LOKREN

Aktivt material: Betaksolol
När ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Frankrike)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda, делимые, vit, runda, linsformig, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – annan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, натрия амилопектина гликолат, mikrokristallin cellulosa, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat, gipromelloza, makrogol 400, Titandioxid (E171).

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiv beta₁-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet. I höga doser (при концентрациях, överstiger terapeutiska) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) absorberas från mag-tarmkanalen. C_max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 Nej. Biotillgängligheten är om 85%.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner är ca 50%. V_d är approximativt 6 l / kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Metabolism

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Avdrag

Utsöndras via njurarna som metaboliter (mer 80%), 10-15% – i oförändrad form. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Inte avlägsnas genom hemodialys.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Dosregim

Genomsnittlig terapeutiska dosen är 20 mg (1 fliken.) 1 tid / dag.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 veckor, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

I пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ml / min, såväl som patienter leverinsufficiens не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (genomsnitt – 4 dag).

Till пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC < 20 ml / min) och hemodialys, рекомендуемая начальная доза Локрена^® är 5 mg/dag, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Tabletterna tas oralt, inte tugga och dricka mycket vätska.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: trötthet, svaghet, yrsel, huvudvärk, dåsighet, sömnlöshet, mardrömmar, depression, ångest, förvirring eller kortvarig minnesförlust, hallucinationer, asteniska syndrom, muskelsvaghet, parestesier i extremiteterna (för claudicatio, синдроме Рейно), tremor.

Kardiovaskulära systemet: sinusovaya bradykardi, hjärtslag, ortostatical gipotenzia, ledningsstörningar infarkt, AV-blockad (upp till hjärtsvikt), Arytmi, försvagning av hjärtkontraktilitet, utveckling (или усугубление) symtom på hjärtsvikt (отечность лодыжек, stoppa, goleneй), markant reduktion av blodtrycket, manifestation av vasospasm (снижение периферического кровообращения, kyla i de nedre extremiteterna, Raynauds syndrom), bröstsmärta.

Från matsmältningssystemet: сухость слизистых оболочек полости рта, illamående, kräkningar, buksmärtor, förstoppning eller diarré, onormal leverfunktion (mörk urin, gul hud eller sklera, kolestas), smakförändringar.

Den andningsorganen: nästäppa, andningssvårigheter när de administreras vid höga doser (förlust av selektivitet); laringo- och bronkospasm (hos predisponerade patienter).

På den del av organet sikt: synnedsättning, уменьшение секреции слезной железы, torrhet och ömhet i ögonen, konjunktivit.

På den del av det endokrina systemet: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, mottagande insulin, hypotyreoidism,.

Dermatologiska reaktioner: ökad svettning, dermahemia, hudutslag, psoriasiform hudreaktioner, обострение течения псориаза.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber.

Annat: smärta i ryggen, artralgi, försvagningen av libido, minskad potens, tillbakadragande (öka angina attacker, förhöjt blodtryck); sällan – появление антинуклеарных антител (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Kontra

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- Kardiogen chock;

- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- Prinzmetal angina;

- SSS (inkl. sinoatrialynaya blockad);

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Hypotension;

- Kardiomegalija (utan tecken på hjärtsvikt);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- Samtidig MAO-hämmare;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (tk. в состав входит лактоза).

FRÅN FÖRSIKTIGHET применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, metabolisk acidos, utplånande perifer kärlsjukdom (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), leversvikt, kronisk njursvikt, при проведении гемодиализа, myastenia, depression (inkl. historia), hos äldre, при AV-блокаде I степени, kronisk obstruktiv lungsjukdom (bronkialastma, emfysem), у пациентов с псориазом, vid kronisk hjärtsvikt, tyreotoxikos, diabetes.

Graviditet och amning

IN experimentella studier на животных не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Användning av läkemedlet under graviditeten är möjligt endast i fall, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® amning ska avgöra frågan om uppsägning av amning.

Etablerad, что бетаксолол оказывает влияние на плод (intrauterin tillväxt, gipoglikemiâ, bradykardi). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) hos nyfödda, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 mg / kg; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Det inses, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Försiktighetsåtgärder

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Patienter, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, sedan 1 en gång varje 3-4 Månader), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 en gång varje 4-5 Månader), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 en gång varje 4-5 Månader). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (under 1-2 veckor) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Ungefär 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны (de främsta orsakerna till – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanilinmindal′noj syra, antinukleära antikroppar.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (beta₂-adrenomimetiki).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, särskilt takykardi, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, tk. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Sjuk, kontaktlinsbärare, måste ta hänsyn till, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Användning i Pediatrics

Препарат не следует применять у детей, tk. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Överdosering

Symptom: vыrazhennaya bradykardi, yrsel, AV-blockad, markant reduktion av blodtrycket, Arytmi, ventrikulära hjärtslag, okänslighet, hjärtsvikt, andningssvårigheter, bronkospasm, цианоз ногтей пальцев и ладоней, konvulsioner.

Behandling: magpumpning, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 mg; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; på samma gång, om nödvändigt, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 ug / kg / min.

Läkemedelsinteraktioner

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (kinidin, disopyramid), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, guanfacin, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Som är kontraindicerat kombinationer

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (additiv effekt).

Kombinationer, som bör undvikas

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (bepridil, дилтиазем и верапамил) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya bradykardi, stoppa sinusknutan), AV-överledningsstörningar, hjärtsvikt (synergism). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, automatik och ledningsförmåga (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Kombinationer, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Vanligtvis, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (kinidin, гидрохинидин и дизопирамид) och klass III (Amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (klorpromazin, ciamemazin, levomepromazine, tioridazin), бензамидов (amisulprid, сульпирид, tiapride), бутирофенонов (droperidol, haloperidol), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, Erytromycin (för / i), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, pentamidin, спирамицина (för / i) и винкамина (för / i) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “piruett” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, automatik och ledningsförmåga (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, särskilt i början av behandlingen.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (donepezil, galantamin, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, rivastigmin, takrin) возможно повышение риска развития брадикардии (additiv effekt), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, alfa-metyldopa, guanfacin, moksonidin, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, kanske, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Om nödvändigt, – коррекция дозы лидокаина.

Kombinationer, som bör beaktas

При одновременном применении с НПВС для системного применения (inkl. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

I en gemensam ansökan med tricykliska antidepressiva (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (additiv effekt).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (additiv effekt).

При совместном применении с дипиридамолом (för / i) kan öka den blodtryckssänkande effekten.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, prazosin, tamsulozin, terazosin), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Allergener, används för immunterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (utom difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (t.ex, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (natriumretention).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, metyldopa, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blockad, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, Diuretisk, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, lugnande medel och sömnmedel läkemedel ökar CNS depression.

Rekommenderas inte samtidig ansökan med MAO-hämmare på grund av betydande förstärkande åtgärder blodtryckssänkande, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 dagar.

I en gemensam ansökan med Betaxolol icke-hydrerad ergotalkaloider ökar risken för perifera cirkulationsrubbningar.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller under 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.