Xenical

Aktivt material: Orlistat
När ATH: A08AB01
CCF: Anti-fetma medicin – en inhibitor av gastrointestinala lipaser
ICD-10 koder (vittnesmål): E66
När CSF: 16.02.02
Tillverkare: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Kapslar hård gelatin, №1, turkos, opak; huset svart inskriptionen “XENICAL 120”, av krыshechke – “ROCHE”; innehållet i kapslar – pelletar av vit eller nästan vit.

*Sammansättningen av pelletsen: mikrokristallin cellulosa, Natriumkarboximetylstärkelse (Primogel), povidon K-30, natriumlaurylsulfat.

Hjälpämnen: talk.

Kapselskalet: gelatin, indigokarmin, Titandioxid.

21 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

En specifik inhibitor av gastrointestinala lipaser, den långtidsverkande. Terapeutisk verkan genomföres i lumen i magsäcken och tunntarmen och är att bilda en kovalent bindning med den aktiva serin-stället i gastriska och pankreatiska lipaser. Det inaktiverade enzymet sålunda förlorar sin förmåga att bryta ner fett, från mat i form av triglycerider, på sug- fria fettsyror och monoglycerider. Eftersom triglycerider inte absorberas odelade, reduceras i mängd genom konsumtion av kalorier, vilket leder till en minskning i kroppsvikt. Sålunda, terapeutisk effekt utföres utan aspiration i den systemiska cirkulationen.

Baserat på mängden av fett i avföringen data visar, att effekten av läkemedlet börjar inom 24-48 h efter administrering. Efter utsättande fett i avföringen genom 48-72 h återgår vanligen till den nivå, ägde rum före behandlingsstart.

Farmakokinetik

Absorption

Hos frivilliga med normal kroppsvikt och fetma är minimal systemisk exponering av läkemedlet. Efter oral orlistat praktiskt taget inte absorberas från mag-tarmkanalen. Genom 8 timmar efter intag omodifierad orlistat plasma kunde inte fastställas, betyder, att dess koncentration i blodplasma nedan 5 ng / ml.

Generellt, efter administrering av terapeutiska doser av omodifierad identifiera orlistat plasma lyckades sällan, medan dess koncentration var extremt små (<10 ng / ml eller 0.02 mmol). Tecken på kumulation inte, som bekräftar, att läkemedelsabsorption är minimal.

Fördelning

V_d kan inte ställas in på grund av den mycket låga systemiska absorptionen av orlistat. Plasmaproteinbindningen (primärt, lipoproteiner och albumin) in vitro-составляет 99%. Den minimikvantiteter orlistat kan tränga in i erytrocyter.

Metabolism

Att döma av de data, erhållits i djurstudier, metabolismen av orlistat utförs, huvudsakligen, i tarmväggen. I en studie på obese installerat, ungefär 42% från den minsta bråkdel av läkemedlet, som undergår systemisk absorption, Det faller i två huvudmetabolit – M1 (fyra-ledad laktonring hydrolyseras) och M3 (M1 är kluvna rester N-formilleytsina).

Molekylerna av M1 och M3 har en öppen β-laktonring och extremt svag lipashämmande (respektive 1000 och 2500 gånger svagare, Cem orlistat). Med hänsyn till den låga hämmande effekten och låga plasmakoncentrationer av (genomsnitt, 26 ng / ml 108 ng / ml) efter administrering av terapeutiska doser av dessa metaboliter anses farmakologiskt inaktiva.

Avdrag

Studier på patienter med normal och överviktiga visade, va 97% av dosen utsöndras i avföring från orlistat, av dem 83% – i oförändrad form. Den kumulativa renala utsöndringen av ämnen, strukturellt besläktade med orlistat, är mindre än 2% av dosen. Perioden av fullständig eliminering från kroppen Orlistat (med avföring och urin) – 3-5 d. Orlistat och dess metaboliter utsöndras i galla.

Värde vägarna utsöndring av orlistat frivilliga med normal och överviktiga var likartad.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Plasmakoncentrationer av orlistat och dess metaboliter (M1 och M3) barn skiljer sig inte från de vuxna jämfört med samma dos av läkemedlet.

Det dagliga fettutsöndringen i avföring var 27% från att ta mat när orlistat och 7% – placebo.

Vittnesbörd

- Långtidsbehandling av patienter med fetma eller patienter med övervikt, inkl. i samband med fetma riskfaktorer, kombinerat med måttlig lågkaloridiet;

- I kombination med hypoglykemiska läkemedel (metformin, sulfonylkarbamider och / eller insulin) eller måttligt lågkaloridiet hos patienter med diabetes mellitus typ 2 överviktiga eller feta.

Dosregim

Till Vuxen Den rekommenderade dosen av Xenical^® är 120 mg (1 kapsel) 3 ggr / dag med varje huvudmåltid (under måltider eller senast en timme efter en måltid). Om du missar en måltid, eller om maten inte innehåller fett, intaget av Xenical^® Du kan också hoppa över.

Ökad dos av Xenical^® Mer än rekommenderat (120 mg 3 gånger / dag) Det leder inte till ökad terapeutisk effekt.

Till äldre patienter, patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion dosjustering krävs inte.

Effekten och säkerheten av Xenical^® i barn och ungdomar upp till 18 år inte installerad.

Sidoeffekt

Fastställande av frekvensen av biverkningar: Ofta (≥ 1/10), ofta (≥ 1/100 och < 1/10), ibland (≥ 1/1000 och < 1/100), sällan (≥ 1/10 000 och < 1/1000), sällan (< 1/10 000), inklusive enskilda fall.

Biverkningar av Xenical^® uppkom främst från mag-tarmkanalen, och orsakades av den farmakologiska effekten av läkemedlet, hindrar upptaget av fett måltider.

Från matsmältningssystemet: Ofta – oljig flytning från rektum, gasning med ett antal ansvarsfrihet, brådskande att uträtta sina behov, celiaki, ökad frekvens av tarmtömningar, lös avföring, flatulens, smärta och obehag i buken. Frekvensen av dessa biverkningar ökar med ökande fettinnehållet i livsmedlet. Patienter ska informeras om risken för biverkningar och tåg, hur man kan eliminera dem genom bättre efterlevnad med en diet med låg fetthalt. Vanligtvis, dessa biverkningar är lindriga och övergående. De uppstod i början av behandlingen (först 3 i månaden), och majoriteten av patienterna hade inte mer än en episod av dessa reaktioner.

Ofta – stoppade stolar, smärta eller magbesvär, scatacratia, flatulens, tandlossning, Höger nederlag.

Sällan – ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser, i vissa fall – hepatit (ett orsakssamband med mottagning Xenical^® eller patofysiologiska mekanismer för utveckling har inte fastställts.)

Ingen känd frekvens – rektal blödning, divertikulit, pankreatit, kolelitiasis.

Allergiska reaktioner: i vissa fall – klåda, hudutslag, nässelfeber, angioödem, bronkospasm och anafylaktiska reaktioner.

Annat: Ofta – huvudvärk, infektioner i de övre luftvägarna, influensa; ofta – infektioner i de nedre luftvägarna, dysmenorré, larm, svaghet, urinvägsinfektion; sällan – bullös utslag.

Hos patienter med diabetes mellitus typ 2 arten och frekvensen av biverkningar var jämförbara med dem hos patienter utan diabetes hos överviktiga och feta. De enda nya biverkningar, inträffar med en frekvens >2% och ≥1 % jämfört med placebo, var hypoglykemiska tillstånd (som kan bli följden av att förbättra ersättningen av kolhydratmetabolism) och flatulens.

När samtidig administrering av Xenical^® och antikoagulantia minskar rapporterade fall av protrombin, en ökning av INR.

Kontra

- Kroniskt malabsorptionssyndrom;

- Kolestas;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Graviditet och amning

Kategori B. Xenical^® bör inte användas under graviditet på grund av bristen på tillförlitliga kliniska data, bekräftar säkerheten för dess användning.

Återkallelse av orlistat i bröstmjölk har inte studerats, Därför bör inte ta Xenical^® under amning.

IN experimentella studier hos djur visade inga teratogena och embryotoxiska effekter av orlistat.

Försiktighetsåtgärder

Xenical^® effektiva långsiktiga viktkontroll program (kropp viktminskning och långsiktigt underhåll av sin nya nivå, förebygga återfall i viktuppgång). Effekten av Xenical^® Det verkar för att förbättra profilen av riskfaktorer och sjukdomar, samtidig fetma (såsom hyperkolesterolemi, diabetes mellitus typ 2, nedsatt glukostolerans, hyperinsulinemi, arteriell hypertension), och för att minska mängden av visceralt fett.

Om samtidig behandling med warfarin eller andra antikoagulantia är nödvändigt att övervaka INR.

Vid användning i kombination med hypoglykemiska medel, hur metformin, sulfonylkarbamider och / eller insulin, hos patienter med diabetes mellitus typ 2 Övervikt (BMI ≥ 28 kg / m '²) eller feta (BMI ≥ 30 kg / m '²) Xenical^®, kombinerat med måttlig lågkaloridiet, Det ger en ytterligare förbättring av ersättning av kolhydratmetabolism.

I kliniska prövningar, de flesta patienter, mottagna Xenical^® under 2 hela år, koncentrationen av vitamin A (inkl. betakarotena), (D), E och K förblev inom normalområdet.

För att garantera en tillräcklig försörjning av näringsämnen i kroppen kan tilldelas en multivitamin, som bör inte vara mindre än 2 timmar efter att ha tagit Xenical^® eller vid sänggåendet.

Patienten bör få en balanserad, milt lågkaloridiet, som inte innehåller mer än 30% dagliga kalorier som fett. Det rekommenderas att konsumera mat, innehållande mycket frukt och grönsaker. Det dagliga intaget av fett, kolhydrater och protein bör fördelas i tre huvudreceptionen.

Sannolikheten för biverkningar från mag-tarmkanalen kan öka, såvida Xenical^® ta på bakgrunden av makt, ketogen (t.ex, 2000 kcal / dag, varav mer än 30% – ett fett, som är ungefär 67 g fett). Det dagliga intaget av fett bör fördelas på 3 huvudreceptionen.

Viktminskning, i samband med användning av Xenical^®, Det leder till en förbättring av kolhydratmetabolism vid diabetes typ 2, som kan tillåta eller kräva en dosreduktion av hypoglykemiska läkemedel.

Överdosering

I kliniska studier på patienter med normal vikt och feta patienter som fick en engångsdos 800 mg eller multipel mottagning 400 mg 3 gånger / dag för 15 dagar inte åtföljdes av uppkomsten av betydande biverkningar. Det finns erfarenhet av läkemedlet vid 240 mg 3 gånger / dag för 6 Månader, det var inte åtföljdes av en betydande ökning av frekvensen av biverkningar.

I fall av överdosering av Xenical^® avsaknad av rapporterade biverkningarna, eventuella biverkningar skilde sig inte från de, observeras medan du tar läkemedlet vid terapeutiska doser.

Behandling: När det gäller allvarliga överdosering rekommenderas under läkaruppsikt i 24 Nej. Enligt studier på människor och djur som anses, att eventuella systemiska effekter, vilket kan tillskrivas de egenskaper orlistat lipazoingibiruyuschimi, bör vara snabbt reversibla.

Läkemedelsinteraktioner

Ej fastställt läkemedelsinteraktioner, medan användningen av Xenical^® med amitriptilinom, atorvastatin, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetin, lozartanom, fenytoin, varfarinom, p-piller, pravastatin, fentermin, nifedipin GITS (mag terapeutiskt system) och långsam frisättning nifedipin, siʙutraminom, etanol (Baserat på studier av samspelet mellan läkemedel).

Med samtidig användning av Xenical^® kan minska upptaget av fettlösliga vitaminerna A (inkl. betakarotena), (D), E och K.

Med samtidig användning av Xenical^® och cyklosporin visade en minskning av plasmakoncentrationer av ciklosporin, Därför, när denna kombination rekommenderas mer frekvent bestämning av cyklosporin koncentrationen i plasma.

I utnämningen av amiodaron under behandlingen Ksenikalom^® markant minskning i biotillgängligheten av amiodaron och dezetilamiodarona (på 25-30%), Men på grund av de komplexa farmakokinetik amiodaron den kliniska betydelsen av denna effekt är inte klart. Lägga Xenical^® till långtidsbehandling med amiodaron kan leda till en minskning av den terapeutiska effekten av amiodaron.

Undvik samtidig mottagning Xenical^® acarbose, och på grund av brist på data farmakokinetiska studier.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, en torr plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år. Använd inte efter utgångsdatumet, på förpackningen.