Metoprolol-RATIOFARM

Aktivt material: Metoprolol
När ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: ratiopharm GmbH (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (10) – förpackningar kartong.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (10) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER

Farmakologisk verkan

Kardioselektiva beta₁-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet. Det har blodtryckssänkande, antianginös och antiarytmisk effekt. Minskar automatik av sinusknutan, minska hjärtfrekvensen, saktar AV-ledning, minskar hjärtkontraktilitet och retbarhet, Det minskar hjärtminutvolym, minska hjärtmuskelsyre. Det dämpar den stimulerande effekten av katekolaminer på hjärtat med fysiska och psyko emotionell stress.

Orsaker blodtryckssänkande effekt, som stabiliseras i slutet av den 2: a veckan kursanmälan. När angina metoprolol minskar frekvensen och svårighetsgraden av attackerna. Det normaliserar hjärtrytmen under supraventrikulär takykardi och förmaksflimmer. Hjärtinfarkt zonen bidrar till att begränsa myokardischemi och minskar risken för dödliga arytmier, Det minskar risken för återkommande hjärtinfarkt. Vid användning i medel terapeutiska doser har en mindre uttalad effekt på den glatta muskulaturen i bronkerna och perifera artärer, än icke-selektiva betablockerare.

Farmakokinetik

Efter oral metoprolol är snabbt och nästan fullständigt absorberas från mag-tarmkanalen, C_max av aktiv substans i plasma uppnås genom 1-2 Nej. Intensivt metaboliseras i levern till inaktiva metaboliter.

T_1/2 metoprolol plasma är 3-4 h och under behandlingens gång ändras inte. Mer 95% av dosen utsöndras via njurarna, endast en 3% – i oförändrad form.

Vittnesbörd

Arteriell hypertension, förebyggande av angina attacker, störningar i hjärtrytmen (supraventrikulär takykardi, arytmi), sekundärprevention efter hjärtinfarkt, hyperkinetic hjärtsyndrom (inkl. hypertyreos, NCD). Profylax av migränanfall.

Dosregim

Intag dosen är genomsnittliga 100 mg / d 1-2 inträde. Om så är nödvändigt, är den dagliga dosen gradvis tills 200 mg. På / i en enda dos – 2-5 mg; i frånvaro av effekten av återinförande är möjlig genom 5 m.

Den maximala dosen: när de administreras daglig dos – 400 mg, på / i en enda dos – 15-20 mg.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: vozmozhnы bradykardi, arteriell hypotension, AV-överledningsstörningar, symtom på hjärtsvikt.

Från matsmältningssystemet: tidigt terapi möjlig muntorrhet, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning; i vissa fall – onormal leverfunktion.

Från den centrala och perifera nervsystemet: i början av behandlingen möjlig svaghet, uttröttbarhet, yrsel, huvudvärk, muskelkramper, frusenhet och parestesier i extremiteterna; kan reduceras utsöndring av tårvätska, konjunktivit, rinit, depression, sömnstörningar, mardrömmar.

Från det hematopoietiska systemet: i vissa fall – trombocytopeni.

På den del av det endokrina systemet: hypoglykemiskt tillstånd i en patient med diabetes mellitus.

Den andningsorganen: hos predisponerade patienter kan orsaka symptom på bronkobstruktion.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda.

Kontra

AV-blockad II och III grader, sinoatrialynaya blockad, bradykardi (HR mindre 50 slag / min), SSS, arteriell hypotension, kronisk hjärtsvikt II B-III stadiet, akut hjärtsvikt, kardiogen chock, metabolisk acidos, uttrycks av perifera cirkulationsrubbningar, Överkänslighet mot metoprolol.

Graviditet och amning

Graviditet får endast, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret. Metoprolol passerar placentabarriären. I samband med en eventuell utveckling av ett nyfött bradykardi, hypotoni, hypoglykemi och andningsstillestånd metoprolol är nödvändigt att avbryta 48-72 timmar före den planerade leveransdatum. Efter förlossningen, är det nödvändigt att säkerställa en strikt kontroll av det nyfödda barnet för 48-72 Nej.

Metoprolol i små mängder som utsöndras i bröstmjölk. Användning under amning rekommenderas inte.

Försiktighetsåtgärder

Om du vill använda försiktighet hos patienter med kronisk obstruktiv luftvägssjukdom, diabetes (speciellt i labil under), Raynauds sjukdom och obliterativ perifer arteriell sjukdom, feokromocytom (Det används i kombination med alfa-blockerare), svår nedsatt njur- och leverfunktion.

Under behandling med metoprolol kan minska produktionen av tårvätska, som har ett värde för patienter, med hjälp av kontaktlinser.

Slutet av en lång behandling med metoprolol bör ske gradvis (för åtminstone 10 dagar) under överinseende av en läkare.

Rekommenderas inte tillämpas samtidigt med MAO-hämmare metoprolol.

I kombinationsbehandling med klonidin ska få den sista hållplatsen i ett par dagar efter utsättande av metoprolol, i izbezhanie gipertonicheskogo kris. Även om användningen av hypoglykemiska medel kräver korrigering av doseringsregim.

Några dagar före bedövningen ska sluta ta metoprolol, eller plocka upp ett medel för anestesi med minimala negativa inotropa effekter.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Patienter, aktivitet som kräver mer uppmärksamhet, tillämpningen av metoprolol öppenvården bör behandlas först efter utvärdering av den enskilda patientens svar.

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig ansökan med blodtryckssänkande medel, Diuretika, antiarytmika, nitratami, finns det en risk för allvarlig arteriell hypotoni, ʙradikardii, AV-blockad.

I ett program med barbiturater påskynda metabolismen av metoprolol, vilket minskar dess effektivitet.

Medan användningen av hypoglykemiska medel kan öka verkan av hypoglykemiska medel.

Även om användningen av NSAID kan reducera den blodtryckssänkande effekten av metoprolol.

Medan användningen av opioider är synergistisk effekt cardiodepressivny.

Även om användningen av perifera muskelavslappnande medel kan öka neuromuskulär blockad.

I ett program med organ för inhalationsanestesi ökar risken för nedtryckning av myokardial funktion och utveckling av arteriell hypotension.

I ett program med p-piller, gidralazinom, ranitidin, cimetidin ökar koncentrationen av metoprolol i blodplasman.

Även om användningen av amiodaron är möjlig hypotension, bradykardi, ventrikelflimmer, asistolija.

I ett program med verapamil ökade C_max i plasma och AUC metoprolol. En minut och minskad slagvolym, puls, arteriell hypotension. Kanske utvecklingen av hjärtsvikt, dyspné och blockaden av sinusknutan.

På / i inledningen av verapamil hos patienter som får metoprolol finns en risk för hjärtstillestånd.

I ett program kan öka bradykardi, orsakas av digitalisglykosider.

Även om användningen av dextropropoxifen ökad biotillgänglighet av metoprolol.

Även om användningen av diazepam kan minska clearance och öka AUC av diazepam, som skulle kunna öka dess effekter, vilket minskar psyko reaktioner.

Medan användningen av diltiazem ökar koncentrationen av metoprolol i plasma genom att hämma metabolismen under påverkan av diltiazem. Tillsats dämpande effekt på aktiviteten i hjärtat på grund av långsammare pulsen genom AV-noden, orsakad av diltiazem. Det finns en risk för svår bradykardi, en betydande minskning av stroke och minutvolym.

Medan användningen av lidokain kan försämra utsöndring av lidokain.

I ett program med mibefradilom patienter med låg aktivitet av CYP2D6 isoenzym kan öka koncentrationen av metoprolol i plasma och ökad risk för toxiska effekter.

Medan användningen av norepinefrin, epinefrin, andra adrenerg- och sympatomimetika (inkl. i form av ögondroppar eller som del av hostdämpande medel) det kan finnas en viss ökning av blodtrycket.

Även om användningen av propafenon ökat koncentrationen av metoprolol i plasma och utvecklar en toxisk effekt. Det är trott, som hämmar metabolismen av propafenon i levern metoprolol, minska dess clearance och öka serumkoncentrationer.

I ett program med reserpin, guanfacin, metyldopa, Klonidin kan utveckla svår bradykardi.

Medan användningen av rifampicin minskar koncentrationen av metoprolol i blodplasma.

Metoprolol kan orsaka en liten minskning i clearance av teofyllin hos rökare.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, Detta leder till hämning av metabolismen av metoprolol och kumulation, som kan förbättra åtgärden cardiodepressive och orsaka bradykardi. Ett fall av letargi.

Fluoxetin och dess metaboliter kännetecknas främst av en lång T_1/2, så sannolikheten för läkemedelsinteraktioner finns kvar även efter ett par dagar efter utsättande av fluoxetin.

Det har rapporterats att minska clearance av metoprolol från kroppen medan användningen av ciprofloxacin.

Även om användningen av ergotamin kan öka perifera cirkulationsrubbningar.

Medan användningen av östrogen minskar antihypertensiva effekten av metoprolol.

Med samtidig användning av metoprolol ökar koncentrationen av etanol i blodet och förlänger dess avskaffande.