KVENTIAKS

Aktivt material: Quetiapin
När ATH: N05AH04
CCF: Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
När CSF: 02.01.02.04
Tillverkare: Krka-RUS LTD (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda brunröda, runda, linsformig, avfasad.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, Natriumkarboximetylstärkelse (Typ A), magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid (E171), makrogol 4000, färgämne järnoxid gul (E172), järnoxidrött färgämne (E172).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda ljusgul, runda, linsformig.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, Natriumkarboximetylstärkelse (Typ A), magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid (E171), makrogol 4000, färgämne järnoxid gul (E172).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, runda, linsformig, avfasad.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, Natriumkarboximetylstärkelse (Typ A), magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid (E171), makrogol 4000.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, runda, linsformig.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, Natriumkarboximetylstärkelse (Typ A), magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid (E171), makrogol 4000.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, Oval, linsformig.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, Natriumkarboximetylstärkelse (Typ A), magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid (E171), makrogol 4000.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk). Quetiapin är ett atypiskt antipsykotikum, som uppvisar högre affinitet för serotonin 5HT₂-Receptor, än för dopamin D₁– и D₂-hjärnans receptorer. Quetiapin har affinitet för histamin och α₁-adrenoceptor, och en lägre affinitet till α₂-adrenoceptor. Det fanns ingen märkbar affinitet för muskarina kolinerga quetiapin och bensodiazepinreceptorerna.

Den standardtester quetiapin visar antipsykotisk aktivitet.

Resultat av studien av extrapyramidala symtom hos djur avslöjade, att quetiapin orsakar svag katalepsi i en dos, effektivt blockerar dopamin D₂-receptorer. Quetiapin är en selektiv minskning av aktivitets A10 mesolimbiska dopaminerga neuroner, i jämförelse med A9 nigrostriatala neuroner,, involverade i motorik.

Det fanns inga skillnader mellan quetiapin (dos 75-750 mg/dag) och placebo i förekomsten av fall av extrapyramidala symptom och samtidig användning av antikolinerga läkemedel. Det finns ingen långsiktig ökning av koncentrationen av prolaktin i blodplasman.

Quetiapin långvarig stöd klinisk förbättring hos patienter, vars positiva effekt utvecklats vid början av behandlingen.

Varaktigheten för exponering av quetiapin på serotonin 5HT₂-och dopaminreceptorer och D₂-receptorer är mindre än 12 h efter administrering av läkemedlet.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

Absorption – hög, ätande påverkar inte biotillgängligheten av. Plasmaproteinbindningen – 83%.

Farmakokinetiken för quetiapin är linjär och inte skiljer sig män och kvinnor.

Metabolism

Metaboliseras i levern med bildandet av farmakologiskt inaktiva metaboliter under påverkan av CYP3A4. Quetiapin och flera av dess metaboliter är svaga hämmare av isoenzymerna 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 och 3A4 cytokrom P450, men endast vid koncentrationer av, minst, i 10-50 gånger koncentrationen av läkemedlet när det används inom området av effektiva doser 300 till 450 mg/dag.

Baserat på in vitro, inte förväntas, att samtidig administrering av quetiapin och andra läkemedel skulle resultera i kliniskt signifikant hämning av cytokrom P450-metabolism av andra läkemedel.

Avdrag

T_1/2 ungefär 7 Nej. Rapportera nyheter om 73% och genom tarmen – 21%. Mindre 5% Quetiapin metaboliseras inte och utsöndras i oförändrad.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Den genomsnittliga clearance för quetiapin hos äldre patienter 30-50% mindre, än hos patienter i åldrarna 18 till 65 år.

Den genomsnittliga plasmaclearance för quetiapin hos patienter med svår njurinsufficiens (kreatininclearance < 30 ml / min / 1,73 m³) och hos patienter med leversjukdom (stabil alkoholrelaterad cirros) minskas med cirka 25%.

Vittnesbörd

- Behandling av akuta och kroniska psykoser, inklusive schizofreni;

- Behandling av maniska episoder vid bipolär sjukdom.

Dosregim

Läkemedlet förskrivs inne, 2 gånger / dag, oavsett måltiden.

Vid behandling av akuta och kroniska psykoser, inklusive schizofreni, daglig dos i första 4 dag är: 1-Dag – 50 mg; 2-Dag – 200 mg; 3-Dag – 200 mg och 4: e dagen – 300 mg. Utgående från 4: e dag, dagliga dosen är 300 mg. Beroende på den kliniska effekten och tolerabiliteten av dosen kan variera individuellt från 150 mg / dag till 750 mg/dag. Den maximala dagliga dosen för behandling av schizofreni – 750 mg.

Vid behandling av maniska episoder vid bipolär sjukdom quetiapin rekommenderas som monoterapi eller som tilläggsbehandling till stämningen stabilisering.

Den dagliga dosen i den första 4 dag är: 1-Dag – 100 mg; 2-Dag – 200 mg; 3-Dag – 300 mg och 4: e dagen – 400 mg. Ökad daglig dos kan därefter 200 mg / dag till 6 Dagvård är 800 mg. Beroende på den kliniska effekten och tolerabiliteten av dosen kan variera individuellt från 200 mg / dag till 800 mg/dag. Vanligtvis, effektiv dos varierar från 400 mg 800 mg/dag. Den maximala dagliga dosen – 800 mg.

Onödigt. plasmaclearance för quetiapin i äldre patienter minskas med 30-50%, ordinerats läkemedlet med försiktighet, särskilt i början av behandlingen. Startdosen – 25 mg/dag, följt av en ökning med 25-50 mg för att uppnå effektiv dos.

I Patienter med njur- och leversvikt Det rekommenderas att börja behandlingen med 25 mg/dag. I framtiden är det lämpligt att öka dosen dagligen 25-50 mg för att uppnå effektiv dos.

Sidoeffekt

Klassificering av incidensen av biverkningar (SOM): Ofta (> 1/10), ofta (> 1/100, < 1/10), sällan (> 1/1000, < 1/100), sällan (>1/10 000, < 1/1000), sällan (< 1/10 000, inklusive enskilda rapporter).

Från det hematopoietiska systemet: ofta – leukopeni; sällan – Eosinofili; sällan – neutropeni.

En del av det centrala och perifera nervsystemet: mycket ofta - yrsel, dåsighet, huvudvärk; ofta – synkope; sällan – ångest, excitering, sömnlöshet, akatisi, tremor, konvulsioner, depression, parestesi; sällan – neuroleptiskt malignt syndrom (hypertermi, medvetandestörning, muskelstelhet, vegetativa-kärlsjukdomar, En ökning koncentrationer av CPK); sällan – pozdnyaya dyskinesi.

Kardiovaskulära systemet: ofta – takykardi, ortostatisk hypotension, QT-förlängning på EKG.

Den andningsorganen: rinit, faryngit.

Från matsmältningssystemet: ofta – muntorrhet, förstoppning, diarré, dyspepsi, ökning av serumtransaminaser (ACT или АЛТ); sällan – gulsot, illamående, kräkningar, buksmärtor; sällan – hepatit.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag, överkänslighetsreaktioner; sällan – angioödem, Stevens-Johnson syndrom.

På den del av det reproduktiva systemet: sällan – priapism.

På den del av det endokrina systemet: ofta – viktökning (särskilt under de första veckorna av behandlingen); sällan – hyperglykemi eller diabetes dekompensation.

Laboratoriefynd: sällan – Ökningar i serumnivåer av GGT och triglycerider (icke-fastande), hyperkolesterolemi; minskning av sköldkörtelhormon (den totala T4 och fritt T4 / i den första 4 Vecka /, samt total T3 och rT3 / Endast höga doser av quetiapin /).

Annat: ofta – perifert ödem, trötthet; sällan – nedre ryggsmärta, bröstsmärta, subfebrilitet, myalgi, xeros, caligation.

Kontra

- Amning;

- Barn och ungdomar upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot quetiapin eller andra ingredienser.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas till patienter med hjärt-och cerebrovaskulär sjukdom, eller andra villkor, predisponerar för hypotension, kongenital QT-förlängning på EKG eller i närvaro av betingelser, potential att orsaka QT-förlängning (samtidig administrering av läkemedel, förlänga QT-intervallet, hjärtsvikt, kaliopenia, gipomagniemiya), leversvikt, epilepsi, kramper i historien, graviditet, äldre patienter.

Graviditet och amning

Säkerhet och effekt av quetiapin hos gravida kvinnor har inte fastställts. Därför kan graviditet endast tillämpas quetiapin, om den förväntade nyttan överväger den potentiella risken.

Graden av utsöndringen av quetiapin med modersmjölken är inte installerat. Kvinnor skall rådas att undvika amning under behandling med quetiapin.

Försiktighetsåtgärder

När abrupt annullering av höga doser av antipsykotiska läkemedel kan uppleva följande allvarliga reaktioner (tillbakadragande) – illamående, kräkningar, sällan sömnlöshet. Fall av försämring av psykotiska symtom och uppkomsten av ofrivilliga rörelsestörningar (akatisi, dystoni, dyskinesi). I detta sammanhang, avskaffande av läkemedlet rekommenderas att gradvis.

I utnämningen av quetiapin tillsammans med andra läkemedel, förlänga QT-intervallet, Man måste vara försiktig, speciellt hos äldre patienter, hjärtsvikt, hypokalemi och hypomagnesemi.

Med tanke på, quetiapin som påverkar det centrala nervsystemet, läkemedlet måste användas med försiktighet i kombination med andra droger, med en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet. Det rekommenderas att avstå från alkohol.

När symtom på tardiv dyskinesi bör minska dosen eller sluta använda quetiapin.

I kontrollerade kliniska studier fanns ingen skillnad i förekomsten av kramper mellan quetiapin och placebo. Men, samt vid behandlingen av andra antipsykotiska läkemedel, Det rekommenderas försiktighet hos patienter med närvaro av en historia av anfall.

Malignt neuroleptikasyndrom kan vara förknippade med den pågående antipsykotisk behandling. De kliniska manifestationerna av syndromet innefattar: hypertermi, förändrad mental status, muskelstelhet, flyktighet av det autonoma nervsystemet, en ökning CPK urovnja. Med utvecklingen av detta syndrom, bör quetiapin avbrytas och lämplig behandling.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Vid behandling med quetiapin rekommenderas att vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Uppgifter om överdos begränsad. Det finns fall av mottagande quetiapin, överstiger 30 g. Hos de flesta patienter är biverkningar som inte observerats, i fallet med sina egna bieffekter var. Gick dödsfall samtidigt som 13.6 Mr quetiapin. Mycket sällan rapporterade fall av överdosering med quetiapin, leder till en förlängning av QT-intervallet, koma eller död. Hos patienter med allvarlig kardiovaskulär sjukdom historia av risken för biverkningar kan öka vid överdosering.

Symptom: chrezmernaya sedering, dåsighet, takykardi, sänka blodtryck.

Behandling: symptomatisk behandling, Händelser, syftar till att upprätthålla lungfunktion, Kardiovaskulär, tillräcklig syresättning och ventilation. Ingen specifik antidot.

Läkemedelsinteraktioner

Quetiapin orsakar inte induktion av leverenzymsystem, involverade i metabolismen av fenazon och litium.

Samtidig administrering av quetiapin med droger, potentiellt hämma leverenzymer, Taki hur karbamazepin eller fenytoin, liksom med barbiturater, rifampicin, kan minska plasmakoncentrationen av quetiapin, som kan kräva ökade doser Kventiaksa, beroende på den kliniska effekten. Det är också nödvändigt att överväga att avskaffa fenytoin eller karbamazepin, eller någon annan inducerare av leverenzymsystem eller byta ut läkemedlet, icke-inducerande levermikrosomenzymer (t.ex, valproinsyra).

Den huvudsakliga enzymet, ansvarar för metabolismen av quetiapin, является изофермент CYP3A4. Farmakokinetiken för quetiapin inte ändras medan tillämpningen av cimetidin (P450 hämmare), fluoxetin (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) eller antidepressiv imipramin (hämmare av CYP2D6).

Det rekommenderas att iaktta försiktighet när quetiapin och systemisk administrering av hämmare av CYP3A4 (azolantimykotika och makrolidantibiotika), tk. plasmakoncentrationer av quetiapin kan öka. Därför är det nödvändigt att använda lägre doser av quetiapin. Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt de äldre och försvagade patienter.

Farmakokinetiken för quetiapin påverkades inte signifikant när de administreras samtidigt med antipsykotiska läkemedel – risperidon eller haloperidol. Samtidig användning av quetiapin och tioridazin har lett till ökad clearance av quetiapin.

Droger, CNS-dämpande, och etanol ökar risken för biverkningar.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte är högre än 30 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.

Använd inte medicinen efter det utgångsdatum.