LIDOKAIN (Lösningen för på / i)

Aktivt material: Lidokain
När ATH: C01BB01
CCF: Antiarytmika. Класс I B
När CSF: 01.11.01.01.02
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Lösning för / i klar, färglöst eller nästan färglöst, utan lukt.

Hjälpämnen: vatten d / och.

2 ml – färglösa glasflaskor (5) – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER

Farmakologisk verkan

Klass IB antiarytmika, mestnый anestetikum, derivat av acetanilid. Den har en membranstabiliserande aktivitet. Det orsakar blockaden av natriumkanaler i exciterbara neuronala membran och membran av kardiomyocyter.

Minskar varaktigheten av aktionspotentialen och den effektiva refraktärperioden i Purkinjefibrer, undertrycker deras automatik. Detta hämmar den elektriska aktiviteten av lidokain depolariserad, arytmogena platserna, men en minimal effekt på den elektriska aktiviteten i normala vävnader. När det används i höga terapeutiska doser knappast ändrar myokardkontraktilitet och saktar AV-ledning. När den används som en antiarytmikum i / i inledn insättande effekt genom 45-90 sek, varaktighet – 10-20 m; När jag / m administration insättande effekt genom 5-15 m, varaktighet – 60-90 m.

Det orsakar alla typer av lokalbedövning: terminal, infiltrering, provodnikovuju.

Farmakokinetik

Efter / m absorption är nästan klar. Fördelning av snabb, V_d är om 1 l / kg (i patienter med hjärtsvikt följande). Proteinbindningen är beroende av koncentrationen av aktiv substans i plasma och av 60-80%. Metaboliseras huvudsakligen i levern med bildandet av aktiva metaboliter, som kan bidra till en manifestation av terapeutiska och toxiska effekter, särskilt efter infusion 24 h eller mer.

T_1/2 Det tenderar att vara bifasisk med en fasfördelning 7-9 m. I allmänhet, t_1/2 dosberoende, är 1-2 och h kan ökas till 3 timmar eller mer under en lång / infusion (mer 24 Nej). Utsöndras via njurarna som metaboliter, 10% i oförändrad form.

Vittnesbörd

I kardiologi praktiken: behandling och förebyggande av ventrikelarytmier (arytmi, takykardi, fladder, fibrillering), inkl. vid akut hjärtinfarkt, när implanterade pacemakern, när glykosid berusning, narkoze.

Anestesi: terminal, infiltrering, ledningar, cerebrospinal (Epidural) anestesi i kirurgi, obstetrik och gynekologi, Urologi, Ophthalmology, Tandvård, Otorinolaryngologi; blockad av perifera nerver och ganglier.

Dosregim

I en antiarytmiska vuxna när de administreras i en laddningsdos / i – 1-2 mg / kg för 3-4 m; Den genomsnittlig enkeldos 80 mg. Sedan gå rakt på droppinfusion med en hastighet av 20-55 ug / kg / min. Droppinfusion kan utföras under 24-36 Nej. Om det är nödvändigt bakgrundsdroppinfusion kan upprepas i / bolusdos av lidokain 40 mg efter 10 minuter efter den första laddningsdos.

V / m införs genom 2-4 mg / kg, om det är nödvändigt, är möjligt återinförande genom 60-90 m.

Barn med på / i en startdos – 1 mg / kg, om det är nödvändigt, kan återinföra 5 m. För kontinuerlig / v infusion (vanligtvis efter administrering av laddningsdosen) – 20-30 ug / kg / min.

För användning i kirurgisk och obstetrisk praxis, Tandvård, ENT-övningsläge in individuellt, beroende på bevis, kliniska situationen och doseringsformen.

Den maximala dosen: vuxna med / i en startdos – 100 mg, på efterföljande droppinfusion – 2 mg / min; När jag / m administration – 300 mg (om 4.5 mg / kg) under 1 Nej.

Barn i fråga om åter laddningsdos i intervaller 5 min totala dosen är 3 mg / kg; med kontinuerlig I / infusion (vanligtvis efter administrering av laddningsdosen) – 50 ug / kg / min.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, svaghet, rastlöshet, nystagmus, medvetslöshet, dåsighet, visuella och auditiva sjukdomar, tremor, Trizm, konvulsioner (Det ökar risken för utveckling mot bakgrund av hyperkapni och acidos), syndrom “cauda equina” (förlamning av benen, parestesi), stethoparalysis, andningsstillestånd, Motorblock och känslig, Andningsförlamning (mer benägna att utveckla när subaraknoid anestesi), domning i tungan (när de används inom tandvården).

Kardiovaskulära systemet: ökat eller minskat blodtryck, takykardi – när de administreras vasokonstriktor, perifericheskaya vasodilatation, kollaps, bröstsmärta.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, ofrivillig avföring.

Allergiska reaktioner: hudutslag, nässelfeber (på hud och slemhinnor), kliande hud, angioödem, anafylaktisk chock.

Lokala reaktioner: spinalanestesi – smärta i ryggen, med epiduralanestesi – oavsiktligt komma in i subaraknoidalrummet; när de appliceras lokalt i urologi – uretrit.

Annat: ofrivillig urinering, metgemoglobinemiâ, ihållande anestesi, minskad libido och / eller potens, andningsdepression, tills det tar stopp, gipotermiя; under narkos inom tandvården: domningar och parestesier av läppar och tunga, förlängning av anestesi.

Kontra

Kraftiga blödningar, chock, arteriell hypotension, den föreslagna injektionsstället infektion, vыrazhennaya bradykardi, kardiogen chock, svår kronisk hjärtsvikt, SSS äldre patienter, AV-blockad II och III grader (utom, när en prob för att stimulera ventriklama), allvarlig lever.

För subaraknoidal anestesi – komplett hjärtblock, blödning, arteriell hypotension, chock, infektion plats lumbalpunktion, septikemi.

Ökad känslighet för lidokain och andra lokalanestetika av typen amid.

Graviditet och amning

Under graviditet och amning endast användas för hälsan. Lidokain utsöndras i bröstmjölk.

I obstetrisk praktiken användas med försiktighet paracervikal för kränkningar av fosterutveckling, placenta insufficiens, prematuritet, perenoshennosti, gestosis.

Försiktighetsåtgärder

C Försiktighet bör iakttas när förhållandena, åtföljs av en minskning av blodflödet i levern (inkl. vid kronisk hjärtsvikt, leversjukdomar), progressiv cirkulatorisk insufficiens (vanligtvis som ett resultat av hjärtblock och chock), i tunga och försvagade patienter, hos äldre patienter (senior 65 år); för epiduralanestesi – neurologiska sjukdomar, Blodförgiftning, omöjlighet av punktering på grund av spinal deformitet; för subaraknoidal anestesi – när ryggvärk, hjärninfektioner, benigna och maligna tumörer i hjärnan, koagulationsrubbningar på olika ursprung, migrän, subaraknoidalblödning, hypertoni, hypotoni, parestesi, psykos, Hysteri, i icke samarbetsvilliga patienter, omöjlighet av punktering på grund av spinal deformitet.

Försiktighet administreras lidokain i vävnaden med riklig vaskularisering (t.ex, i nacken med tyreoideakirurgi), i sådana fall, anbringade lidokain i lägre doser.

Även om användningen av betablockerare, cimetidin kräver en minskning av dosen av lidokain; polymyxin B – bör övervaka lungfunktion.

Under behandlingen MAO-hämmare bör inte användas lidokain parenteral.

Lösningar för injektion, sammansatt av adrenalin och noradrenalin, inte avsedd för på / i.

Lidokain kan inte läggas till blodtransfusioner.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Efter rekommenderas inte applicering av lidokain för att delta i aktiviteter, Det kräver hög koncentration av uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

I ett program med barbiturater (inkl. fenobarbital) kan öka metabolismen av lidokain i levern, sänka plasmakoncentrationer och, därigenom, minskning av dess terapeutiska effektivitet.

Även om användningen av betablockerare (inkl. med propranolol, nadololom) kan öka effekten av lidokain (inkl. toxisk), tydligen, på grund av långsam dess metabolism i levern.

Vid samtidig ansökan med MAO-hämmare kan öka lokalbedövning lidokain åtgärder.

I ett program med droger, orsakar en blockad av neuromuskulär transmission (inkl. med suxametonklorid) kan öka effekten av läkemedel, orsakar en blockad av neuromuskulär transmission.

I ett program med droger och lugnande medel kan öka depressiva effekter på det centrala nervsystemet; med aymalinu, xinidinom – kan öka cardiodepressive åtgärd; med amiodaron – beskrivna fall av kramper och SSS.

I ett program med geksenalom, tiopentalnatrium (I /) möjlig andningsdepression.

Vid samtidig ansökan med Valium ökad toxicitet av lidokain; med midazolam – måttlig minskning i koncentrationen av lidokain i plasma; med morfin – förstärka den analgetiska effekten av morfin.

I ett program som utvecklats med prenylamin risk för ventrikulär arytmi typer “piruett”.

Det finns fall av excitation, hallucinationer medan användningen av prokainamid.

Medan användningen av propafenon kan öka varaktigheten och öka svårighetsgraden av biverkningar från CNS.

Det är trott, som under inverkan av rifampicin kan minska lidokain koncentration i plasma.

När båda / v infusion av lidokain och fenytoin kan öka biverkningarna av centralt ursprung; beskrev fallet sinoatriellt blockad på grund av additiv verkan cardiodepressive lidokain och fenytoin.

Patienter, mottagande fenytoin som antikonvulsiv, möjligt att reducera koncentrationen av lidokain i plasma, på grund av induktion av hepatiska mikrosomala enzymer under påverkan av fenytoin.

I ett program med cimetidin måttligt minskad clearance av lidokain och ökar dess koncentration i blodplasma, finns det en risk för ökade biverkningar av lidokain.