91-93%.

Domperidon koncentration i bröstmjölk hos ammande kvinnor 4 gånger lägre, än motsvarande koncentrationer i plasma.

Metabolism

Domperidon metaboliseras i levern genom hydroxylering och N-dealkylering.

Avdrag

Utsöndring i urin och avföring från 31% och 66% av dosen, respektive.

Utsöndras oförändrat i avföringen (10%) och urin (om 1%).

T_1/2 från plasma efter administrering av en engångsdos till friska försökspersoner är 7-9 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Patienter med svår njurinsufficiens (serumkreatinin 6 mg / dL) T_1/2 domperidon ökar 7.4 h till 20.8 Nej, men koncentrationen av läkemedlet i plasma efter, än hos friska försökspersoner.

Vittnesbörd

- Ett komplex av dyspeptiska symptom, ofta i samband med fördröjd magtömning, gastroesofagal reflux, ezofagitom (epigastrisk fullhet, uppsvälld känsla, smärta i övre buken, rapningar, flatulens, illamående, kräkningar, halsbränna);

- Illamående och kräkningar av funktionell, Organisk, infektiöst ursprung, orsakad av radioterapi, läkemedelsbehandling eller diet kränkning;

- Illamående och kräkningar, orsakas av dopaminagonister när det gäller deras användning vid Parkinsons sjukdom (såsom L-dopa och bromokriptin).

Dosregim

Vid kronisk dyspepsi vuxna och barn senior 5 år utse 10 mg (1 fliken.) 3 gånger / dag för 15-30 minuter före måltid och, vid behov, före sänggåendet.

Den maximala dagliga dosen barn i åldern 5 till 12 år är 2.4 mg / kg kroppsvikt, men inte mer 80 mg.

Om nödvändigt,, om det inte finns någon effekt, till vuxna och barn äldre än 12 år en enda dos kan fördubblas. Den maximala dagliga dosen – 80 mg.

Vid illamående och kräkningar vuxna och barn över 12 år utse 20 mg (2 fliken.) 3-4 ggr / dag före måltid och vid sänggåendet. Den maximala dagliga dosen - 80 mg.

Barn i åldern 5 till 12 år utse 10 mg (1 fliken.) 3-4 ggr / dag före måltid och vid sänggåendet. Den maximala dagliga dosen - 2.4 mg / kg kroppsvikt, men inte mer 80 mg.

Motilium^® som en pastill endast visas Vuxna och barn som väger mer än 35 kg, i pediatrisk praxis är främst att använda Motilium fjädring^®.

Vid njursvikt Det rekommenderas att öka intervallet mellan administrering av läkemedlet. Onödigt. en mycket liten andel av läkemedlet utsöndras via njurarna oförändrade, att det knappast finns något behov av att korrigera en engångsdos hos patienter med nedsatt njurfunktion. Emellertid, när åter-tilldela mottagningsfrekvensen bör reduceras till 1-2 tid / dag beroende på svårighetsgraden av njursvikt, och det kan kräva dosreduktion.

Användningsvillkor sugtablett

Sugtabletter finns i blisterförpackningar. Eftersom tabletten är ganska bräcklig, för att undvika skador bör inte tvingas genom folien.

För att få p-piller från blisterfolien bör ta udden och helt ta bort det från cellen, vilken är en tablett. Tryck sedan försiktigt i botten och ta tabletten ur förpackningen. Tabletten bör läggas på språk. Inom några sekunder det kommer att falla på ytan av tungan och kan sväljas med saliv, inte dricksvatten.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: sällan - gastrointestinala besvär; i ett fåtal fall – transienta kramper i tarmarna.

CNS: extrapyramidala symtom (sällan – barn; i ett fåtal fall – vuxen); helt reversibel och försvinner efter avslutad behandling.

På den del av det endokrina systemet: möjligt hyperprolaktinemi, sällan leder till galaktoree, gynekomasti, amenorré.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag, nässelfeber.

Kontra

- Gastrointestinal blödning;

- Mekanisk obstruktion eller perforation, i vilken stimulering av gastrisk motilitet kan vara farligt;

- Prolaktin-utsöndrar tumör i hypofysen (prolaktinom);

- Samtidig användning av orala former av ketokonazol;

- Barn upp till ålder 5 år (för en given doseringsform);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Det bör förskrivas till patienter med nedsatt leverfunktion (med tanke på den höga graden av metabolism i levern hos domperidon).

Graviditet och amning

Uppgifter om användningen av Motilium^® Graviditet otillräckligt.

Till dags dato finns det inget som tyder på en ökad risk för missbildningar hos människa. Icke desto mindre, användningen av Motilium^® Graviditet är möjligt endast i de fall, när den förväntade nyttan av behandling för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Kvinnor domperidon koncentrationen i bröstmjölk är 10-50% av lämplig koncentration i plasma och inte överstiger 10 ng / ml. Den totala mängden domperidon, utsöndras i bröstmjölk - mindre 7 mg / dag när du använder den högsta tillåtna dosen. Okänd, om denna nivå har en negativ inverkan på neonatal. Därför, om du måste använda Motilium^® amning amning bör avbrytas.

Försiktighetsåtgärder

Den kombinerade tillämpning Motilium^® med antacida eller hämmande läkemedel bör tas efter den sista måltiden, dvs.. bör inte tas samtidigt med Motilium^®.

Med långtidsbehandling hos patienter med njursjukdom bör hållas under regelbunden övervakning.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Motilium^® Det påverkar inte förmågan att köra fordonet och använda maskiner.

Överdosering

Symptom: dåsighet, desorientering och extrapyramidala reaktioner, särskilt hos barn.

Behandling: aktivt kol, och noggrann observation. Antikolinerga medel, preparat, används för att behandla Parkinsons sjukdom, eller antihistaminer kan vara effektiva i extrapyramidala reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

Antikolinerga läkemedel kan neutralisera effekten av Motilium^®.

Biotillgänglighet Motilium^® intag minskar efter föregående godkännande av cimetidin eller natriumbikarbonat. Ta inte antacida och antisekretoriska läkemedel samtidigt med Motilium^®, tk. de minskar dess biotillgänglighet.

Den huvudsakliga metabolismvägen domperidon omvandling sker med deltagande av CYP3A4. Baserat på in vitro-studier kan antas, att, medan användningen av domperidon och droger, hämmar signifikant detta isoenzym, kan öka plasmanivåerna av domperidon. Exempel på hämmare av CYP3A4 inkluderar följande läkemedel: azolantimykotika, makrolidantibiotika, HIV-proteasinhibitorer, nefazodon.

Den studie på friska försökspersoner interaktion med ketokonazol avslöjade domperidon, att ketokonazol hämmar CYP3A4 beroende primära metabolism av domperidon, vilket resulterar i en nästan trefaldig ökning av C_max och AUC för domperidon i platåfasen. I en studie av domperidon och ketokonazol interaktions visar, att gemensam ansökan av en dos av domperidon 10 mg 4 gånger / dag och en dos av ketokonazol 200 mg 2 ggr / dag observeras på QT-förlängning 10-20 ms. När domperidon monoterapi vid liknande doser, och vid mottagning av en daglig dos av 160 mg (vad i 2 gånger den maximala dagliga dosen) Det fanns inga kliniskt signifikanta förändringar i QT-intervallet.

Teoretiskt (tk. läkemedlet har gastrokinetisk åtgärder) Motilium^® Det kan påverka absorptionen av läkemedlen samtidigt, särskilt, beredningar med fördröjd frisättning av de aktiva substanserna eller droger, enterbelagd. Emellertid har användningen av domperidon hos patienter under behandling med paracetamol eller vald behandling med digoxin påverkade inte nivåerna av dessa läkemedel i blodet.

Motilium^® Den kan också kombineras med neuroleptika, verkan som den inte ökar; dopaminerg receptoragonister (bromokriptin, levodopa), oönskade perifera effekter som, såsom matsmältning, illamående, kräkningar, Det dämpar, ingen neutralisera deras grundläggande egenskaper.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är fast besluten att ansökan som agent Valium semester.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 30 ° C. Hållbarhetstid - 2 år.