KORDAFLEX

Aktivt material: Nifedipin
När ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I20.1, I73,0
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda gul färg, матовые или слегка блестящие, runda, linsformig, med en svag karakteristisk lukt.

Hjälpämnen: поливинилбутирал, magnesiumstearat, talk, hydroksypropyltsellyuloza, natriumkroskarmellos, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, Titandioxid, gul järnoxid, gipromelloza.

100 PC. – ampuller av mörkt glas (1) – förpackningar kartong.

Tabletter med fördröjd frisättning, belagda коричневато-лилового цвета, runda, linsformig, с матовой или слегка блестящей поверхностью, luktfri eller med svag, karakteristisk lukt; presentationer – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, natriumkroskarmellos, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, talk, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid, järnoxidrött, magnesiumstearat.

30 PC. – banker i mörka glasögon (1) – kartonger.
60 PC. – banker i mörka glasögon (1) – kartonger.

Farmakologisk verkan

Selektiva kalciumantagonister långsamt, 1,4-dihydropyridinderivat. Det har blodtryckssänkande och antianginös. Nifedipin reducerar de aktuella extracellulära kalciumjoner in i kardiomyocyter och glatta muskelceller i krans och perifera artärer. Vid terapeutiska doser, normaliserar nuvarande transkalciumjoner, kränkningar i ett antal patologiska tillstånd, прежде всего при артериальной гипертензии. Det minskar spasmer och dilaterar koronar och perifer arteriell fartyg, minskar det perifera kärlmotståndet, minskar afterload och myocardial syre. Detta förbättrar blodflödet till ischemiska områden i myokardiet utan syndromet “stjäla”, och även ökar antalet fungerande säkerheter.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, och antiarytmisk verkan. Det påverkar inte tonen i venerna. Nifedipin ökar njur blodflödet, orsakar måttlig natriures. I höga doser att hämma frisättningen av kalciumjoner från intracellulära lager. Den minskar antalet fungerande kalciumkanaler, utan att utöva inflytande på den tid de aktiveras, av inaktivering och återvinning.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 Nej.

Farmakokinetik

Absorption

При приеме внутрь быстро и почти полностью (mer 90%) absorberas från mag-tarmkanalen. Biotillgänglighet – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_max blod uppnås genom 0.5-1 h efter administrering.

Väl inne 1 flik. långverkande 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 Nej (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner (alьʙuminami) är 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Det tränger genom BBB (mindre 5%), placentabarriären, utsöndras i bröstmjölk.

Inte ackumuleras.

Metabolism

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 metaboliter, не обладающих фармакологической активностью.

Avdrag

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 мг T_1/2 нифедипина составляет 2 Nej, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – om 3.8-16.9 Nej.

60-80% av en oral dos utsöndras i urinen som inaktiva metaboliter, återstoden – с желчью и калом.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipin.

Kronisk njursvikt, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Vittnesbörd

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Piller 10 mg);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, inkl. ангиоспастической (Prinzmetal angina);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Dosregim

Läget in individuellt, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Vuxna Kordafleks^® i form av tabletter, belagda, utse 10 mg (1 fliken.) 3 gånger / dag. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 fliken.) 1-2 gånger / dag. Den maximala dagliga dosen – 40 mg. Интервал между приемами препарата – inte mindre 2 Nej.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. Den initiala dosen – 20 mg (1 fliken.) 2 gånger / dag vid intervaller 12 Nej. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, vanligen, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 fliken.) 2 gånger / dag. Den maximala dagliga dosen – 120 mg.

I äldre patienter фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Vid умеренных нарушениях функции печени или почек korrigering doseringsregim krävs inte. Vid выраженном нарушении функции печени den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 40 mg.

Läkemedel i tablettform, innehållande 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – oavsett måltiden, utan att tugga, med lite vatten.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: ansiktsrodnad, svår hypotension, perifert ödem, takykardi; sällan – öka angina attacker (Det kräver avlägsnande av läkemedlet), усиление сердечной недостаточности, svimningsanfall.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, trötthet, sömnstörningar (dåsighet eller sömnlöshet); i ett fåtal fall – affektiv labilitet, synnedsättning; långvarig användning i höga doser – parestesier i extremiteterna, tremor.

Från matsmältningssystemet: diarré, förstoppning, illamående, halsbränna; sällan (при длительном приеме препарата) – muntorrhet, flatulens, intrahepatisk kolestas, ökning av levertransaminaser; i vissa fall – giperplaziya höger, gingivit, anorexi.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopeni; i vissa fall – anemi.

Från urinvägarna: öka daglig urinproduktion; sällan – försämrad njurfunktion hos patienter med kronisk njursvikt.

På den del av rörelseapparaten: mialgii; i ett fåtal fall – artrit.

På den del av det endokrina systemet: i ett fåtal fall – gynekomasti, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), viktförändring, galaktorré.

Allergiska reaktioner: sällan – nässelfeber, hudutslag, klåda; i vissa fall – autoimmun hepatit.

Annat: känna värmen; i ett fåtal fall – svaghet, Svettningar, feber, frossa, fotodermatit.

Kontra

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Kardiogen chock;

- Svår hypotension (systoliskt BP nedan 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopatisk hypertrofisk pylorusstenos subaortalnыy;

- Svår hjärtsvikt;

- Jag trimestern av graviditeten;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять Кордафлекс^® vid kronisk hjärtsvikt, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, allvarliga kränkningar av cerebral cirkulation, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачественной артериальной гипертензии, patienter, hemodialys (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, och äldre patienter.

Graviditet och amning

Kordafleks^® kontraindicerat för användning under första trimestern av graviditeten.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Eftersom nifedipin utsöndras i bröstmjölk, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Försiktighetsåtgärder

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (fenomen “rikoschett”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Äldre patienter är mer benägna att minska i cerebralt blodflöde på grund av den kraftiga perifer vasodilatation.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Användning i Pediatrics

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у barn och ungdomar yngre än 18 år.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

I det ursprungliga, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, kräver snabbhet av psykomotoriska reaktioner. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Överdosering

Symptom: svår hypotension, takykardi, bröstsmärta (angina), huvudvärk, kollaps, medvetslöshet, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradykardi, svimning. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, hyperkalemi, metabolisk alkalos, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Behandling: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Vid behov sköljning tunntarm, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Hemodialys är inte effektiv, och plasmaferes kan vara effektiva.

Symtomatisk behandling. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. Om livshotande bradykardi bör konstgjord pacemaker. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrenalin), можно использовать допамин (den högsta dosen 25 ug / kg kroppsvikt / min), doʙutamin (den högsta dosen 15 ug / kg kroppsvikt / min), och isoprenalin 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / i). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Läkemedelsinteraktioner

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® med betablockerare, Diuretika, ACE-hämmare, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. till. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® med klonidin, metyldopa, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Ökad blodtryckssänkande effekt är också observerats i kombinationsterapi med cimetidin, ranitidin och tricykliska antidepressiva medel.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, kinidin och andra droger, orsaka förlängning av QT-intervallet, förstärka negativ inotrop effekt och ökar risken för QT-förlängning. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, va, tydligen, på grund av en minskning av dess biotillgänglighet, liksom induktionen av enzymer, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (om 2 gånger), som når den högsta nivån 3-4 dag. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, särskilt hos patienter med vänsterkammardysfunktion.

Nifedipin kan förskjuta från sin förening med proteinläkemedel, kännetecknas av en hög grad av bindning (inkl. indirekta antikoagulantia – kumarin och derivat indandiona, NSAID), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, om det är nödvändigt, minska dosen av vinkristin.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина kropp, om det är nödvändigt, minska dosen av nifedipin.

Грейпфрутовый сок, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (flukonazol, интраконазол, ketokonazol) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet bör förvaras i en mörk och oåtkomligt för barn vid en temperatur från 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid – 4 år.