Meridia

731 7 minuter läst

Aktivt material: Siʙutramin
När ATH: A08AA10
CCF: Anti-fetma medicin centralt verkande
ICD-10 koder (vittnesmål): E66
När CSF: 16.02.01
Tillverkare: ABBOTT GmbH & Co. KG (Tyskland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kapslar hård gelatin, с желтым корпусом и синей крышечкой, övertryckt “10”; innehållet i kapslar – vitt eller nästan vitt, легко сыпучий порошок.

	1 lock.
sibutraminhydrokloridmonohydrat	10 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, индигодин (E132), Titandioxid (E171), natriumlaurylsulfat, bläck (серые), kinolingult.

7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (6) – förpackningar kartong.

Kapslar hård gelatin, с белым корпусом и синей крышечкой, övertryckt “15”; innehållet i kapslar – vitt eller nästan vitt, легко сыпучий порошок.

	1 lock.
sibutraminhydrokloridmonohydrat	15 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, indigotin (E132), Titandioxid (E171), gelatin, natriumlaurylsulfat, bläck (серые), kinolingult.

Farmakologisk verkan

Anti-fetma medicin. Sibutramin är en prodrug och utövar sin effekt in vivo på grund av metaboliter (primära och sekundära aminer), inhibering av återupptaget av monoaminer (främst serotonin och noradrenalin). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, vilket ökar mättnadskänslan och minskar behovet av mat, såväl som en ökning av termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramin verkar på brun fettvävnad.

Sibutramin och dess metaboliter påverkar inte frigörandet av monoaminer, inte hämmar MAO; Den har ingen affinitet till ett stort antal neurotransmittorreceptorer, inbegripet serotonin (5-HT₁, 5-HT_1EN, 5-HT_1B, 5-HT_2EN, 5-HT_2C), adrenerg (b₁, b₂, b₃, en₁, en₂), dopamin ((D)₁, (D)₂), muskarin, histamin (H₁), bensodiazepin och NMDA-receptorer.

Farmakokinetik

Absorption, fördelning, ämnesomsättning

Efter intag av drogen inne Sibutramin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Tiden för att nå C_max сибутрамина составляет 1.2 Nej. Сибутрамин практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP 3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Efter en engångsdos av drogen inuti 15 mg C_max М1 и М2 составляет 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) och 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) respektive. Прием с пищей увеличивает время достижения и снижает величину C_max дисметил метаболитов на 3 och h 30% respektive, не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%.

Avdrag

T_1/2 siʙutramina – 1.1 Nej, M1 – 14 Nej, M2 – 16 Nej. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (C_max, T_1/2 och AUC) существенно не меняются.

Vittnesbörd

- Matsmältnings fetma med ett body mass index (BMI) 30 kg / m '² och mer;

- matsmältnings fetma med BMI 27 kg / m '² и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 (insulinnezavisimym) eller dyslipoproteinemi.

Dosregim

Dos in individuellt, beroende på tolerabilitet och klinisk effekt.

Den initiala dosen är 10 mg. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 Veckans), но при условии хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 15 mg. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается недостаточной (снижение массы тела менее 2 кг за 4 Veckans), продолжение лечения нецелесообразно.

Капсулы Меридиа^® следует принимать утром, inte tugga och dricka mycket vätska (glas med vatten). Läkemedlet kan tas på fastande mage, och kombinera med en måltid.

Не следует продолжать лечение более 3 мес пациентам, которым в течение этого времени (3 Månader) не удалось достичь снижения массы тела на 5% från baslinjen. Behandlingen bör inte fortsätta, если на фоне терапии Меридиа после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела 3 kg eller högre.

Длительность лечения Меридиа^® bör inte överstiga 2 år, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

Sidoeffekt

De vanligaste biverkningar i början av behandlingen (först 4 Veckans). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Biverkningar är, vanligen, легкий и обратимый характер.

Bieffekter, в зависимости от воздействия на органы и системы, presenteras i följande ordning: ofta – >10%, ibland – 1-10%, sällan – <1%.

Från den centrala och perifera nervsystemet: ofta – sömnlöshet, ibland – huvudvärk, yrsel, ångest, parestesi, smakförändringar.

Kardiovaskulära systemet: ibland – takykardi (увеличение пульса на 3-7 u. / min), hjärtklappning, förhöjt blodtryck (в покое на 1-3 mmHg.), vasodilatation. I vissa fall, inte är uteslutna mer allvarlig ökning av blodtryck och hjärtfrekvens. Клинически значимые изменения уровня АД и ЧСС регистрируются преимущественно в начале лечения (först 4-8 veckor).

Со стороны системы органов пищеварения: ofta – muntorrhet, aptitlöshet, förstoppning; ibland – illamående, försämring av hemorrojder.

Annat: ibland – ökad svettning.

I sällsynta fall, описаны следующие клинически значимые побочные явления: dysmenorré, svullnad, influensaliknande symtom, kliande hud, smärta i ryggen, buksmärtor, paradoxalt ökad aptit, törst, rinit, depression, dåsighet, emotionell labilitet, ångest, irritabilitet, nervositet, akut interstitiell nefrit, blödning, purpura Shenleyna-Genoa, konvulsioner, trombocytopeni, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

En patient med schizoaffektiv kränkning, som förmodligen fanns före behandling, efter behandling utvecklat akut psykos.

Kontra

- Tillgänglighet av organiska orsaker till fetma (t.ex, gipotireoz);

- Svår undernäring (anorexia nervosa eller bulimia nervosa);

- Mental sjukdom;

— синдром Жиль де ла Туретта (хронический генерализованный тик);

- Samtidig MAO-hämmare (t.ex, fentermin, fenfluramin, dexfenfluramin, etilamphetamine, efedrin) eller deras användning för 2 недель до назначения Меридиа; serotoninåterupptagshämmare; sömntabletter; preparat, innehållande tryptofan; других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

- CHD, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, medfödd hjärtsjukdom, ocklusiv perifer arteriell sjukdom, takykardi, arytmi, cerebrovaskulära sjukdomar (slaganfall, transitoriska ischemiska attacker);

- Okontrollerad hypertoni (BP ovan 145/90 mmHg.);

- Tyreotoxikos;

- Svår lever- och / eller njur;

- Godartad prostataförstoring;

- Feokromocytom;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- etablerade läkemedel, drog- eller alkoholberoende;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år;

— возраст старше 65 år;

— повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

Försiktigt следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, kronisk hjärtsvikt, kranskärlssjukdom (inkl. historia), kolelitiasis, hypertoni (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (inklusive psykisk utvecklingsstörning och kramper (inkl. historia), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.

Graviditet och amning

Не следует принимать препарат Меридиа^® Graviditet och amning (amning), поскольку до настоящего времени не имеется достаточного количества исследований в отношении безопасности воздействия Меридиа^® на плод.

Kvinnor i fertil ålder, принимающие препарат Меридиа^®, должны использовать методы контрацепции.

Försiktighetsåtgärder

Препарат Меридиа^® Det bör tillämpas endast i de fall, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) малоэффективны (снижение массы тела в течение 3 månader var mindre än 5 kg).

Лечение Меридиа^® Det måste ske inom ramen för en omfattande behandling för viktminskning under medicinsk övervakning, ha praktisk erfarenhet av behandling av fetma. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, och ökad fysisk aktivitet. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, efter avslutad behandling för att säkerställa bevarandet av viktminskning. Patienterna måste vara tydliga om, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости повторного лечения.

В период приема препарата Меридиа^® необходимо контролировать уровень АД и ЧСС: först 2 i månaden – varje 2 Veckans, och sedan varje månad. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 mmHg., прием Меридиа^® следует приостановить.

С осторожностью следует назначать Меридиа^® одновременно с препаратами, förlänga QT-intervallet, inkl. блокаторами гистаминовых H₁-receptorer (astemizol, terfenadin), antiarytmika (Amiodaron, kinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, sotalol), cizapridom, pimozidom, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Detta gäller även stater, которые способны приводить к удлинению интервала QT (t.ex, gipomagniemiya).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (inkl. furazolidona, prokarbazin, selegilin) и Меридиа^® måste vara minst 2 veckor.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата Меридиа^® необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах.

При пропуске дозы Меридиа^® ska inte tas till nästa emot en dubbel dos, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (huvudvärk, ökad aptit) är sällsynta. Det finns inga bevis, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, uttag eller humörstörningar.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, tk. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме Меридиа^® диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и yправлению механизмами

Beredningar, påverkan på centrala nervsystemet, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций. И хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, тем не менее прием препарата Меридиа^® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Överdosering

Det finns mycket begränsade data om sibutramin överdos. Särskilda tecken på en överdos är inte kända, Icke desto mindre, att överväga möjligheten att en mer uttalad manifestationer av biverkningar. Пациент должен известить лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Behandling: специфических антидотов не существует; следует обеспечить свободное дыхание, övervaka tillståndet i hjärt-kärlsystemet, om så är nödvändigt, symptomatisk terapi. Показано назначение активированного угля, magpumpning, med en ökning av blodtryck och takykardi – betablockerare. Effektiviteten av forcerad diures eller hemodialys har inte installerats.

Läkemedelsinteraktioner

Одновременный прием Меридиа^® с ингибиторами изофермента CYP3А4 (ketokonazol, Erytromycin, troleandomycin, cyklosporin) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Rifampicin, makrolidantibiotika, fenytoin, Karbamazepin, fenobarbital och dexametason kan accelerera metabolismen av sibutramin.

При одновременном применении Меридиа^® med selektiva serotoninåterupptagshämmare (antidepressiva medel), с препаратами для лечения мигрени (sumatriptan, digidroergotamin), med potenta analgetika (pentazocin, petidin, Fentanyl), с противокашлевыми препаратами (dextrometorfan) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие препарата Меридиа^® med droger, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно полно изучено.

Меридиа^® не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.

Vladimir Andreevich Didenko

731 7 minuter läst