ЛОДОЗ

Aktivt material: Bisoprolol, Gidroxlorotiazid
När ATH: C07BB07
CCF: Antihypertensiva läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): I10
När CSF: 01.09.16.02
Tillverkare: MERCK SANTE s.a.s. (Frankrike)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda gul färg, film; runda, linsformig, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “2.5” – med en annan.

Hjälpämnen: magnesiumstearat, krospovydon, majsstärkelse, förgelatinerad majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, кальция фосфат однозамещенный.

Sammansättningen av skalet: polysorbat 80 VS, gul järnoxid, makrogol 400, Titandioxid, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/6.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Piller, belagda Rosa färg, film; runda, linsformig, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “5” – med en annan.

Hjälpämnen: kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, кальция фосфат однозамещенный.

Sammansättningen av skalet: polysorbat 80 VS, gul järnoxid, järnoxidrött, makrogol 400, Titandioxid, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit, film; runda, linsformig, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры “10” – med en annan.

Hjälpämnen: kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, кальция фосфат однозамещенный.

Sammansättningen av skalet: polysorbat 80 VS, makrogol 400, Titandioxid, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kombinerade blodtryckssänkande läkemedel.

Бисопролол является высокоселективным бета₁-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, primärt, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 mg + 6.25 mg.

Bieffekter, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) och bradykardi, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 gånger.

Farmakokinetik

Bisoprolol

T_max в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 till 4 Nej. Plasmaproteinbindningen – om 30%.

40% бисопролола метаболизируется в печени. Metaboliterna är inaktiva.

T_1/2 från plasma är 11 Nej. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, liksom metaboliter. Den totala clearance är cirka 15 l /.

Gidroxlorotiazid

Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% till 80%. T_max i blodplasman är omkring 4 Nej (från 1.5 till 5 Nej). Plasmaproteinbindningen – 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененной форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T_1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 Nej.

Hydroklortiazid passerar placentabarriären, utsöndras i bröstmjölk.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, T_1/2 ökningar.

Vittnesbörd

— артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Dosregim

Лодоз рекомендуется принимать утром (under måltiden). Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.

Dosen bör väljas individuellt, используя следующие лекарственные формы Лодоза:

- 2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

- 5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

- 10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида.

Начальная доза соответствует 1 flik. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 tid / dag. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 flik. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 tid / dag. Vid behov kan dosen ökas till 1 flik. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 tid / dag.

I patienter нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (CC>30 ml / min) dosjustering krävs inte.

Sidoeffekt

CNS: sömnstörningar, depression; möjlig – trötthet, uttröttbarhet, yrsel, huvudvärk (могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения).

Kardiovaskulära systemet: bradykardi, kränkning av AV-ledning, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ortostatical gipotenzia.

Den andningsorganen: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, hepatit, gulsot, ökad aktivitet av AST och ALAT.

Från urinvägarna: обратимое повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины.

På den del av rörelseapparaten: чувство холода и онемения конечностей, muskelsvaghet, konvulsioner.

Från sinnena: hörselnedsättning, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, med hjälp av kontaktlinser), suddig syn.

Metabolism: hypertriglyceridemi, hyperkolesterolemi, giperglikemiâ, glykosuri, hyperuricemi, нарушение водно-электролитного состояния, metabolisk alkalos.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, trombocytopeni.

Dermatologiska reaktioner: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.

Annat: impotens, näsallergi.

Препарат обычно переносится хорошо. Побочные эффекты описаны менее чем в 10% fall.

Kontra

— тяжелые формы бронхиальной астмы, KOL;

- Kronisk hjärtsvikt dekompensation, не поддающаяся лекарственной терапии;

- Kardiogen chock;

- SSS, inkl. sinoatrialynaya blockad;

— AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

- Vыrazhennaya bradykardi (Hjärtfrekvens<50 u. / min);

- variantangina (Prinzmetal angina);

- Feokromocytom (utan samtidig användning av Alfa-adrenoblokatorov);

— тяжелые формы нарушения периферического кровообращения (inkl. Raynauds sjukdom);

- Hypotension;

- Hypokalemi;

- Gipovolemiя;

- Gravt nedsatt njurfunktion (CC<30 ml / min);

- Svår lever;

— одновременное применение с флоктафенином, sultoprydom, antiarytmika, litium preparat;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять при AV-блокаде I степени, psoriaze, CHD, kronisk hjärtsvikt, dekompenserad, tyreotoxikos, водно-электролитных нарушениях (giponatriemiya, kaliopenia, hyperkalcemi), podagre, samt hos äldre patienter.

Graviditet och amning

Не рекомендуется применять Лодоз при беременности, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выделяются с грудным молоком. Грудное вскармливание во время лечения препаратом Лодоз противопоказано.

Försiktighetsåtgärder

Предосторожности, связанные с применением бисопролола

Inte plötsligt avbryta behandlingen, speciellt hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom. Дозу рекомендуется снижать постепенно в течение 2 veckor. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.

В случае необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов. В случае развития бронхоспазма во время терапии следует назначать бета-адреномиметики.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.

Необходимо снижение дозы препарата при ЧСС в покое <50-55 уд./мин и при наличии клинических симптомов брадикардии.

Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой I степени.

У пациентов c периферическими нарушениями кровообращения (Raynauds sjukdom) бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.

Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с низкой дозы препарата, необходим тщательный контроль состояния пациента.

Patienter, принимающих Лодоз, следует предупредить о возможности возникновения гипогликемии и необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (takykardi, сердцебиение и повышенное потоотделение).

На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Бисопролол следует назначать только в случаях необходимости.

При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (adrenalin) vid konventionella doser.

Спортсменов следует проинформированы о том, что Лодоз содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Предосторожности, связанные с применением gidroxlorotiazida

Перед началом далее регулярно во время терапии и необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль. Особое внимание требуется при наличии факторов риска, t.ex, пациентам старческого возраста, пациентам с циррозом печени.

Необходим контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, t.ex, hos äldre patienter, patienter, получающих тиазидные и тиазидоподобные диуретики, а также у пациентов с циррозом, сопровождающимся отеками, ascites, у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT.

Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия в крови необходимо провести в течение первой недели терапии Лодозом.

Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.

Необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии.

У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Тиазидные диуретики эффективны при нормальной функции почек или незначительно сниженной функции почек (CC<60 мл/мин или содержание сывороточного креатинина > 220 mmol / l). У пациентов пожилого возраста содержание сывороточного креатинина можно рассчитывать с учетом возраста, массы тела и пола пациента по формуле Кокрофта:

För män:

CC (ml / min)= [140-ålder] x kroppsvikt (kg)/72 x serumkreatinin (mg / dL)

För kvinnor: полученное значение х 0.85

Gipovolemiя (потеря жидкости и натрия), возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что приводит к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек.

Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.

В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы в начале лечения.

Användning i Pediatrics

Эффективность и безопасность препарата у barn och ungdomar yngre än 18 år inte inställd, поэтому применение препарата противопоказано.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

Överdosering

Symptom: driven blodtryckssänkning, bradykardi. У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности.

Behandling: в случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие лекарственные средства: атропин в дозе 1-2 mg; глюкагон в дозе 1 мг медленно болюсно и затем, om nödvändigt, в форме инфузии в дозе 1-10 mg / timme; далее при необходимости вводят либо эпинефрин (adrenalin) dos 15-85 g, введение можно повторить, его общее количество не должно превышать 300 g, либо допамин в дозе 2.5-10 ug / kg / min.

При передозировке у новорожденных, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности, назначают глюкагон из расчета 0.3 mg / kg; epinefrin (adrenalin) и добутамин (обычно в высоких дозах) необходимо обеспечить наблюдение в ОИТ новорожденных. Продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста).

Läkemedelsinteraktioner

Препарат противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, sultoprydom.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (astemizol, bepridil, Erytromycin, galofantrin, pentamidin, sparfloxacin, terfenadin, винкамицин).

Требуется осторожность при одновременном применении препарата с баклофеном, ингаляционными галогенизированными общими анестетиками, blockerare av långsamma kalciumkanaler (bepridil, diltiazemom, verapamil), antiarytmika (propafenon, xinidinom, гидрохинидином, dizopiramidom), Insulinom, препаратами мочевины, lidokain, йодосодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, Drog, orsaka hypokalemi – amfoteritinom b (in / inledningen) и минералокортикоидами (системное применение), тетракозактидом, laxermedel; hjärtglykosider, Diuretika, вызывающими гиперкалиемию (amiloridom, канреноном, spironolakton, Triamteren); ACE-hämmare, метформином.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении трициклических антидепрессантов (inkl. imipramin), neuroleptika, блокаторов медленных кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (inkl. амлопидин, фелопидин, лацидипин, nifedipin, nikardipin, нимодипин, нитрендипин).

Применение Лодоза одновременно с трициклическими антидепрессантами, inkl. MAO-hämmare, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время комбинированное их применение следует принимать во внимание, поскольку может потребоваться уменьшение дозы гипотензивного средства из-за аддитивного гипотензивного действия.

При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии.

При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.

При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение содержания сывороточного креатинина.

Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при одновременном назначении с ГКС (för systemiskt bruk), НПВС и тетракозактидом.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Hållbarhetstid – 3 år.