КЛОФРАНИЛ

Aktivt material: Klomipramin
När ATH: N06AA04
CCF: Antidepressiv
När CSF: 02.02.01
Tillverkare: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, täckt skal blå, runda, med Valium, å ena sidan.

Hjälpämnen: laktos, stärkelse, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, натрия метилпарабен, talk, magnesiumstearat, бриллиантовый синий, natriumstärkelseglykolat, polyetylenglykol, эudrazhit E100, natriumlaurylsulfat.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER

Farmakologisk verkan

Antidepressivt läkemedel från en grupp av tricykliska föreningar. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, tydligen, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Farmakokinetik

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_max plasma uppnås genom 1.5-4 timmar efter intag. Plasmaproteinbindningen – 97.6%. V_d – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T_1/2 i slutfasen av 21 Nej. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, genom tarmen – som metaboliter.

Vittnesbörd

Depressiva tillstånd av olika etiologier (inkl. Endogen, reaktiva, neurotiska, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (fobi), панические приступы страха, kronisk smärtsyndrom (kronisk smärta hos cancerpatienter, migrän, reumatiska sjukdomar, atypisk ansiktssmärta, postgerpeticheskaya neuralgi, Posttraumatiska neuropati, диабетическая или др. perifericheskaya neuropati), Narkolepsi, сопровождающаяся катаплексией; huvudvärk; förebyggande av migrän

Dosregim

Inside vuxna – av 25-50 mg 2-3 gånger / dag; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg/dag. Взрослым в/м 25-100 mg/dag, / Dropp 50-75 mg 1 tid / dag.

Den maximala dosen: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg/dag, på sjukhus – 300 mg/dag; äldre barn 10 år – 3 mg / kg / dag, men inte mer 200 mg/dag.

Sidoeffekt

CNS: ofta – yrsel, trötthet, tremor, huvudvärk, myoklonus, synnedsättning; sällan – dysgeusi, känna värmen, midriaz, desorientering, hallucinationer (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), ångest tillstånd, ažitaciâ, sömnstörningar, mani, hypomani, aggressivitet, minnesförsämring, personlighetsförändring, zevota, mardrömmar, ökad depression, nedsatt koncentrationsförmåga, delirium, talrubbningar, parestesi, нарушения мышечного тонуса, brus i öronen, konvulsioner, ataxi; i vissa fall – усиление психотических симптомов, glaukom.

Kardiovaskulära systemet: sällan – postural hypotension, sinustakykardi, EKG-förändringar, hjärtklappning, Arytmi, förhöjt blodtryck; i vissa fall – EEG-förändringar, нарушения сердечной проводимости.

Från matsmältningssystemet: ofta – illamående, muntorrhet, förstoppning; sällan – kräkningar, magbesvär, diarré, anorexi, ökning av transaminaser; i vissa fall – hepatit, gulsot.

Från det hematopoietiska systemet: i vissa fall – leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni, Eosinofili, trombotsitopenicheskaya purpura.

Metabolism: ofta – ökad aptit, viktökning.

På den del av det endokrina systemet: ofta – störningar av libido och potens, galaktorré, увеличение грудных желез; i vissa fall – syndrom av otillräcklig utsöndring av ADH, svullnad.

Dermatologiska reaktioner: sällan – ljuskänslighet.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag, klåda.

Annat: ofta – ökad svettning; i vissa fall – feber.

Kontra

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Arytmi, mani, svår leversvikt, zakrыtougolynaya glaukom, urinretention, Jag trimestern av graviditeten, laktation, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Graviditet och amning

Kontraindicerat för användning i I trimestern av graviditeten. Не следует применять во II и III триместрах беременности, utom vid extrema nödvändighet. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Försiktighetsåtgärder

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; i hypertyreos; diabetes (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, långtidsbehandling – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 dagar efter utsättande av MAO-hämmare, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, inkl. med adrenalin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenylefrin, fenilpropanolaminom; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Under behandlingen undvika alkohol.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 år, parenteralt – Barn upp till 12 år.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden bör avstå från potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver ökad uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

I ett program med droger, har en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, eventuellt betydande förstärkning av förtryckande åtgärder på det centrala nervsystemet, gipotenzivnogo åtgärder, andningsdepression.

При одновременном применении со средствами, som har antiholinergičeskoj aktivitet, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanetidin, ʙetanidina, reserpin, klonidin och alfametyldopa).

Även om användningen av antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, hyperpyrexi, myoklonus, generaliserade anfall, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (inkl. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- och sympatomimetiska läkemedel (epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, эфедрина и фенилэфрина), Inklusive, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; med natriumvalproat – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, tydligen, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.